Narkopedia - Wkład użytkownika [pl]

Kodeina

2025-08-08T22:04:18Z

Czoug: /* Zastosowanie rekreacyjne */ dodano info o nurofen plus

{{:Metka:{{PAGENAME}}}}


=== Wikipedia ===

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/kodeina

== Informacje ogólne ==

'''Kodeina''' jest '''opiatem''' posiadającym działanie uspokajające, znieczulające oraz narkotyczne. Występuje w opium w stężeniu 0.1%-2%.
Na potrzeby przemysłu jest wytwarzana w drodze syntezy z morfiny. W medycynie używany jest najczęściej siarczan i fosforan kodeiny (ze względu na rozpuszczalność) z nienarkotycznymi lekami przeciwbólowymi (paracetamol, '''sulfogwajakol''', kw. acetylosalicylowy, itd.) w łagodzeniu lekkiego i średniego bólu oraz hamowaniu odruchu kaszlu.

{{alert| Śmiertelne przedawkowanie może wystąpić, gdy opiaty są łączone z innymi środkami depresyjnymi, takimi jak '''benzodiazepiny, barbiturany, gabapentynoidy, tienodiazepiny, alkohol lub inne substancje GABAergiczne'''. Zdecydowanie odradza się łączenie tych substancji, szczególnie w przypadku wspólnych lub dużych dawek.|alert-danger}}

{{alert| Jednym z zagrożeń jest również silna reakcja histaminowa przy podaniu dożylnym, które może prowadzić bezpośrednio do zgonu. Dlatego też kodeiny nie powinno podawać się dożylnie, a przy podaniu domięśniowym należy zachować szczególną ostrożność. |alert-danger}}

=== Opracowania naukowe ===

Opisy działania [[Kodeina]]:

https://www.psychiatria.pl/leczenie_OCVD_i_doladujace/Kodeina-opioidy-leczenie-kaszel.php

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23855365/

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0022534718370694

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/ddr.21542

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/219136693/

https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/14656560903256327

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780444528912500084

=== Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją ===
*Thiocodin
[https://i.imgur.com/kH4KGXa.jpg][https://i.imgur.com/lDWisfr.jpg]

== Otrzymywanie / pozyskiwanie ==
Kodeina z tebainy.
W trakcie mieszania do zimnego, o temperaturze —10°C, roztworu 2 g tebainy w 8 ml chloroformu dodano porcjami zimny, o temperaturze —10°C roztwór 1,1 g bezwodnego chlorowodoru w 9 ml kwasu octowego. Dodawanie trwało przez ponad 2 minuty do zakończenia, po czym usunięto łaźnię chłodzącą. Po 1,5 godzinnym mieszaniu wydzielił się chlorowodorek 8-chlorodwuwodorokodeinonu. Mieszanie kontynuowano przez dalsze 45 minut. Przygotowano i ochłodzono roztwór 7,5 g wodorotlenku sodowego w mieszaninie 50 ml wody i 50 ml metanolu. Do roztworu dodano 236 mg borowodorku sodowego. Zawiesinę chlorowodorku 8-chlorodwuwodorokodeinonu w powyższej zawiesinie reakcyjnej dodano powoli w trakcie energicznego mieszania do roztworu wodorotlenku sodowego (borowodorku sodowego w uwodnionym metanolu utrzymując temperaturę poniżej 0°C). Po mieszaniu przez 30 minut mieszaninę reakcyjną ekstrahowano 4-krotnie porcjami po 30 ml chloroformu a połączone ekstrakty przemyto solanką do odczynu obojętnego, osuszono (Na2SO4) i odparowano pod obniżonym ciśnieniem. Produkt wysuszono otrzymując 1,78 g związku tytułowego scharakteryzowanego chromatogramem cienkowarstwowym i w chromatografii gazowo-cieczowej. Po rekrystalizacji próbka topniała w temperaturze 151—156°C; widmo w podczerwieni było identyczne z widmem autentycznej
kodeiny.

Źródło: https://hyperreal.info/talk/kodeina-tebainy-t27692.html

== Zastosowanie ==

=== Zastosowanie medyczne ===

* przeciwbólowo, pod postacią fosforanu półwodnego - najczęściej w skojarzeniu z lekami z grupy NLPZ np. paracetamolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.
* przeciwkaszlowo, pod postacią fosforanu półwodnego - w skojarzeniu z lekami wykrztuśnymi np. sulfogwajakolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.

Zalecana dawka dobowa kodeiny wynosi 0,5-1mg/kg/dobę, obserwuje się jednak znaczny wzrostu tolerancji na tę substancję.

Kodeinę stosuje się również w skojarzeniu z kofeiną, kwasem acetylosalicylowym, ibuprofenem, wapniem i tymiankiem.

**Niektóre osoby, tzw. ekstrametabolizerzy, ze względu na wzmożoną produkcję CYP2D6, intensywniej reagują na mniejsze dawki kodeiny, tak więc nie należy przyjmować kilku tabletek naraz, ponieważ kodeina w nich zawarta zostanie w większej mierze przerobiona do morfiny, z czym wiąże się także większa sedacja i euforia. Dotyczy to zarówno zastosowania medycznego, jak i rekreacyjnego, gdyż zbyt silnej reakcji na ten opiat towarzyszy również wzmożona depresja oddechowa.

=====tekst autorstwa usera: Blue_Berry=====

=== Zastosowanie rekreacyjne ===

Zastosowanie rekreacyjne w przypadku kodeiny objawia się z wzięciem dużo większej dawki, niż jest zalecana w przypadku zastosowania medycznego. Na rynku aptecznym jest kilka popularnych preparatów z których możemy skorzystać:

* '''Antidol 15''' (opakowanie 10 tabletek) - 1 tabletka zawiera 15 mg fosforanu półwodnego kodeiny oraz 500mg paracetamolu - preparat jest stosowany przeciwbólowo.
* '''Nurofen Plus''' (opakowanie 12 tabletek) - 1 tabletka zawiera 12,8 mg fosforanu półwodnego kodeiny oraz 200mg ibuprofenu - preparat jest stosowany przeciwbólowo i przeciwgorączkowo.
* '''Solpadeine Forte Tabs''' (opakowanie 12 tabletek) - 1 tabletka zawiera 12,8 mg fosforanu półwodnego kodeiny oraz 500mg paracetamolu - preparat jest stosowany przeciwbólowo.
* '''Thiocodin''' - 1 tabletka zawiera 15 mg fosforanu półwodnego kodeiny oraz 300mg sulfogwajakolu - preparat jest stosowany na suchy kaszel. Dostępna jest również wersja w syropie (150mg/100ml).
* '''Neoazarina''' - 1 tabletka zawiera 10 mg fosforanu półwodnego kodeiny oraz 316 mg sproszkowanego ziela tymianku - preparat jest stosowany w silnych napadowych atakach kaszlu i w nieżytach górnych dróg oddechowych. Opakowanie stanowi 1 lub 2 blistry po 10 tabletek.

W przypadku Antidolu jak i Solpadeine przed wzięciem należy wyekstrahować paracetamol, ponieważ wyższe dawki paracetamolu mogą spowodować uszkodzenie wątroby, a nawet powolną, bolesną śmierć. Popularną metodą na ekstrahowanie paracetamolu jest CWE, czyli cold water extraction. Odsyłam tutaj do linku:

http://pokazywarka.pl/antek/

https://justpaste.it/Antek

Natomiast w przypadku Thiocodinu możemy zażywać tabletki bez ekstrakcji. Trzeba jednak uważać, gdyż sulfogwajakol w dużym stopniu podrażnia śluzówkę żołądka, co może prowadzić do tworzenia się stanów zapalnych, nadżerek, a nawet wrzodów w przypadku długiego zażywania. Drażniące właściwości sulfogwajakolu oraz jego smak mogą również prowadzić do odruchów wymiotnych i wymiotów. Przy przyjęciu dużych ilości tabletek Thiocodinu w krótkim czasie najprawdopodobniej wystąpią również silne bóle żołądka.

Kodeina, aby dobrze zadziałać, powinna być przyjmowana na pusty żołądek. Zaleca się, aby 2-3 godziny przed aplikacją dawki nic nie jeść.

Przed pierwszym zażyciem ważne jest, aby przeprowadzić próbę uczuleniową. Należy zażyć pół opakowania i obserwować czy nic się nie stanie. Jeżeli nie zaobserwujemy żadnych niepokojących objawów — możemy śmiało zabrać się za całe opakowanie. Osoba, która po raz pierwszy w życiu ma kontakt z opioidami może wymagać wyrobienia receptorów opioidowych, wyrabiają się one z reguły po paru zażyciach (średnio po 3 lub 4). Znaczy to, że średnio pierwsze trzy lub cztery zażycia kodeiny wywołają jedynie słabą fazę, lub nie wywołają jej wcale. Nie należy się jednak tym przejmować, wystarczy poczekać, aż receptory opioidowe się wyrobią.

=== Inne zastosowania ===

== Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia ==

===Drogi podania===

* doustnie
* domięśniowo
* doodbytniczo

===Dawkowanie===

Dawki lecznicze dla osób bez tolerancji zamykają się w przedziale 8-30mg jednorazowo w odstępach 4-6h
Dawki odurzające dla osób bez tolerancji mogą być różne w zależności od wydzielanego przez ich organizm enzymu CYP2D6. Standardowo za dawkę początkową uznaje się 150mg.

===Zagrożenia===

*uzależnienie psychofizyczne
*problemy żołądkowo-jelitowe (wymioty, mogące prowadzić do odwodnienia i hipoglikemii)
*zaparcia
*zatrzymanie moczu
*skurcz oskrzeli
*spadek ciśnienia tętniczego krwi
*bradykardia
*omdlenie
*zapaść krążeniowa
*depresja oddechowa

W wyniku częstego zażywania '''thiocodinu''' mogą powstać poważne zmiany w obrębie żołądka i jelit, dotyczy to zwłaszcza śluzówki trzonu żołądka; tutaj tworzenie się nadżerek oraz wrzodów. Wysokie dawki kodeiny, a co za tym idzie również sulfogwajakolu, mogą prowadzić do krwotocznego zapalenia żołądka i przełyku.

Branie niewyekstrahowanej lub źle wyekstrahowanej kodeiny z '''Antidolu 15''' wiąże się z jednoczesnym przyjmowaniem dużych ilości paracetamolu, które negatywnie wpływają na pracę wątroby i nerek, co ostatecznie prowadzi do problemów w obrębie tych narządów i zaburzenia homeostazy.

===Objawy niepożądane towarzyszące sporadycznemu lub częstemu zażywaniu===

*bóle głowy
*osłabienie
*anhedonia
*depresja
*wycofanie
*zanik empatii
*niechęć do podejmowania kontaktów społecznych
*bóle brzucha (przy częstym podawaniu p.o)
*problemy z wypróżnianiem i oddawaniem moczu
*mdłości
*słabość mięśni i ogólne rozleniwienie
*zanik motywacji do działania

===== tekst autorstwa usera: Blue_Berry=====

== Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu ==
Kodeina występuje w lekach przeciwkaszlowych i przeciwbólowych dostępnych bez recepty, jednak od 01.07.15 dozwolony jest zakup jedynie jednego opakowania tego typu leku.

== Interakcje ==

{{alert|Ostrzeżenie: Wiele substancji psychoaktywnych, które są w miarę bezpieczne w samodzielnym stosowaniu, może nagle stać się niebezpiecznymi, a nawet zagrażającymi życiu, w połączeniu z niektórymi innymi substancjami. Poniższa lista zawiera niektóre znane niebezpieczne interakcje (choć nie ma pewności, że obejmuje wszystkie z nich).|alert-danger}}

'''Ostrożnie''':

{{alert|⚠️ MAOls |alert-danger}}

{{alert|⚠️ Nitro |alert-danger}}

{{alert|⚠️ PCP |alert-danger}}

{{alert|⚠️ Stymulanty |alert-danger}}

'''Zagrożenie zdrowia lub życia''':

{{alert| ❌ Alkohol |alert-danger}}

{{alert| ❌ Benzodiazepiny |alert-danger}}

{{alert| ❌ DXM |alert-danger}}

{{alert| ❌ GHB |alert-danger}}

{{alert| ❌ GBL |alert-danger}}

{{alert| ❌ Ketamina |alert-danger}}

{{alert| ❌ MXE |alert-danger}}

{{alert| ❌ Tramadol |alert-danger}}

{{alert| ❌ Grejfrut |alert-danger}}

== Chemia i farmakologia substancji ==

Interakcje:

* zwiększa przeciwbólowe działanie salicylanów i pochodnych pirazolonu
* potęguje działanie antykoagulacyjne doustnych leków przeciwzakrzepowych, inhibitorów MAO
* przeciwwrzodowe leki zobojętniające kwas solny nasilają depresyjne działanie kodeiny
* alkohol etylowy zażyty wraz z kodeiną wzmaga depresję ośrodkowego układu nerwowego
* leki antyhistaminowe H1 I generacji (np. hydroksyzyna, difenhydramina) zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy. '''Nie da się jednak ukryć, że antyhistaminy takie jak aviomarin przynoszą ulgę w swędzeniu i niwelują mdłości.'''
* neuroleptyki zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy
* benzodiazepiny oraz barbiturany w dużym stopniu zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy

Kodeina jest metabolizowana w wątrobie przez enzymy wątrobowe cytochromu P-450. Ważniejsze metabolity kodeiny:
* morfina (5-10% dawki, przykładowo jak zażyjemy 150mg, zostanie to zmetabolizowane w ok. 15mg morfiny)
* norkodeina (ok. 10% dawki)
* reszta jest sprzęgana z kwasem glukuronowym do 6-glukuronidu kodeiny

W przypadku morfiny, powstaje ona poprzez demetylację kodeiny przy udziale CYP2D6

90% zażytej kodeiny wraz z metabolitami są wydalane wraz z moczem w przeciągu 24 godzin.

Działanie kodeiny, zależne od różnorodności cytochromu P-450 2D6 (CYP2D6) jest w ogromnej mierze zależne od fenotypu tegoż enzymu, który jest odpowiedzialny za demetylację kodeiny do morfiny. Każdy z nas może mieć inaczej zbudowany ten enzym i na każdego kodeina może różnie działać. Na jednego mocniej, na innego słabiej, na innego prawie w ogóle.
Istnieją substancje, które mogą nasilić działanie euforyczne jak i sedatywne kodeiny, są to:
* inhibitory CYP3A4
* induktory CYP2D6

Przykładami inhibitorów CYP3A4, mogą być:
diritromycyna
roksitromycyna
klarytromycyna
amentoflawon
bergamotyna (zawarta w grejpfrucie)
flukonazol
buprenorfina
kafestol
kwercetyna
Wzrost stężenia CYP3A4 oznacza więcej transformacji kodeiny -> morfiny, a mniej do mniej aktywnych metabolitów takich jak chociażby norkodeina.

Induktory CYP2D6, w przeciwieństwie do inhibitorów tego enzymu, wspomagają metabolizację kodeiny do morfiny. Wbrew powszechnej opinii
substancje takie jak prometazyna, difenhydramina czy inne antyhistaminy nie wpływają korzystnie na rekreacyjne działanie kodeiny, ponieważ jako inhibitory CYP2D6 albo znacznie spowalniają metabolizację do morfiny albo całkowicie uniemożliwiają jej przebieg. Antyhistaminy korzystne okazać mogą się jedynie, gdy użytkownikowi substancji bardzo przeszkadza uczucie swędzenia kojarzone z działaniem narkotyku. Substancje, które faktycznie mogą pobudzić organizm do metabolizacji kodeiny do morfiny to m.in. glutetimid (Doriden), deksametazon (Dextenza), ryfampicyna (Rifadin) czy haloperydol (Haldol). Jednakże leki zawierające te substancje nie są tak łatwo dostępne jak niektóre inhibitory CYP3A4, głównie ze względu na wycofanie niektórych z nich z rynku - preparat Doriden zawierający najsilniejszy induktor CYP2D6 zyskał w Ameryce w latach 80-tych złą sławę ze względu na to, że większość ćpunów wolała używać go w połączeniu z tanią kodeiną, ponieważ miks ten wykazywał działanie podobne do heroiny w znacznie tańszej cenie, co poskutkowało zniesieniem go z rynku. Podsumowując, induktory CYP2D6 są najskuteczniejszą formą wzmacniania działania kodeiny, jednak ze względu na ich słabą dostępność nie są to substancje przeznaczone dla zwykłych śmiertelników, którym dalej pozostaje popijać tabletki sokiem z grejpfruta.

Źródła: https://en.wikipedia.org/wiki/CYP2D6#Ligands , https://en.wikipedia.org/wiki/Codeine#Pharmacology , https://go.drugbank.com/drugs/DB00318 , https://www.nytimes.com/1982/12/12/nyregion/addicts-turning-to-drug-combination-cheaper-than-heroin.html

== Uzależnienie i sposoby jego leczenia ==

Uzależnienie w przypadku kodeiny występuje w postaci psychicznej jak i fizycznej. Uzależnienie psychiczne może rozwijać się bardzo szybko (nawet po kilku zażyciach), biorący ma chęć powtórzenia stanu odurzenia jaki wywołuje kodeina, widzi w tym swoją ucieczkę od rzeczywistości, problemów, bądź to po prostu bardzo lubi. Rozwinięcie uzależnienia fizycznego trwa dłużej i występuje przeważnie po częstym powtarzaniu dawek. W przypadku kodeiny zespół abstynencyjny jest łagodniejszy w porównaniu do mocniejszych opioidów jak np. morfina, heroina, fentanyl. Objawy występujące po długotrwałym braniu kodeiny mogą być porównywalne z grypą, mogą wystąpić nudności, biegunki, bezsenność, wyciek z nosa, dysforia, bóle mięśniowe i brak motywacji.

{{info|Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help|alert-info}}

== Status prawny w poszczególnych krajach ==

=== Polska ===

Kodeina w Polsce jest nielegalna i widnieje w grupie II-N w wykazie środków odurzających i substancji psychotropowych. Występuje natomiast w postaci preparatów medycznych dostępnych do nabycia w aptece bez recepty (w dawkach do 15 mg) lub na receptę (w dawkach powyżej 15 mg).

=== Stany Zjednoczone ===

W Stanach Zjednoczonych kodeina jest regulowana przez ustawę o substancjach kontrolowanych. Prawo federalne nakazuje, aby kodeina była substancją kontrolowaną z Wykazu II, gdy jest stosowana w produktach przeciwbólowych, które zawierają samą kodeinę lub więcej niż 90 mg na jednostkę dawkowania. Tabletki z kodeiną w połączeniu z aspiryną lub acetaminofenem (paracetamolem / Tylenolem) wytwarzane w celu łagodzenia bólu są wymienione jako Schedule III; a syropy na kaszel są Schedule III lub V, w zależności od formuły

=== Anglia ===

Zgodnie z ustawą o nadużywaniu narkotyków z 1971 r. kodeina jest substancją kontrolowaną klasy B lub lekiem klasy A, gdy jest przygotowana do wstrzykiwań.. Posiadanie substancji kontrolowanych bez recepty jest przestępstwem[25]. Jednakże niektóre preparaty kodeiny są zwolnione z tego ograniczenia na mocy załącznika 5 do przepisów o nadużywaniu narkotyków z 2001 r.. Posiadanie kodeiny bez recepty jest zatem legalne, pod warunkiem, że jest ona połączona z co najmniej jednym innym aktywnym lub nieaktywnym składnikiem, a dawka każdej tabletki, kapsułki itp. nie przekracza 100 mg lub 2,5% stężenia w przypadku preparatów płynnych

Preparat co-codamol (mix kodeina/paracetamol); najsłabszy wariant (8/500) można dostać w aptece bez recepty. Mocniejsze wersje tj. (15/500) oraz (30/500) dostępne wyłącznie na receptę.

=== UAE ===

Zjednoczone Emiraty Arabskie stosują wyjątkowo rygorystyczne podejście do leków, a wiele popularnych leków, w szczególności wszystko, co zawiera kodeinę, jest zakazane, chyba że masz notarialnie poświadczoną i uwierzytelnioną receptę lekarza. Osoby łamiące zasady, nawet nieumyślnie, były deportowane lub więzione. Ambasada USA w Zjednoczonych Emiratach Arabskich prowadzi nieoficjalną listę towarów, których nie wolno wwozić.

=== Turcja ===

Kodeina jest substancją wydawaną wyłącznie na "czerwoną receptę" i jest nielegalna, gdy jest sprzedawana lub posiadana bez recepty.

=== Szwajcaria ===

Kodeina jest substancją kontrolowaną wymienioną w Verzeichnis A. Dozwolone jest jej stosowanie w celach leczniczych. Niektóre preparaty zawierające kodeinę są uwzględnione w Verzeichnis C, podczas gdy niektóre są wyłączone.

=== Szwecja ===

Zgodnie ze szwedzkim prawem kodeina znajduje się w wykazie III, co oznacza, że jest ściśle regulowana i sprzedawana tylko osobom posiadającym receptę.

=== Sri Lanka ===

Preparaty z kodeiną są dostępne bez recepty w aptekach na Sri Lance. Najpopularniejszym preparatem jest Panadeine, który zawiera 500 mg paracetamolu i 8 mg kodeiny.

=== Hiszpania ===

Tabletki lub preparaty z kodeiną wymagają recepty w Hiszpanii, choć często nie jest to egzekwowane i wiele aptek sprzedaje produkty z kodeiną bez recepty.

=== Rosja ===

Według ITAR-Tass i Austria Presse-Agentur, dostępność kodeiny bez recepty została zniesiona w 2012 roku z powodu odkrycia metody Krokodil podziemnej syntezy dezomorfiny.

=== Rumunia ===

Kodeina jest sprzedawana bez recepty (w połączeniu z innym składnikiem aktywnym), a limit wynosi 12,8 mg kodeiny na tabletkę, co jest widoczne w Nurofen Plus. Każda ilość powyżej 12,8 mg/jednostkę wymaga recepty, niezależnie od tego, czy zawiera inny składnik, czy nie.

=== Malediwy ===

Malediwy mają bardzo surowe podejście do leków, a wiele popularnych leków, w tym wszystko, co zawiera kodeinę, jest zakazane, chyba że masz notarialnie poświadczoną receptę od lekarza. Odwiedzający łamiący zasady, nawet nieumyślnie, zostali deportowani lub zatrzymani do wyjaśnienia.

=== Japonia ===

Kodeina i podobne środki działające ośrodkowo na średnim poziomie w połączeniu z nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwhistaminowymi, witaminami, obojętnymi środkami żołądkowo-jelitowymi, takimi jak kaolin i pektyna, łagodnymi środkami przeczyszczającymi, lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy i preparatami ziołowymi, można kupić bez recepty, przy czym 10 mg jest pułapem wydawania OTC.

=== Włochy ===

Tabletki lub preparaty z kodeiną wymagają recepty we Włoszech. Preparaty paracetamolu i kodeiny są dostępne we Włoszech jako Co-Efferalgan i Tachidol.

=== Irlandia ===

Kodeina pozostaje lekiem dostępnym bez recepty do limitu 12,8 mg na tabletkę, ale produkty z kodeiną muszą być niedostępne dla osób postronnych. Produkty zawierające więcej niż 12,8 mg kodeiny są dostępne wyłącznie na receptę.

=== Iran ===

Preparaty kodeiny w Iranie są zwykle dostarczane z paracetamolem, ale można je kupić bez recepty. Irański wiceminister zdrowia poinformował, że kodeina jest najlepiej sprzedającym się lekiem OTC w Iranie. Rekreacyjne stosowanie kodeiny stało się również powszechne w całym Iranie, ale władze nadal zezwalają na zakup kodeiny bez zgody lekarza, chociaż farmaceuta może poprosić o identyfikację kupującego w celu sprawdzenia, czy ma on 18 lat lub więcej.

=== Indie ===

Preparaty z kodeiną wymagają recepty w Indiach. W Indiach dostępne są preparaty paracetamolu i kodeiny. Kodeina jest również obecna w różnych syropach na kaszel jako fosforan kodeiny.

=== Islandia ===

Preparaty paracetamolu i kodeiny wymagają recepty w Islandii.

=== Hong Kong===

W Hongkongu kodeina podlega przepisom prawa Hongkongu, Dangerous Drugs Ordinance, Chapter 134, Schedule 1. Może być legalnie stosowana wyłącznie przez pracowników służby zdrowia i do celów badań uniwersyteckich. Substancja może być wydawana przez farmaceutów na receptę. Kodeina jest jednak dostępna bez recepty u licencjonowanych farmaceutów w dawkach do 0,1%

=== Grecja ===

Kodeina jest klasyfikowana jako nielegalny narkotyk w Grecji, a osoby ją posiadające mogą zostać aresztowane, nawet jeśli zostały legalnie przepisane w innym kraju. Jest ona sprzedawana wyłącznie z przepisu lekarza.

=== Niemcy ===

Kodeina jest substancją kontrolowaną zgodnie z Anlage III BtMG. Może być przepisywana wyłącznie na receptę na środki odurzające. Istnieje wyjątek dla preparatów zawierających do 2,5% lub 100 mg kodeiny na jednostkę, które mogą być przepisywane na zwykłą receptę, jeśli nie zostały przepisane osobie uzależnionej od alkoholu lub narkotyków.

=== Francja ===

We Francji większość preparatów zawierających kodeinę nie wymaga recepty lekarskiej. Przykładowe produkty zawierające kodeinę obejmują Néocodion (tabletki na kaszel i syrop), Codoliprane (kodeina z paracetamolem), Prontalgine i Migralgine (kodeina, paracetamol i kofeina). Kodeina jest substancją regulowaną / kontrolowaną (harmonogram 2) od 2017 r. po decyzji "Minister Zdrowia" Agnès Buzyn, dlatego jest teraz dostępna wyłącznie na receptę, a surowa czysta kodeina nie jest już dostępna. Najczęściej przepisywane marki kodeiny to Klipal i Codoliprane, obie mocno zmieszane z paracetamolem. Klipal ma najsilniejszy stosunek, 50 mg kodeiny na 600 mg paracetamolu.

=== Finlandia ===

W Finlandii syropy na kaszel z kodeiną o maksymalnej mocy 1 mg/ml są sprzedawane w aptekach bez recepty. Kodeina nie jest dostępna w postaci tabletek bez recepty. Wszelkie silniejsze syropy na kaszel i złożone leki przeciwbólowe (kodeina z paracetamolem lub ibuprofenem, takie jak Panacod, Co-codamol i Ardinex) wymagają recepty.

=== Dania ===

W Danii kodeina jest sprzedawana bez recepty w maksymalnej dawce 9,6 mg. Produkt jest wydawany bez recepty. Najsilniejszy dostępny bez recepty preparat zawierający kodeinę ma 9,6 mg (z aspiryną, nazwa handlowa Kodimagnyl); cokolwiek silniejszego wymaga recepty do legalnego posiadania.

=== Kanada ===

W Kanadzie kodeina jest dostępna bez recepty w tabletkach złożonych z następującymi ograniczeniami: nie więcej niż 8 mg na jednostkę dawkowania i musi być połączona z co najmniej dwoma innymi składnikami aktywnymi. Jest ona przechowywana za ladą i sprzedawana na żądanie - zazwyczaj osobom powyżej 18 roku życia - po krótkiej konsultacji i według uznania farmaceuty. Inne składniki aktywne najczęściej składają się z innego nieopioidowego środka przeciwbólowego (300 mg acetaminofenu, jak w Tylenolu nr 1; lub 325 mg aspiryny, jak w 222s) i 15 mg kofeiny. Tabletki OTC zawierające ibuprofen są zazwyczaj niedostępne. Preparaty o zawartości kodeiny wyższej niż 8 mg na jednostkę dawkowania lub zawierające mniej niż dwa inne składniki aktywne są dostępne na receptę.

=== Austria ===

Kodeina jest legalna do użytku medycznego zgodnie z AMG (Arzneimittelgesetz Österreich) i nielegalna w przypadku sprzedaży lub posiadania bez recepty zgodnie z SMG (Suchtmittelgesetz Österreich).

=== Australia ===

W Australii preparaty kodeiny są lekami z Wykazu 4 (tylko na receptę) w połączeniu z innymi substancjami[12]. Preparaty zawierające czystą kodeinę (np. tabletki z fosforanem kodeiny lub linctus z fosforanem kodeiny) są dostępne na receptę i są uważane za Schedule 8 (Controlled Drug (Possession without authority illegal). Leki z wykazu 8 to leki, które są dostępne na receptę, ale podlegają surowym ograniczeniom, aby zapobiec nadużywaniu i uzależnieniu. Posiadanie narkotyków z wykazu 8 bez zezwolenia jest przestępstwem i może podlegać różnym karom w zależności od stanu ścigania.

{{info|Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html|alert-info}}

== Obecność substancji / rośliny w dziełach kultury i dyskursie społecznym ==

[https://www.youtube.com/user/tedoendoce/videos?disable_polymer=1 Tonciu] w swoich utworach wiele razy odnosi się do brania kodeiny i uzależnienia od opioidów.

Lean - napój zawierający syrop z kodeiną, spopularyzowany przez amerykańską kulturę hip-hop.

Kodeina

2024-06-11T08:20:08Z

Czoug: /* Zastosowanie rekreacyjne */ dodano info o Solpadeine

{{:Metka:{{PAGENAME}}}}


=== Wikipedia ===

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/kodeina

== Informacje ogólne ==

'''Kodeina''' jest '''opiatem''' posiadającym działanie uspokajające, znieczulające oraz narkotyczne. Występuje w opium w stężeniu 0.1%-2%.
Na potrzeby przemysłu jest wytwarzana w drodze syntezy z morfiny. W medycynie używany jest najczęściej siarczan i fosforan kodeiny (ze względu na rozpuszczalność) z nienarkotycznymi lekami przeciwbólowymi (paracetamol, '''sulfogwajakol''', kw. acetylosalicylowy, itd.) w łagodzeniu lekkiego i średniego bólu oraz hamowaniu odruchu kaszlu.

{{alert| Śmiertelne przedawkowanie może wystąpić, gdy opiaty są łączone z innymi środkami depresyjnymi, takimi jak '''benzodiazepiny, barbiturany, gabapentynoidy, tienodiazepiny, alkohol lub inne substancje GABAergiczne'''. Zdecydowanie odradza się łączenie tych substancji, szczególnie w przypadku wspólnych lub dużych dawek.|alert-danger}}

{{alert| Jednym z zagrożeń jest również silna reakcja histaminowa przy podaniu dożylnym, które może prowadzić bezpośrednio do zgonu. Dlatego też kodeiny nie powinno podawać się dożylnie, a przy podaniu domięśniowym należy zachować szczególną ostrożność. |alert-danger}}

=== Opracowania naukowe ===

Opisy działania [[Kodeina]]:

https://www.psychiatria.pl/leczenie_OCVD_i_doladujace/Kodeina-opioidy-leczenie-kaszel.php

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23855365/

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0022534718370694

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/ddr.21542

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/219136693/

https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/14656560903256327

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780444528912500084

=== Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją ===
*Thiocodin
[https://i.imgur.com/kH4KGXa.jpg][https://i.imgur.com/lDWisfr.jpg]

== Otrzymywanie / pozyskiwanie ==
Kodeina z tebainy.
W trakcie mieszania do zimnego, o temperaturze —10°C, roztworu 2 g tebainy w 8 ml chloroformu dodano porcjami zimny, o temperaturze —10°C roztwór 1,1 g bezwodnego chlorowodoru w 9 ml kwasu octowego. Dodawanie trwało przez ponad 2 minuty do zakończenia, po czym usunięto łaźnię chłodzącą. Po 1,5 godzinnym mieszaniu wydzielił się chlorowodorek 8-chlorodwuwodorokodeinonu. Mieszanie kontynuowano przez dalsze 45 minut. Przygotowano i ochłodzono roztwór 7,5 g wodorotlenku sodowego w mieszaninie 50 ml wody i 50 ml metanolu. Do roztworu dodano 236 mg borowodorku sodowego. Zawiesinę chlorowodorku 8-chlorodwuwodorokodeinonu w powyższej zawiesinie reakcyjnej dodano powoli w trakcie energicznego mieszania do roztworu wodorotlenku sodowego (borowodorku sodowego w uwodnionym metanolu utrzymując temperaturę poniżej 0°C). Po mieszaniu przez 30 minut mieszaninę reakcyjną ekstrahowano 4-krotnie porcjami po 30 ml chloroformu a połączone ekstrakty przemyto solanką do odczynu obojętnego, osuszono (Na2SO4) i odparowano pod obniżonym ciśnieniem. Produkt wysuszono otrzymując 1,78 g związku tytułowego scharakteryzowanego chromatogramem cienkowarstwowym i w chromatografii gazowo-cieczowej. Po rekrystalizacji próbka topniała w temperaturze 151—156°C; widmo w podczerwieni było identyczne z widmem autentycznej
kodeiny.

Źródło: https://hyperreal.info/talk/kodeina-tebainy-t27692.html

== Zastosowanie ==

=== Zastosowanie medyczne ===

* przeciwbólowo, pod postacią fosforanu półwodnego - najczęściej w skojarzeniu z lekami z grupy NLPZ np. paracetamolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.
* przeciwkaszlowo, pod postacią fosforanu półwodnego - w skojarzeniu z lekami wykrztuśnymi np. sulfogwajakolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.

Zalecana dawka dobowa kodeiny wynosi 0,5-1mg/kg/dobę, obserwuje się jednak znaczny wzrostu tolerancji na tę substancję.

Kodeinę stosuje się również w skojarzeniu z kofeiną, kwasem acetylosalicylowym, ibuprofenem, wapniem i tymiankiem.

**Niektóre osoby, tzw. ekstrametabolizerzy, ze względu na wzmożoną produkcję CYP2D6, intensywniej reagują na mniejsze dawki kodeiny, tak więc nie należy przyjmować kilku tabletek naraz, ponieważ kodeina w nich zawarta zostanie w większej mierze przerobiona do morfiny, z czym wiąże się także większa sedacja i euforia. Dotyczy to zarówno zastosowania medycznego, jak i rekreacyjnego, gdyż zbyt silnej reakcji na ten opiat towarzyszy również wzmożona depresja oddechowa.

=====tekst autorstwa usera: Blue_Berry=====

=== Zastosowanie rekreacyjne ===

Zastosowanie rekreacyjne w przypadku kodeiny objawia się z wzięciem dużo większej dawki, niż jest zalecana w przypadku zastosowania medycznego. Na rynku aptecznym jest kilka popularnych preparatów z których możemy skorzystać:

* '''Antidol 15''' (opakowanie 10 tabletek) - 1 tabletka zawiera 15 mg fosforu półwodnego kodeiny oraz 500mg paracetamolu - preparat jest stosowany przeciwbólowo.
* '''Solpadeine Forte Tabs''' (opakowanie 12 tabletek) - 1 tabletka zawiera 12,8 mg fosforu półwodnego kodeiny oraz 500mg paracetamolu - preparat jest stosowany przeciwbólowo.
* '''Thiocodin''' - 1 tabletka zawiera 15 mg fosforu półwodnego kodeiny oraz 300mg sulfogwajakolu - preparat jest stosowany na suchy kaszel. Dostępna jest również wersja w syropie (150mg/100ml).
* '''Neoazarina''' - 1 tabletka zawiera 10 mg fosforu półwodnego kodeiny oraz 316 mg sproszkowanego ziela tymianku - preparat jest stosowany w silnych napadowych atakach kaszlu i w nieżytach górnych dróg oddechowych. Opakowanie stanowi 1 lub 2 blistry po 10 tabletek.

W przypadku Antidolu jak i Solpadeine przed wzięciem należy wyekstrahować paracetamol, ponieważ wyższe dawki paracetamolu mogą spowodować uszkodzenie wątroby, a nawet powolną, bolesną śmierć. Popularną metodą na ekstrahowanie paracetamolu jest CWE, czyli cold water extraction. Odsyłam tutaj do linku:

http://pokazywarka.pl/antek/

https://justpaste.it/Antek

Natomiast w przypadku Thiocodinu możemy zażywać tabletki bez ekstrakcji. Trzeba jednak uważać, gdyż sulfogwajakol w dużym stopniu podrażnia śluzówkę żołądka, co może prowadzić do tworzenia się stanów zapalnych, nadżerek, a nawet wrzodów w przypadku długiego zażywania. Drażniące właściwości sulfogwajakolu oraz jego smak mogą również prowadzić do odruchów wymiotnych i wymiotów. Przy przyjęciu dużych ilości tabletek Thiocodinu w krótkim czasie najprawdopodobniej wystąpią również silne bóle żołądka.

Kodeina, aby dobrze zadziałać, powinna być przyjmowana na pusty żołądek. Zaleca się, aby 2-3 godziny przed aplikacją dawki nic nie jeść.

Przed pierwszym zażyciem ważne jest, aby przeprowadzić próbę uczuleniową. Należy zażyć pół opakowania i obserwować czy nic się nie stanie. Jeżeli nie zaobserwujemy żadnych niepokojących objawów — możemy śmiało zabrać się za całe opakowanie. Osoba, która po raz pierwszy w życiu ma kontakt z opioidami może wymagać wyrobienia receptorów opioidowych, wyrabiają się one z reguły po paru zażyciach (średnio po 3 lub 4). Znaczy to, że średnio pierwsze trzy lub cztery zażycia kodeiny wywołają jedynie słabą fazę, lub nie wywołają jej wcale. Nie należy się jednak tym przejmować, wystarczy poczekać, aż receptory opioidowe się wyrobią.

=== Inne zastosowania ===

== Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia ==

===Drogi podania===

* doustnie
* domięśniowo
* doodbytniczo

===Dawkowanie===

Dawki lecznicze dla osób bez tolerancji zamykają się w przedziale 8-30mg jednorazowo w odstępach 4-6h
Dawki odurzające dla osób bez tolerancji mogą być różne w zależności od wydzielanego przez ich organizm enzymu CYP2D6. Standardowo za dawkę początkową uznaje się 150mg.

===Zagrożenia===

*uzależnienie psychofizyczne
*problemy żołądkowo-jelitowe (wymioty, mogące prowadzić do odwodnienia i hipoglikemii)
*zaparcia
*zatrzymanie moczu
*skurcz oskrzeli
*spadek ciśnienia tętniczego krwi
*bradykardia
*omdlenie
*zapaść krążeniowa
*depresja oddechowa

W wyniku częstego zażywania '''thiocodinu''' mogą powstać poważne zmiany w obrębie żołądka i jelit, dotyczy to zwłaszcza śluzówki trzonu żołądka; tutaj tworzenie się nadżerek oraz wrzodów. Wysokie dawki kodeiny, a co za tym idzie również sulfogwajakolu, mogą prowadzić do krwotocznego zapalenia żołądka i przełyku.

Branie niewyekstrahowanej lub źle wyekstrahowanej kodeiny z '''Antidolu 15''' wiąże się z jednoczesnym przyjmowaniem dużych ilości paracetamolu, które negatywnie wpływają na pracę wątroby i nerek, co ostatecznie prowadzi do problemów w obrębie tych narządów i zaburzenia homeostazy.

===Objawy niepożądane towarzyszące sporadycznemu lub częstemu zażywaniu===

*bóle głowy
*osłabienie
*anhedonia
*depresja
*wycofanie
*zanik empatii
*niechęć do podejmowania kontaktów społecznych
*bóle brzucha (przy częstym podawaniu p.o)
*problemy z wypróżnianiem i oddawaniem moczu
*mdłości
*słabość mięśni i ogólne rozleniwienie
*zanik motywacji do działania

===== tekst autorstwa usera: Blue_Berry=====

== Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu ==
Kodeina występuje w lekach przeciwkaszlowych i przeciwbólowych dostępnych bez recepty, jednak od 01.07.15 dozwolony jest zakup jedynie jednego opakowania tego typu leku.

== Chemia i farmakologia substancji ==

Interakcje:

* zwiększa przeciwbólowe działanie salicylanów i pochodnych pirazolonu
* potęguje działanie antykoagulacyjne doustnych leków przeciwzakrzepowych, inhibitorów MAO
* przeciwwrzodowe leki zobojętniające kwas solny nasilają depresyjne działanie kodeiny
* alkohol etylowy zażyty wraz z kodeiną wzmaga depresję ośrodkowego układu nerwowego
* leki antyhistaminowe H1 I generacji (np. hydroksyzyna, difenhydramina) zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy. '''Nie da się jednak ukryć, że antyhistaminy takie jak aviomarin przynoszą ulgę w swędzeniu i niwelują mdłości.'''
* neuroleptyki zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy
* benzodiazepiny oraz barbiturany w dużym stopniu zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy

Kodeina jest metabolizowana w wątrobie przez enzymy wątrobowe cytochromu P-450. Ważniejsze metabolity kodeiny:
* morfina (5-10% dawki, przykładowo jak zażyjemy 150mg, zostanie to zmetabolizowane w ok. 15mg morfiny)
* norkodeina (ok. 10% dawki)
* reszta jest sprzęgana z kwasem glukuronowym do 6-glukuronidu kodeiny

W przypadku morfiny, powstaje ona poprzez demetylację kodeiny przy udziale CYP2D6

90% zażytej kodeiny wraz z metabolitami są wydalane wraz z moczem w przeciągu 24 godzin.

Działanie kodeiny, zależne od różnorodności cytochromu P-450 2D6 (CYP2D6) jest w ogromnej mierze zależne od fenotypu tegoż enzymu, który jest odpowiedzialny za demetylację kodeiny do morfiny. Każdy z nas może mieć inaczej zbudowany ten enzym i na każdego kodeina może różnie działać. Na jednego mocniej, na innego słabiej, na innego prawie w ogóle.
Istnieją substancje, które mogą nasilić działanie euforyczne jak i sedatywne kodeiny, są to:
* inhibitory CYP3A4
* induktory CYP2D6

Przykładami inhibitorów CYP3A4, mogą być:
diritromycyna
roksitromycyna
klarytromycyna
amentoflawon
bergamotyna (zawarta w grejpfrucie)
flukonazol
buprenorfina
kafestol
kwercetyna
Wzrost stężenia CYP3A4 oznacza więcej transformacji kodeiny -> morfiny, a mniej do mniej aktywnych metabolitów takich jak chociażby norkodeina.

Induktory CYP2D6, w przeciwieństwie do inhibitorów tego enzymu, wspomagają metabolizację kodeiny do morfiny. Wbrew powszechnej opinii
substancje takie jak prometazyna, difenhydramina czy inne antyhistaminy nie wpływają korzystnie na rekreacyjne działanie kodeiny, ponieważ jako inhibitory CYP2D6 albo znacznie spowalniają metabolizację do morfiny albo całkowicie uniemożliwiają jej przebieg. Antyhistaminy korzystne okazać mogą się jedynie, gdy użytkownikowi substancji bardzo przeszkadza uczucie swędzenia kojarzone z działaniem narkotyku. Substancje, które faktycznie mogą pobudzić organizm do metabolizacji kodeiny do morfiny to m.in. glutetimid (Doriden), deksametazon (Dextenza), ryfampicyna (Rifadin) czy haloperydol (Haldol). Jednakże leki zawierające te substancje nie są tak łatwo dostępne jak niektóre inhibitory CYP3A4, głównie ze względu na wycofanie niektórych z nich z rynku - preparat Doriden zawierający najsilniejszy induktor CYP2D6 zyskał w Ameryce w latach 80-tych złą sławę ze względu na to, że większość ćpunów wolała używać go w połączeniu z tanią kodeiną, ponieważ miks ten wykazywał działanie podobne do heroiny w znacznie tańszej cenie, co poskutkowało zniesieniem go z rynku. Podsumowując, induktory CYP2D6 są najskuteczniejszą formą wzmacniania działania kodeiny, jednak ze względu na ich słabą dostępność nie są to substancje przeznaczone dla zwykłych śmiertelników, którym dalej pozostaje popijać tabletki sokiem z grejpfruta.

Źródła: https://en.wikipedia.org/wiki/CYP2D6#Ligands , https://en.wikipedia.org/wiki/Codeine#Pharmacology , https://go.drugbank.com/drugs/DB00318 , https://www.nytimes.com/1982/12/12/nyregion/addicts-turning-to-drug-combination-cheaper-than-heroin.html

== Uzależnienie i sposoby jego leczenia ==

Uzależnienie w przypadku kodeiny występuje w postaci psychicznej jak i fizycznej. Uzależnienie psychiczne może rozwijać się bardzo szybko (nawet po kilku zażyciach), biorący ma chęć powtórzenia stanu odurzenia jaki wywołuje kodeina, widzi w tym swoją ucieczkę od rzeczywistości, problemów, bądź to po prostu bardzo lubi. Rozwinięcie uzależnienia fizycznego trwa dłużej i występuje przeważnie po częstym powtarzaniu dawek. W przypadku kodeiny zespół abstynencyjny jest łagodniejszy w porównaniu do mocniejszych opioidów jak np. morfina, heroina, fentanyl. Objawy występujące po długotrwałym braniu kodeiny mogą być porównywalne z grypą, mogą wystąpić nudności, biegunki, bezsenność, wyciek z nosa, dysforia, bóle mięśniowe i brak motywacji.

{{info|Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help|alert-info}}

== Status prawny w poszczególnych krajach ==

=== Polska ===

Kodeina w Polsce jest nielegalna i widnieje w grupie II-N w wykazie środków odurzających i substancji psychotropowych. Występuje natomiast w postaci preparatów medycznych dostępnych do nabycia w aptece bez recepty (w dawkach do 15 mg) lub na receptę (w dawkach powyżej 15 mg).

=== Stany Zjednoczone ===

W Stanach Zjednoczonych kodeina jest regulowana przez ustawę o substancjach kontrolowanych. Prawo federalne nakazuje, aby kodeina była substancją kontrolowaną z Wykazu II, gdy jest stosowana w produktach przeciwbólowych, które zawierają samą kodeinę lub więcej niż 90 mg na jednostkę dawkowania. Tabletki z kodeiną w połączeniu z aspiryną lub acetaminofenem (paracetamolem / Tylenolem) wytwarzane w celu łagodzenia bólu są wymienione jako Schedule III; a syropy na kaszel są Schedule III lub V, w zależności od formuły

=== Anglia ===

Zgodnie z ustawą o nadużywaniu narkotyków z 1971 r. kodeina jest substancją kontrolowaną klasy B lub lekiem klasy A, gdy jest przygotowana do wstrzykiwań.. Posiadanie substancji kontrolowanych bez recepty jest przestępstwem[25]. Jednakże niektóre preparaty kodeiny są zwolnione z tego ograniczenia na mocy załącznika 5 do przepisów o nadużywaniu narkotyków z 2001 r.. Posiadanie kodeiny bez recepty jest zatem legalne, pod warunkiem, że jest ona połączona z co najmniej jednym innym aktywnym lub nieaktywnym składnikiem, a dawka każdej tabletki, kapsułki itp. nie przekracza 100 mg lub 2,5% stężenia w przypadku preparatów płynnych

Preparat co-codamol (mix kodeina/paracetamol); najsłabszy wariant (8/500) można dostać w aptece bez recepty. Mocniejsze wersje tj. (15/500) oraz (30/500) dostępne wyłącznie na receptę.

=== UAE ===

Zjednoczone Emiraty Arabskie stosują wyjątkowo rygorystyczne podejście do leków, a wiele popularnych leków, w szczególności wszystko, co zawiera kodeinę, jest zakazane, chyba że masz notarialnie poświadczoną i uwierzytelnioną receptę lekarza. Osoby łamiące zasady, nawet nieumyślnie, były deportowane lub więzione. Ambasada USA w Zjednoczonych Emiratach Arabskich prowadzi nieoficjalną listę towarów, których nie wolno wwozić.

=== Turcja ===

Kodeina jest substancją wydawaną wyłącznie na "czerwoną receptę" i jest nielegalna, gdy jest sprzedawana lub posiadana bez recepty.

=== Szwajcaria ===

Kodeina jest substancją kontrolowaną wymienioną w Verzeichnis A. Dozwolone jest jej stosowanie w celach leczniczych. Niektóre preparaty zawierające kodeinę są uwzględnione w Verzeichnis C, podczas gdy niektóre są wyłączone.

=== Szwecja ===

Zgodnie ze szwedzkim prawem kodeina znajduje się w wykazie III, co oznacza, że jest ściśle regulowana i sprzedawana tylko osobom posiadającym receptę.

=== Sri Lanka ===

Preparaty z kodeiną są dostępne bez recepty w aptekach na Sri Lance. Najpopularniejszym preparatem jest Panadeine, który zawiera 500 mg paracetamolu i 8 mg kodeiny.

=== Hiszpania ===

Tabletki lub preparaty z kodeiną wymagają recepty w Hiszpanii, choć często nie jest to egzekwowane i wiele aptek sprzedaje produkty z kodeiną bez recepty.

=== Rosja ===

Według ITAR-Tass i Austria Presse-Agentur, dostępność kodeiny bez recepty została zniesiona w 2012 roku z powodu odkrycia metody Krokodil podziemnej syntezy dezomorfiny.

=== Rumunia ===

Kodeina jest sprzedawana bez recepty (w połączeniu z innym składnikiem aktywnym), a limit wynosi 12,8 mg kodeiny na tabletkę, co jest widoczne w Nurofen Plus. Każda ilość powyżej 12,8 mg/jednostkę wymaga recepty, niezależnie od tego, czy zawiera inny składnik, czy nie.

=== Malediwy ===

Malediwy mają bardzo surowe podejście do leków, a wiele popularnych leków, w tym wszystko, co zawiera kodeinę, jest zakazane, chyba że masz notarialnie poświadczoną receptę od lekarza. Odwiedzający łamiący zasady, nawet nieumyślnie, zostali deportowani lub zatrzymani do wyjaśnienia.

=== Japonia ===

Kodeina i podobne środki działające ośrodkowo na średnim poziomie w połączeniu z nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwhistaminowymi, witaminami, obojętnymi środkami żołądkowo-jelitowymi, takimi jak kaolin i pektyna, łagodnymi środkami przeczyszczającymi, lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy i preparatami ziołowymi, można kupić bez recepty, przy czym 10 mg jest pułapem wydawania OTC.

=== Włochy ===

Tabletki lub preparaty z kodeiną wymagają recepty we Włoszech. Preparaty paracetamolu i kodeiny są dostępne we Włoszech jako Co-Efferalgan i Tachidol.

=== Irlandia ===

Kodeina pozostaje lekiem dostępnym bez recepty do limitu 12,8 mg na tabletkę, ale produkty z kodeiną muszą być niedostępne dla osób postronnych. Produkty zawierające więcej niż 12,8 mg kodeiny są dostępne wyłącznie na receptę.

=== Iran ===

Preparaty kodeiny w Iranie są zwykle dostarczane z paracetamolem, ale można je kupić bez recepty. Irański wiceminister zdrowia poinformował, że kodeina jest najlepiej sprzedającym się lekiem OTC w Iranie. Rekreacyjne stosowanie kodeiny stało się również powszechne w całym Iranie, ale władze nadal zezwalają na zakup kodeiny bez zgody lekarza, chociaż farmaceuta może poprosić o identyfikację kupującego w celu sprawdzenia, czy ma on 18 lat lub więcej.

=== Indie ===

Preparaty z kodeiną wymagają recepty w Indiach. W Indiach dostępne są preparaty paracetamolu i kodeiny. Kodeina jest również obecna w różnych syropach na kaszel jako fosforan kodeiny.

=== Islandia ===

Preparaty paracetamolu i kodeiny wymagają recepty w Islandii.

=== Hong Kong===

W Hongkongu kodeina podlega przepisom prawa Hongkongu, Dangerous Drugs Ordinance, Chapter 134, Schedule 1. Może być legalnie stosowana wyłącznie przez pracowników służby zdrowia i do celów badań uniwersyteckich. Substancja może być wydawana przez farmaceutów na receptę. Kodeina jest jednak dostępna bez recepty u licencjonowanych farmaceutów w dawkach do 0,1%

=== Grecja ===

Kodeina jest klasyfikowana jako nielegalny narkotyk w Grecji, a osoby ją posiadające mogą zostać aresztowane, nawet jeśli zostały legalnie przepisane w innym kraju. Jest ona sprzedawana wyłącznie z przepisu lekarza.

=== Niemcy ===

Kodeina jest substancją kontrolowaną zgodnie z Anlage III BtMG. Może być przepisywana wyłącznie na receptę na środki odurzające. Istnieje wyjątek dla preparatów zawierających do 2,5% lub 100 mg kodeiny na jednostkę, które mogą być przepisywane na zwykłą receptę, jeśli nie zostały przepisane osobie uzależnionej od alkoholu lub narkotyków.

=== Francja ===

We Francji większość preparatów zawierających kodeinę nie wymaga recepty lekarskiej. Przykładowe produkty zawierające kodeinę obejmują Néocodion (tabletki na kaszel i syrop), Codoliprane (kodeina z paracetamolem), Prontalgine i Migralgine (kodeina, paracetamol i kofeina). Kodeina jest substancją regulowaną / kontrolowaną (harmonogram 2) od 2017 r. po decyzji "Minister Zdrowia" Agnès Buzyn, dlatego jest teraz dostępna wyłącznie na receptę, a surowa czysta kodeina nie jest już dostępna. Najczęściej przepisywane marki kodeiny to Klipal i Codoliprane, obie mocno zmieszane z paracetamolem. Klipal ma najsilniejszy stosunek, 50 mg kodeiny na 600 mg paracetamolu.

=== Finlandia ===

W Finlandii syropy na kaszel z kodeiną o maksymalnej mocy 1 mg/ml są sprzedawane w aptekach bez recepty. Kodeina nie jest dostępna w postaci tabletek bez recepty. Wszelkie silniejsze syropy na kaszel i złożone leki przeciwbólowe (kodeina z paracetamolem lub ibuprofenem, takie jak Panacod, Co-codamol i Ardinex) wymagają recepty.

=== Dania ===

W Danii kodeina jest sprzedawana bez recepty w maksymalnej dawce 9,6 mg. Produkt jest wydawany bez recepty. Najsilniejszy dostępny bez recepty preparat zawierający kodeinę ma 9,6 mg (z aspiryną, nazwa handlowa Kodimagnyl); cokolwiek silniejszego wymaga recepty do legalnego posiadania.

=== Kanada ===

W Kanadzie kodeina jest dostępna bez recepty w tabletkach złożonych z następującymi ograniczeniami: nie więcej niż 8 mg na jednostkę dawkowania i musi być połączona z co najmniej dwoma innymi składnikami aktywnymi. Jest ona przechowywana za ladą i sprzedawana na żądanie - zazwyczaj osobom powyżej 18 roku życia - po krótkiej konsultacji i według uznania farmaceuty. Inne składniki aktywne najczęściej składają się z innego nieopioidowego środka przeciwbólowego (300 mg acetaminofenu, jak w Tylenolu nr 1; lub 325 mg aspiryny, jak w 222s) i 15 mg kofeiny. Tabletki OTC zawierające ibuprofen są zazwyczaj niedostępne. Preparaty o zawartości kodeiny wyższej niż 8 mg na jednostkę dawkowania lub zawierające mniej niż dwa inne składniki aktywne są dostępne na receptę.

=== Austria ===

Kodeina jest legalna do użytku medycznego zgodnie z AMG (Arzneimittelgesetz Österreich) i nielegalna w przypadku sprzedaży lub posiadania bez recepty zgodnie z SMG (Suchtmittelgesetz Österreich).

=== Australia ===

W Australii preparaty kodeiny są lekami z Wykazu 4 (tylko na receptę) w połączeniu z innymi substancjami[12]. Preparaty zawierające czystą kodeinę (np. tabletki z fosforanem kodeiny lub linctus z fosforanem kodeiny) są dostępne na receptę i są uważane za Schedule 8 (Controlled Drug (Possession without authority illegal). Leki z wykazu 8 to leki, które są dostępne na receptę, ale podlegają surowym ograniczeniom, aby zapobiec nadużywaniu i uzależnieniu. Posiadanie narkotyków z wykazu 8 bez zezwolenia jest przestępstwem i może podlegać różnym karom w zależności od stanu ścigania.

{{info|Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html|alert-info}}

== Obecność substancji / rośliny w dziełach kultury i dyskursie społecznym ==

[https://www.youtube.com/user/tedoendoce/videos?disable_polymer=1 Tonciu] w swoich utworach wiele razy odnosi się do brania kodeiny i uzależnienia od opioidów.

Lean - napój zawierający syrop z kodeiną, spopularyzowany przez amerykańską kulturę hip-hop.

Kodeina

2024-05-31T08:13:14Z

Czoug: /* Zastosowanie rekreacyjne */ dodano info o Neoazarinie

{{:Metka:{{PAGENAME}}}}


=== Wikipedia ===

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/kodeina

== Informacje ogólne ==

'''Kodeina''' jest '''opiatem''' posiadającym działanie uspokajające, znieczulające oraz narkotyczne. Występuje w opium w stężeniu 0.1%-2%.
Na potrzeby przemysłu jest wytwarzana w drodze syntezy z morfiny. W medycynie używany jest najczęściej siarczan i fosforan kodeiny (ze względu na rozpuszczalność) z nienarkotycznymi lekami przeciwbólowymi (paracetamol, '''sulfogwajakol''', kw. acetylosalicylowy, itd.) w łagodzeniu lekkiego i średniego bólu oraz hamowaniu odruchu kaszlu.

{{alert| Śmiertelne przedawkowanie może wystąpić, gdy opiaty są łączone z innymi środkami depresyjnymi, takimi jak '''benzodiazepiny, barbiturany, gabapentynoidy, tienodiazepiny, alkohol lub inne substancje GABAergiczne'''. Zdecydowanie odradza się łączenie tych substancji, szczególnie w przypadku wspólnych lub dużych dawek.|alert-danger}}

{{alert| Jednym z zagrożeń jest również silna reakcja histaminowa przy podaniu dożylnym, które może prowadzić bezpośrednio do zgonu. Dlatego też kodeiny nie powinno podawać się dożylnie, a przy podaniu domięśniowym należy zachować szczególną ostrożność. |alert-danger}}

=== Opracowania naukowe ===

Opisy działania [[Kodeina]]:

https://www.psychiatria.pl/leczenie_OCVD_i_doladujace/Kodeina-opioidy-leczenie-kaszel.php

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23855365/

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0022534718370694

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/ddr.21542

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/219136693/

https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/14656560903256327

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780444528912500084

=== Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją ===
*Thiocodin
[https://i.imgur.com/kH4KGXa.jpg][https://i.imgur.com/lDWisfr.jpg]

== Otrzymywanie / pozyskiwanie ==
Kodeina z tebainy.
W trakcie mieszania do zimnego, o temperaturze —10°C, roztworu 2 g tebainy w 8 ml chloroformu dodano porcjami zimny, o temperaturze —10°C roztwór 1,1 g bezwodnego chlorowodoru w 9 ml kwasu octowego. Dodawanie trwało przez ponad 2 minuty do zakończenia, po czym usunięto łaźnię chłodzącą. Po 1,5 godzinnym mieszaniu wydzielił się chlorowodorek 8-chlorodwuwodorokodeinonu. Mieszanie kontynuowano przez dalsze 45 minut. Przygotowano i ochłodzono roztwór 7,5 g wodorotlenku sodowego w mieszaninie 50 ml wody i 50 ml metanolu. Do roztworu dodano 236 mg borowodorku sodowego. Zawiesinę chlorowodorku 8-chlorodwuwodorokodeinonu w powyższej zawiesinie reakcyjnej dodano powoli w trakcie energicznego mieszania do roztworu wodorotlenku sodowego (borowodorku sodowego w uwodnionym metanolu utrzymując temperaturę poniżej 0°C). Po mieszaniu przez 30 minut mieszaninę reakcyjną ekstrahowano 4-krotnie porcjami po 30 ml chloroformu a połączone ekstrakty przemyto solanką do odczynu obojętnego, osuszono (Na2SO4) i odparowano pod obniżonym ciśnieniem. Produkt wysuszono otrzymując 1,78 g związku tytułowego scharakteryzowanego chromatogramem cienkowarstwowym i w chromatografii gazowo-cieczowej. Po rekrystalizacji próbka topniała w temperaturze 151—156°C; widmo w podczerwieni było identyczne z widmem autentycznej
kodeiny.

Źródło: https://hyperreal.info/talk/kodeina-tebainy-t27692.html

== Zastosowanie ==

=== Zastosowanie medyczne ===

* przeciwbólowo, pod postacią fosforanu półwodnego - najczęściej w skojarzeniu z lekami z grupy NLPZ np. paracetamolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.
* przeciwkaszlowo, pod postacią fosforanu półwodnego - w skojarzeniu z lekami wykrztuśnymi np. sulfogwajakolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.

Zalecana dawka dobowa kodeiny wynosi 0,5-1mg/kg/dobę, obserwuje się jednak znaczny wzrostu tolerancji na tę substancję.

Kodeinę stosuje się również w skojarzeniu z kofeiną, kwasem acetylosalicylowym, ibuprofenem, wapniem i tymiankiem.

**Niektóre osoby, tzw. ekstrametabolizerzy, ze względu na wzmożoną produkcję CYP2D6, intensywniej reagują na mniejsze dawki kodeiny, tak więc nie należy przyjmować kilku tabletek naraz, ponieważ kodeina w nich zawarta zostanie w większej mierze przerobiona do morfiny, z czym wiąże się także większa sedacja i euforia. Dotyczy to zarówno zastosowania medycznego, jak i rekreacyjnego, gdyż zbyt silnej reakcji na ten opiat towarzyszy również wzmożona depresja oddechowa.

=====tekst autorstwa usera: Blue_Berry=====

=== Zastosowanie rekreacyjne ===

Zastosowanie rekreacyjne w przypadku kodeiny objawia się z wzięciem dużo większej dawki, niż jest zalecana w przypadku zastosowania medycznego. Są dwa popularne preparaty, z których możemy skorzystać:

* '''Antidol 15''' (opakowanie 10 tabletek) - 1 tabletka zawiera 15 mg fosforu półwodnego kodeiny oraz 500mg paracetamolu - preparat jest stosowany przeciwbólowo.
* '''Thiocodin''' - 1 tabletka zawiera 15 mg fosforu półwodnego kodeiny oraz 300mg sulfogwajakolu - preparat jest stosowany na suchy kaszel. Dostępna jest również wersja w syropie (150mg/100ml).
* '''Neoazarina''' - 1 tabletka zawiera 10 mg fosforu półwodnego kodeiny oraz 316 mg sproszkowanego ziela tymianku - preparat jest stosowany w silnych napadowych atakach kaszlu i w nieżytach górnych dróg oddechowych. Opakowanie stanowi 1 lub 2 blistry po 10 tabletek.

W przypadku Antidolu 15 przed wzięciem należy wyekstrahować paracetamol, ponieważ wyższe dawki paracetamolu mogą spowodować uszkodzenie wątroby, a nawet powolną, bolesną śmierć. Popularną metodą na ekstrahowanie paracetamolu jest CWE, czyli cold water extraction. Odsyłam tutaj do linku:

http://pokazywarka.pl/antek/

https://justpaste.it/Antek

Natomiast w przypadku Thiocodinu możemy zażywać tabletki bez ekstrakcji. Trzeba jednak uważać, gdyż sulfogwajakol w dużym stopniu podrażnia śluzówkę żołądka, co może prowadzić do tworzenia się stanów zapalnych, nadżerek, a nawet wrzodów w przypadku długiego zażywania. Drażniące właściwości sulfogwajakolu oraz jego smak mogą również prowadzić do odruchów wymiotnych i wymiotów. Przy przyjęciu dużych ilości tabletek Thiocodinu w krótkim czasie najprawdopodobniej wystąpią również silne bóle żołądka.

Kodeina, aby dobrze zadziałać, powinna być przyjmowana na pusty żołądek. Zaleca się, aby 2-3 godziny przed aplikacją dawki nic nie jeść.

Przed pierwszym zażyciem ważne jest, aby przeprowadzić próbę uczuleniową. Należy zażyć pół opakowania i obserwować czy nic się nie stanie. Jeżeli nie zaobserwujemy żadnych niepokojących objawów — możemy śmiało zabrać się za całe opakowanie. Osoba, która po raz pierwszy w życiu ma kontakt z opioidami może wymagać wyrobienia receptorów opioidowych, wyrabiają się one z reguły po paru zażyciach (średnio po 3 lub 4). Znaczy to, że średnio pierwsze trzy lub cztery zażycia kodeiny wywołają jedynie słabą fazę, lub nie wywołają jej wcale. Nie należy się jednak tym przejmować, wystarczy poczekać, aż receptory opioidowe się wyrobią.

=== Inne zastosowania ===

== Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia ==

===Drogi podania===

* doustnie
* domięśniowo
* doodbytniczo

===Dawkowanie===

Dawki lecznicze dla osób bez tolerancji zamykają się w przedziale 8-30mg jednorazowo w odstępach 4-6h
Dawki odurzające dla osób bez tolerancji mogą być różne w zależności od wydzielanego przez ich organizm enzymu CYP2D6. Standardowo za dawkę początkową uznaje się 150mg.

===Zagrożenia===

*uzależnienie psychofizyczne
*problemy żołądkowo-jelitowe (wymioty, mogące prowadzić do odwodnienia i hipoglikemii)
*zaparcia
*zatrzymanie moczu
*skurcz oskrzeli
*spadek ciśnienia tętniczego krwi
*bradykardia
*omdlenie
*zapaść krążeniowa
*depresja oddechowa

W wyniku częstego zażywania '''thiocodinu''' mogą powstać poważne zmiany w obrębie żołądka i jelit, dotyczy to zwłaszcza śluzówki trzonu żołądka; tutaj tworzenie się nadżerek oraz wrzodów. Wysokie dawki kodeiny, a co za tym idzie również sulfogwajakolu, mogą prowadzić do krwotocznego zapalenia żołądka i przełyku.

Branie niewyekstrahowanej lub źle wyekstrahowanej kodeiny z '''Antidolu 15''' wiąże się z jednoczesnym przyjmowaniem dużych ilości paracetamolu, które negatywnie wpływają na pracę wątroby i nerek, co ostatecznie prowadzi do problemów w obrębie tych narządów i zaburzenia homeostazy.

===Objawy niepożądane towarzyszące sporadycznemu lub częstemu zażywaniu===

*bóle głowy
*osłabienie
*anhedonia
*depresja
*wycofanie
*zanik empatii
*niechęć do podejmowania kontaktów społecznych
*bóle brzucha (przy częstym podawaniu p.o)
*problemy z wypróżnianiem i oddawaniem moczu
*mdłości
*słabość mięśni i ogólne rozleniwienie
*zanik motywacji do działania

===== tekst autorstwa usera: Blue_Berry=====

== Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu ==
Kodeina występuje w lekach przeciwkaszlowych i przeciwbólowych dostępnych bez recepty, jednak od 01.07.15 dozwolony jest zakup jedynie jednego opakowania tego typu leku.

== Chemia i farmakologia substancji ==

Interakcje:

* zwiększa przeciwbólowe działanie salicylanów i pochodnych pirazolonu
* potęguje działanie antykoagulacyjne doustnych leków przeciwzakrzepowych, inhibitorów MAO
* przeciwwrzodowe leki zobojętniające kwas solny nasilają depresyjne działanie kodeiny
* alkohol etylowy zażyty wraz z kodeiną wzmaga depresję ośrodkowego układu nerwowego
* leki antyhistaminowe H1 I generacji (np. hydroksyzyna, difenhydramina) zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy. '''Nie da się jednak ukryć, że antyhistaminy takie jak aviomarin przynoszą ulgę w swędzeniu i niwelują mdłości.'''
* neuroleptyki zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy
* benzodiazepiny oraz barbiturany w dużym stopniu zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy

Kodeina jest metabolizowana w wątrobie przez enzymy wątrobowe cytochromu P-450. Ważniejsze metabolity kodeiny:
* morfina (5-10% dawki, przykładowo jak zażyjemy 150mg, zostanie to zmetabolizowane w ok. 15mg morfiny)
* norkodeina (ok. 10% dawki)
* reszta jest sprzęgana z kwasem glukuronowym do 6-glukuronidu kodeiny

W przypadku morfiny, powstaje ona poprzez demetylację kodeiny przy udziale CYP2D6

90% zażytej kodeiny wraz z metabolitami są wydalane wraz z moczem w przeciągu 24 godzin.

Działanie kodeiny, zależne od różnorodności cytochromu P-450 2D6 (CYP2D6) jest w ogromnej mierze zależne od fenotypu tegoż enzymu, który jest odpowiedzialny za demetylację kodeiny do morfiny. Każdy z nas może mieć inaczej zbudowany ten enzym i na każdego kodeina może różnie działać. Na jednego mocniej, na innego słabiej, na innego prawie w ogóle.
Istnieją substancje, które mogą nasilić działanie euforyczne jak i sedatywne kodeiny, są to:
* inhibitory CYP3A4
* induktory CYP2D6

Przykładami inhibitorów CYP3A4, mogą być:
diritromycyna
roksitromycyna
klarytromycyna
amentoflawon
bergamotyna (zawarta w grejpfrucie)
flukonazol
buprenorfina
kafestol
kwercetyna
Wzrost stężenia CYP3A4 oznacza więcej transformacji kodeiny -> morfiny, a mniej do mniej aktywnych metabolitów takich jak chociażby norkodeina.

Induktory CYP2D6, w przeciwieństwie do inhibitorów tego enzymu, wspomagają metabolizację kodeiny do morfiny. Wbrew powszechnej opinii
substancje takie jak prometazyna, difenhydramina czy inne antyhistaminy nie wpływają korzystnie na rekreacyjne działanie kodeiny, ponieważ jako inhibitory CYP2D6 albo znacznie spowalniają metabolizację do morfiny albo całkowicie uniemożliwiają jej przebieg. Antyhistaminy korzystne okazać mogą się jedynie, gdy użytkownikowi substancji bardzo przeszkadza uczucie swędzenia kojarzone z działaniem narkotyku. Substancje, które faktycznie mogą pobudzić organizm do metabolizacji kodeiny do morfiny to m.in. glutetimid (Doriden), deksametazon (Dextenza), ryfampicyna (Rifadin) czy haloperydol (Haldol). Jednakże leki zawierające te substancje nie są tak łatwo dostępne jak niektóre inhibitory CYP3A4, głównie ze względu na wycofanie niektórych z nich z rynku - preparat Doriden zawierający najsilniejszy induktor CYP2D6 zyskał w Ameryce w latach 80-tych złą sławę ze względu na to, że większość ćpunów wolała używać go w połączeniu z tanią kodeiną, ponieważ miks ten wykazywał działanie podobne do heroiny w znacznie tańszej cenie, co poskutkowało zniesieniem go z rynku. Podsumowując, induktory CYP2D6 są najskuteczniejszą formą wzmacniania działania kodeiny, jednak ze względu na ich słabą dostępność nie są to substancje przeznaczone dla zwykłych śmiertelników, którym dalej pozostaje popijać tabletki sokiem z grejpfruta.

Źródła: https://en.wikipedia.org/wiki/CYP2D6#Ligands , https://en.wikipedia.org/wiki/Codeine#Pharmacology , https://go.drugbank.com/drugs/DB00318 , https://www.nytimes.com/1982/12/12/nyregion/addicts-turning-to-drug-combination-cheaper-than-heroin.html

== Uzależnienie i sposoby jego leczenia ==

Uzależnienie w przypadku kodeiny występuje w postaci psychicznej jak i fizycznej. Uzależnienie psychiczne może rozwijać się bardzo szybko (nawet po kilku zażyciach), biorący ma chęć powtórzenia stanu odurzenia jaki wywołuje kodeina, widzi w tym swoją ucieczkę od rzeczywistości, problemów, bądź to po prostu bardzo lubi. Rozwinięcie uzależnienia fizycznego trwa dłużej i występuje przeważnie po częstym powtarzaniu dawek. W przypadku kodeiny zespół abstynencyjny jest łagodniejszy w porównaniu do mocniejszych opioidów jak np. morfina, heroina, fentanyl. Objawy występujące po długotrwałym braniu kodeiny mogą być porównywalne z grypą, mogą wystąpić nudności, biegunki, bezsenność, wyciek z nosa, dysforia, bóle mięśniowe i brak motywacji.

{{info|Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help|alert-info}}

== Status prawny w poszczególnych krajach ==

=== Polska ===

Kodeina w Polsce jest nielegalna i widnieje w grupie II-N w wykazie środków odurzających i substancji psychotropowych. Występuje natomiast w postaci preparatów medycznych dostępnych do nabycia w aptece bez recepty (w dawkach do 15 mg) lub na receptę (w dawkach powyżej 15 mg).

=== Stany Zjednoczone ===

W Stanach Zjednoczonych kodeina jest regulowana przez ustawę o substancjach kontrolowanych. Prawo federalne nakazuje, aby kodeina była substancją kontrolowaną z Wykazu II, gdy jest stosowana w produktach przeciwbólowych, które zawierają samą kodeinę lub więcej niż 90 mg na jednostkę dawkowania. Tabletki z kodeiną w połączeniu z aspiryną lub acetaminofenem (paracetamolem / Tylenolem) wytwarzane w celu łagodzenia bólu są wymienione jako Schedule III; a syropy na kaszel są Schedule III lub V, w zależności od formuły

=== Anglia ===

Zgodnie z ustawą o nadużywaniu narkotyków z 1971 r. kodeina jest substancją kontrolowaną klasy B lub lekiem klasy A, gdy jest przygotowana do wstrzykiwań.. Posiadanie substancji kontrolowanych bez recepty jest przestępstwem[25]. Jednakże niektóre preparaty kodeiny są zwolnione z tego ograniczenia na mocy załącznika 5 do przepisów o nadużywaniu narkotyków z 2001 r.. Posiadanie kodeiny bez recepty jest zatem legalne, pod warunkiem, że jest ona połączona z co najmniej jednym innym aktywnym lub nieaktywnym składnikiem, a dawka każdej tabletki, kapsułki itp. nie przekracza 100 mg lub 2,5% stężenia w przypadku preparatów płynnych

Preparat co-codamol (mix kodeina/paracetamol); najsłabszy wariant (8/500) można dostać w aptece bez recepty. Mocniejsze wersje tj. (15/500) oraz (30/500) dostępne wyłącznie na receptę.

=== UAE ===

Zjednoczone Emiraty Arabskie stosują wyjątkowo rygorystyczne podejście do leków, a wiele popularnych leków, w szczególności wszystko, co zawiera kodeinę, jest zakazane, chyba że masz notarialnie poświadczoną i uwierzytelnioną receptę lekarza. Osoby łamiące zasady, nawet nieumyślnie, były deportowane lub więzione. Ambasada USA w Zjednoczonych Emiratach Arabskich prowadzi nieoficjalną listę towarów, których nie wolno wwozić.

=== Turcja ===

Kodeina jest substancją wydawaną wyłącznie na "czerwoną receptę" i jest nielegalna, gdy jest sprzedawana lub posiadana bez recepty.

=== Szwajcaria ===

Kodeina jest substancją kontrolowaną wymienioną w Verzeichnis A. Dozwolone jest jej stosowanie w celach leczniczych. Niektóre preparaty zawierające kodeinę są uwzględnione w Verzeichnis C, podczas gdy niektóre są wyłączone.

=== Szwecja ===

Zgodnie ze szwedzkim prawem kodeina znajduje się w wykazie III, co oznacza, że jest ściśle regulowana i sprzedawana tylko osobom posiadającym receptę.

=== Sri Lanka ===

Preparaty z kodeiną są dostępne bez recepty w aptekach na Sri Lance. Najpopularniejszym preparatem jest Panadeine, który zawiera 500 mg paracetamolu i 8 mg kodeiny.

=== Hiszpania ===

Tabletki lub preparaty z kodeiną wymagają recepty w Hiszpanii, choć często nie jest to egzekwowane i wiele aptek sprzedaje produkty z kodeiną bez recepty.

=== Rosja ===

Według ITAR-Tass i Austria Presse-Agentur, dostępność kodeiny bez recepty została zniesiona w 2012 roku z powodu odkrycia metody Krokodil podziemnej syntezy dezomorfiny.

=== Rumunia ===

Kodeina jest sprzedawana bez recepty (w połączeniu z innym składnikiem aktywnym), a limit wynosi 12,8 mg kodeiny na tabletkę, co jest widoczne w Nurofen Plus. Każda ilość powyżej 12,8 mg/jednostkę wymaga recepty, niezależnie od tego, czy zawiera inny składnik, czy nie.

=== Malediwy ===

Malediwy mają bardzo surowe podejście do leków, a wiele popularnych leków, w tym wszystko, co zawiera kodeinę, jest zakazane, chyba że masz notarialnie poświadczoną receptę od lekarza. Odwiedzający łamiący zasady, nawet nieumyślnie, zostali deportowani lub zatrzymani do wyjaśnienia.

=== Japonia ===

Kodeina i podobne środki działające ośrodkowo na średnim poziomie w połączeniu z nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwhistaminowymi, witaminami, obojętnymi środkami żołądkowo-jelitowymi, takimi jak kaolin i pektyna, łagodnymi środkami przeczyszczającymi, lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy i preparatami ziołowymi, można kupić bez recepty, przy czym 10 mg jest pułapem wydawania OTC.

=== Włochy ===

Tabletki lub preparaty z kodeiną wymagają recepty we Włoszech. Preparaty paracetamolu i kodeiny są dostępne we Włoszech jako Co-Efferalgan i Tachidol.

=== Irlandia ===

Kodeina pozostaje lekiem dostępnym bez recepty do limitu 12,8 mg na tabletkę, ale produkty z kodeiną muszą być niedostępne dla osób postronnych. Produkty zawierające więcej niż 12,8 mg kodeiny są dostępne wyłącznie na receptę.

=== Iran ===

Preparaty kodeiny w Iranie są zwykle dostarczane z paracetamolem, ale można je kupić bez recepty. Irański wiceminister zdrowia poinformował, że kodeina jest najlepiej sprzedającym się lekiem OTC w Iranie. Rekreacyjne stosowanie kodeiny stało się również powszechne w całym Iranie, ale władze nadal zezwalają na zakup kodeiny bez zgody lekarza, chociaż farmaceuta może poprosić o identyfikację kupującego w celu sprawdzenia, czy ma on 18 lat lub więcej.

=== Indie ===

Preparaty z kodeiną wymagają recepty w Indiach. W Indiach dostępne są preparaty paracetamolu i kodeiny. Kodeina jest również obecna w różnych syropach na kaszel jako fosforan kodeiny.

=== Islandia ===

Preparaty paracetamolu i kodeiny wymagają recepty w Islandii.

=== Hong Kong===

W Hongkongu kodeina podlega przepisom prawa Hongkongu, Dangerous Drugs Ordinance, Chapter 134, Schedule 1. Może być legalnie stosowana wyłącznie przez pracowników służby zdrowia i do celów badań uniwersyteckich. Substancja może być wydawana przez farmaceutów na receptę. Kodeina jest jednak dostępna bez recepty u licencjonowanych farmaceutów w dawkach do 0,1%

=== Grecja ===

Kodeina jest klasyfikowana jako nielegalny narkotyk w Grecji, a osoby ją posiadające mogą zostać aresztowane, nawet jeśli zostały legalnie przepisane w innym kraju. Jest ona sprzedawana wyłącznie z przepisu lekarza.

=== Niemcy ===

Kodeina jest substancją kontrolowaną zgodnie z Anlage III BtMG. Może być przepisywana wyłącznie na receptę na środki odurzające. Istnieje wyjątek dla preparatów zawierających do 2,5% lub 100 mg kodeiny na jednostkę, które mogą być przepisywane na zwykłą receptę, jeśli nie zostały przepisane osobie uzależnionej od alkoholu lub narkotyków.

=== Francja ===

We Francji większość preparatów zawierających kodeinę nie wymaga recepty lekarskiej. Przykładowe produkty zawierające kodeinę obejmują Néocodion (tabletki na kaszel i syrop), Codoliprane (kodeina z paracetamolem), Prontalgine i Migralgine (kodeina, paracetamol i kofeina). Kodeina jest substancją regulowaną / kontrolowaną (harmonogram 2) od 2017 r. po decyzji "Minister Zdrowia" Agnès Buzyn, dlatego jest teraz dostępna wyłącznie na receptę, a surowa czysta kodeina nie jest już dostępna. Najczęściej przepisywane marki kodeiny to Klipal i Codoliprane, obie mocno zmieszane z paracetamolem. Klipal ma najsilniejszy stosunek, 50 mg kodeiny na 600 mg paracetamolu.

=== Finlandia ===

W Finlandii syropy na kaszel z kodeiną o maksymalnej mocy 1 mg/ml są sprzedawane w aptekach bez recepty. Kodeina nie jest dostępna w postaci tabletek bez recepty. Wszelkie silniejsze syropy na kaszel i złożone leki przeciwbólowe (kodeina z paracetamolem lub ibuprofenem, takie jak Panacod, Co-codamol i Ardinex) wymagają recepty.

=== Dania ===

W Danii kodeina jest sprzedawana bez recepty w maksymalnej dawce 9,6 mg. Produkt jest wydawany bez recepty. Najsilniejszy dostępny bez recepty preparat zawierający kodeinę ma 9,6 mg (z aspiryną, nazwa handlowa Kodimagnyl); cokolwiek silniejszego wymaga recepty do legalnego posiadania.

=== Kanada ===

W Kanadzie kodeina jest dostępna bez recepty w tabletkach złożonych z następującymi ograniczeniami: nie więcej niż 8 mg na jednostkę dawkowania i musi być połączona z co najmniej dwoma innymi składnikami aktywnymi. Jest ona przechowywana za ladą i sprzedawana na żądanie - zazwyczaj osobom powyżej 18 roku życia - po krótkiej konsultacji i według uznania farmaceuty. Inne składniki aktywne najczęściej składają się z innego nieopioidowego środka przeciwbólowego (300 mg acetaminofenu, jak w Tylenolu nr 1; lub 325 mg aspiryny, jak w 222s) i 15 mg kofeiny. Tabletki OTC zawierające ibuprofen są zazwyczaj niedostępne. Preparaty o zawartości kodeiny wyższej niż 8 mg na jednostkę dawkowania lub zawierające mniej niż dwa inne składniki aktywne są dostępne na receptę.

=== Austria ===

Kodeina jest legalna do użytku medycznego zgodnie z AMG (Arzneimittelgesetz Österreich) i nielegalna w przypadku sprzedaży lub posiadania bez recepty zgodnie z SMG (Suchtmittelgesetz Österreich).

=== Australia ===

W Australii preparaty kodeiny są lekami z Wykazu 4 (tylko na receptę) w połączeniu z innymi substancjami[12]. Preparaty zawierające czystą kodeinę (np. tabletki z fosforanem kodeiny lub linctus z fosforanem kodeiny) są dostępne na receptę i są uważane za Schedule 8 (Controlled Drug (Possession without authority illegal). Leki z wykazu 8 to leki, które są dostępne na receptę, ale podlegają surowym ograniczeniom, aby zapobiec nadużywaniu i uzależnieniu. Posiadanie narkotyków z wykazu 8 bez zezwolenia jest przestępstwem i może podlegać różnym karom w zależności od stanu ścigania.

{{info|Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html|alert-info}}

== Obecność substancji / rośliny w dziełach kultury i dyskursie społecznym ==

[https://www.youtube.com/user/tedoendoce/videos?disable_polymer=1 Tonciu] w swoich utworach wiele razy odnosi się do brania kodeiny i uzależnienia od opioidów.

Lean - napój zawierający syrop z kodeiną, spopularyzowany przez amerykańską kulturę hip-hop.

Kodeina

2024-05-20T23:20:43Z

Czoug: /* Zastosowanie rekreacyjne */ dodano info o syropie, usunięto nieaktualny cennik

{{:Metka:{{PAGENAME}}}}


=== Wikipedia ===

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/kodeina

== Informacje ogólne ==

'''Kodeina''' jest '''opiatem''' posiadającym działanie uspokajające, znieczulające oraz narkotyczne. Występuje w opium w stężeniu 0.1%-2%.
Na potrzeby przemysłu jest wytwarzana w drodze syntezy z morfiny. W medycynie używany jest najczęściej siarczan i fosforan kodeiny (ze względu na rozpuszczalność) z nienarkotycznymi lekami przeciwbólowymi (paracetamol, '''sulfogwajakol''', kw. acetylosalicylowy, itd.) w łagodzeniu lekkiego i średniego bólu oraz hamowaniu odruchu kaszlu.

{{alert| Śmiertelne przedawkowanie może wystąpić, gdy opiaty są łączone z innymi środkami depresyjnymi, takimi jak '''benzodiazepiny, barbiturany, gabapentynoidy, tienodiazepiny, alkohol lub inne substancje GABAergiczne'''. Zdecydowanie odradza się łączenie tych substancji, szczególnie w przypadku wspólnych lub dużych dawek.|alert-danger}}

{{alert| Jednym z zagrożeń jest również silna reakcja histaminowa przy podaniu dożylnym, które może prowadzić bezpośrednio do zgonu. Dlatego też kodeiny nie powinno podawać się dożylnie, a przy podaniu domięśniowym należy zachować szczególną ostrożność. |alert-danger}}

=== Opracowania naukowe ===

Opisy działania [[Kodeina]]:

https://www.psychiatria.pl/leczenie_OCVD_i_doladujace/Kodeina-opioidy-leczenie-kaszel.php

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23855365/

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0022534718370694

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/ddr.21542

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/219136693/

https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/14656560903256327

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780444528912500084

=== Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją ===
*Thiocodin
[https://i.imgur.com/kH4KGXa.jpg][https://i.imgur.com/lDWisfr.jpg]

== Otrzymywanie / pozyskiwanie ==
Kodeina z tebainy.
W trakcie mieszania do zimnego, o temperaturze —10°C, roztworu 2 g tebainy w 8 ml chloroformu dodano porcjami zimny, o temperaturze —10°C roztwór 1,1 g bezwodnego chlorowodoru w 9 ml kwasu octowego. Dodawanie trwało przez ponad 2 minuty do zakończenia, po czym usunięto łaźnię chłodzącą. Po 1,5 godzinnym mieszaniu wydzielił się chlorowodorek 8-chlorodwuwodorokodeinonu. Mieszanie kontynuowano przez dalsze 45 minut. Przygotowano i ochłodzono roztwór 7,5 g wodorotlenku sodowego w mieszaninie 50 ml wody i 50 ml metanolu. Do roztworu dodano 236 mg borowodorku sodowego. Zawiesinę chlorowodorku 8-chlorodwuwodorokodeinonu w powyższej zawiesinie reakcyjnej dodano powoli w trakcie energicznego mieszania do roztworu wodorotlenku sodowego (borowodorku sodowego w uwodnionym metanolu utrzymując temperaturę poniżej 0°C). Po mieszaniu przez 30 minut mieszaninę reakcyjną ekstrahowano 4-krotnie porcjami po 30 ml chloroformu a połączone ekstrakty przemyto solanką do odczynu obojętnego, osuszono (Na2SO4) i odparowano pod obniżonym ciśnieniem. Produkt wysuszono otrzymując 1,78 g związku tytułowego scharakteryzowanego chromatogramem cienkowarstwowym i w chromatografii gazowo-cieczowej. Po rekrystalizacji próbka topniała w temperaturze 151—156°C; widmo w podczerwieni było identyczne z widmem autentycznej
kodeiny.

Źródło: https://hyperreal.info/talk/kodeina-tebainy-t27692.html

== Zastosowanie ==

=== Zastosowanie medyczne ===

* przeciwbólowo, pod postacią fosforanu półwodnego - najczęściej w skojarzeniu z lekami z grupy NLPZ np. paracetamolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.
* przeciwkaszlowo, pod postacią fosforanu półwodnego - w skojarzeniu z lekami wykrztuśnymi np. sulfogwajakolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.

Zalecana dawka dobowa kodeiny wynosi 0,5-1mg/kg/dobę, obserwuje się jednak znaczny wzrostu tolerancji na tę substancję.

Kodeinę stosuje się również w skojarzeniu z kofeiną, kwasem acetylosalicylowym, ibuprofenem, wapniem i tymiankiem.

**Niektóre osoby, tzw. ekstrametabolizerzy, ze względu na wzmożoną produkcję CYP2D6, intensywniej reagują na mniejsze dawki kodeiny, tak więc nie należy przyjmować kilku tabletek naraz, ponieważ kodeina w nich zawarta zostanie w większej mierze przerobiona do morfiny, z czym wiąże się także większa sedacja i euforia. Dotyczy to zarówno zastosowania medycznego, jak i rekreacyjnego, gdyż zbyt silnej reakcji na ten opiat towarzyszy również wzmożona depresja oddechowa.

=====tekst autorstwa usera: Blue_Berry=====

=== Zastosowanie rekreacyjne ===

Zastosowanie rekreacyjne w przypadku kodeiny objawia się z wzięciem dużo większej dawki, niż jest zalecana w przypadku zastosowania medycznego. Są dwa popularne preparaty, z których możemy skorzystać:

* '''Antidol 15''' (opakowanie 10 tabletek) - 1 tabl zawiera 15 mg fosforu półwodnego kodeiny oraz 500mg paracetamolu - preparat jest stosowany przeciwbólowo.
* '''Thiocodin''' - 1 tabl zawiera 15 mg fosforu półwodnego kodeiny oraz 300mg sulfogwajakolu - preparat jest stosowany na suchy kaszel. Dostępna jest również wersja w syropie (150mg/100ml).

W przypadku Antidolu 15 przed wzięciem należy wyekstrahować paracetamol, ponieważ wyższe dawki paracetamolu mogą spowodować uszkodzenie wątroby, a nawet powolną, bolesną śmierć. Popularną metodą na ekstrahowanie paracetamolu jest CWE, czyli cold water extraction. Odsyłam tutaj do linku:

http://pokazywarka.pl/antek/

https://justpaste.it/Antek

Natomiast w przypadku Thiocodinu możemy zażywać tabletki bez ekstrakcji. Trzeba jednak uważać, gdyż sulfogwajakol w dużym stopniu podrażnia śluzówkę żołądka, co może prowadzić do tworzenia się stanów zapalnych, nadżerek, a nawet wrzodów w przypadku długiego zażywania. Drażniące właściwości sulfogwajakolu oraz jego smak mogą również prowadzić do odruchów wymiotnych i wymiotów. Przy przyjęciu dużych ilości tabletek Thiocodinu w krótkim czasie najprawdopodobniej wystąpią również silne bóle żołądka.

Kodeina, aby dobrze zadziałać, powinna być przyjmowana na pusty żołądek. Zaleca się, aby 2-3 godziny przed aplikacją dawki nic nie jeść.

Przed pierwszym zażyciem ważne jest, aby przeprowadzić próbę uczuleniową. Należy zażyć pół opakowania i obserwować czy nic się nie stanie. Jeżeli nie zaobserwujemy żadnych niepokojących objawów — możemy śmiało zabrać się za całe opakowanie. Osoba, która po raz pierwszy w życiu ma kontakt z opioidami może wymagać wyrobienia receptorów opioidowych, wyrabiają się one z reguły po paru zażyciach (średnio po 3 lub 4). Znaczy to, że średnio pierwsze trzy lub cztery zażycia kodeiny wywołają jedynie słabą fazę, lub nie wywołają jej wcale. Nie należy się jednak tym przejmować, wystarczy poczekać, aż receptory opioidowe się wyrobią.

=== Inne zastosowania ===

== Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia ==

===Drogi podania===

* doustnie
* domięśniowo
* doodbytniczo

===Dawkowanie===

Dawki lecznicze dla osób bez tolerancji zamykają się w przedziale 8-30mg jednorazowo w odstępach 4-6h
Dawki odurzające dla osób bez tolerancji mogą być różne w zależności od wydzielanego przez ich organizm enzymu CYP2D6. Standardowo za dawkę początkową uznaje się 150mg.

===Zagrożenia===

*uzależnienie psychofizyczne
*problemy żołądkowo-jelitowe (wymioty, mogące prowadzić do odwodnienia i hipoglikemii)
*zaparcia
*zatrzymanie moczu
*skurcz oskrzeli
*spadek ciśnienia tętniczego krwi
*bradykardia
*omdlenie
*zapaść krążeniowa
*depresja oddechowa

W wyniku częstego zażywania '''thiocodinu''' mogą powstać poważne zmiany w obrębie żołądka i jelit, dotyczy to zwłaszcza śluzówki trzonu żołądka; tutaj tworzenie się nadżerek oraz wrzodów. Wysokie dawki kodeiny, a co za tym idzie również sulfogwajakolu, mogą prowadzić do krwotocznego zapalenia żołądka i przełyku.

Branie niewyekstrahowanej lub źle wyekstrahowanej kodeiny z '''Antidolu 15''' wiąże się z jednoczesnym przyjmowaniem dużych ilości paracetamolu, które negatywnie wpływają na pracę wątroby i nerek, co ostatecznie prowadzi do problemów w obrębie tych narządów i zaburzenia homeostazy.

===Objawy niepożądane towarzyszące sporadycznemu lub częstemu zażywaniu===

*bóle głowy
*osłabienie
*anhedonia
*depresja
*wycofanie
*zanik empatii
*niechęć do podejmowania kontaktów społecznych
*bóle brzucha (przy częstym podawaniu p.o)
*problemy z wypróżnianiem i oddawaniem moczu
*mdłości
*słabość mięśni i ogólne rozleniwienie
*zanik motywacji do działania

===== tekst autorstwa usera: Blue_Berry=====

== Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu ==
Kodeina występuje w lekach przeciwkaszlowych i przeciwbólowych dostępnych bez recepty, jednak od 01.07.15 dozwolony jest zakup jedynie jednego opakowania tego typu leku.

== Chemia i farmakologia substancji ==

Interakcje:

* zwiększa przeciwbólowe działanie salicylanów i pochodnych pirazolonu
* potęguje działanie antykoagulacyjne doustnych leków przeciwzakrzepowych, inhibitorów MAO
* przeciwwrzodowe leki zobojętniające kwas solny nasilają depresyjne działanie kodeiny
* alkohol etylowy zażyty wraz z kodeiną wzmaga depresję ośrodkowego układu nerwowego
* leki antyhistaminowe H1 I generacji (np. hydroksyzyna, difenhydramina) zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy. '''Nie da się jednak ukryć, że antyhistaminy takie jak aviomarin przynoszą ulgę w swędzeniu i niwelują mdłości.'''
* neuroleptyki zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy
* benzodiazepiny oraz barbiturany w dużym stopniu zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy

Kodeina jest metabolizowana w wątrobie przez enzymy wątrobowe cytochromu P-450. Ważniejsze metabolity kodeiny:
* morfina (5-10% dawki, przykładowo jak zażyjemy 150mg, zostanie to zmetabolizowane w ok. 15mg morfiny)
* norkodeina (ok. 10% dawki)
* reszta jest sprzęgana z kwasem glukuronowym do 6-glukuronidu kodeiny

W przypadku morfiny, powstaje ona poprzez demetylację kodeiny przy udziale CYP2D6

90% zażytej kodeiny wraz z metabolitami są wydalane wraz z moczem w przeciągu 24 godzin.

Działanie kodeiny, zależne od różnorodności cytochromu P-450 2D6 (CYP2D6) jest w ogromnej mierze zależne od fenotypu tegoż enzymu, który jest odpowiedzialny za demetylację kodeiny do morfiny. Każdy z nas może mieć inaczej zbudowany ten enzym i na każdego kodeina może różnie działać. Na jednego mocniej, na innego słabiej, na innego prawie w ogóle.
Istnieją substancje, które mogą nasilić działanie euforyczne jak i sedatywne kodeiny, są to:
* inhibitory CYP3A4
* induktory CYP2D6

Przykładami inhibitorów CYP3A4, mogą być:
diritromycyna
roksitromycyna
klarytromycyna
amentoflawon
bergamotyna (zawarta w grejpfrucie)
flukonazol
buprenorfina
kafestol
kwercetyna
Wzrost stężenia CYP3A4 oznacza więcej transformacji kodeiny -> morfiny, a mniej do mniej aktywnych metabolitów takich jak chociażby norkodeina.

Induktory CYP2D6, w przeciwieństwie do inhibitorów tego enzymu, wspomagają metabolizację kodeiny do morfiny. Wbrew powszechnej opinii
substancje takie jak prometazyna, difenhydramina czy inne antyhistaminy nie wpływają korzystnie na rekreacyjne działanie kodeiny, ponieważ jako inhibitory CYP2D6 albo znacznie spowalniają metabolizację do morfiny albo całkowicie uniemożliwiają jej przebieg. Antyhistaminy korzystne okazać mogą się jedynie, gdy użytkownikowi substancji bardzo przeszkadza uczucie swędzenia kojarzone z działaniem narkotyku. Substancje, które faktycznie mogą pobudzić organizm do metabolizacji kodeiny do morfiny to m.in. glutetimid (Doriden), deksametazon (Dextenza), ryfampicyna (Rifadin) czy haloperydol (Haldol). Jednakże leki zawierające te substancje nie są tak łatwo dostępne jak niektóre inhibitory CYP3A4, głównie ze względu na wycofanie niektórych z nich z rynku - preparat Doriden zawierający najsilniejszy induktor CYP2D6 zyskał w Ameryce w latach 80-tych złą sławę ze względu na to, że większość ćpunów wolała używać go w połączeniu z tanią kodeiną, ponieważ miks ten wykazywał działanie podobne do heroiny w znacznie tańszej cenie, co poskutkowało zniesieniem go z rynku. Podsumowując, induktory CYP2D6 są najskuteczniejszą formą wzmacniania działania kodeiny, jednak ze względu na ich słabą dostępność nie są to substancje przeznaczone dla zwykłych śmiertelników, którym dalej pozostaje popijać tabletki sokiem z grejpfruta.

Źródła: https://en.wikipedia.org/wiki/CYP2D6#Ligands , https://en.wikipedia.org/wiki/Codeine#Pharmacology , https://go.drugbank.com/drugs/DB00318 , https://www.nytimes.com/1982/12/12/nyregion/addicts-turning-to-drug-combination-cheaper-than-heroin.html

== Uzależnienie i sposoby jego leczenia ==

Uzależnienie w przypadku kodeiny występuje w postaci psychicznej jak i fizycznej. Uzależnienie psychiczne może rozwijać się bardzo szybko (nawet po kilku zażyciach), biorący ma chęć powtórzenia stanu odurzenia jaki wywołuje kodeina, widzi w tym swoją ucieczkę od rzeczywistości, problemów, bądź to po prostu bardzo lubi. Rozwinięcie uzależnienia fizycznego trwa dłużej i występuje przeważnie po częstym powtarzaniu dawek. W przypadku kodeiny zespół abstynencyjny jest łagodniejszy w porównaniu do mocniejszych opioidów jak np. morfina, heroina, fentanyl. Objawy występujące po długotrwałym braniu kodeiny mogą być porównywalne z grypą, mogą wystąpić nudności, biegunki, bezsenność, wyciek z nosa, dysforia, bóle mięśniowe i brak motywacji.

{{info|Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help|alert-info}}

== Status prawny w poszczególnych krajach ==

=== Polska ===

Kodeina w Polsce jest nielegalna i widnieje w grupie II-N w wykazie środków odurzających i substancji psychotropowych. Występuje natomiast w postaci preparatów medycznych dostępnych do nabycia w aptece bez recepty (w dawkach do 15 mg) lub na receptę (w dawkach powyżej 15 mg).

=== Stany Zjednoczone ===

W Stanach Zjednoczonych kodeina jest regulowana przez ustawę o substancjach kontrolowanych. Prawo federalne nakazuje, aby kodeina była substancją kontrolowaną z Wykazu II, gdy jest stosowana w produktach przeciwbólowych, które zawierają samą kodeinę lub więcej niż 90 mg na jednostkę dawkowania. Tabletki z kodeiną w połączeniu z aspiryną lub acetaminofenem (paracetamolem / Tylenolem) wytwarzane w celu łagodzenia bólu są wymienione jako Schedule III; a syropy na kaszel są Schedule III lub V, w zależności od formuły

=== Anglia ===

Zgodnie z ustawą o nadużywaniu narkotyków z 1971 r. kodeina jest substancją kontrolowaną klasy B lub lekiem klasy A, gdy jest przygotowana do wstrzykiwań.. Posiadanie substancji kontrolowanych bez recepty jest przestępstwem[25]. Jednakże niektóre preparaty kodeiny są zwolnione z tego ograniczenia na mocy załącznika 5 do przepisów o nadużywaniu narkotyków z 2001 r.. Posiadanie kodeiny bez recepty jest zatem legalne, pod warunkiem, że jest ona połączona z co najmniej jednym innym aktywnym lub nieaktywnym składnikiem, a dawka każdej tabletki, kapsułki itp. nie przekracza 100 mg lub 2,5% stężenia w przypadku preparatów płynnych

Preparat co-codamol (mix kodeina/paracetamol); najsłabszy wariant (8/500) można dostać w aptece bez recepty. Mocniejsze wersje tj. (15/500) oraz (30/500) dostępne wyłącznie na receptę.

=== UAE ===

Zjednoczone Emiraty Arabskie stosują wyjątkowo rygorystyczne podejście do leków, a wiele popularnych leków, w szczególności wszystko, co zawiera kodeinę, jest zakazane, chyba że masz notarialnie poświadczoną i uwierzytelnioną receptę lekarza. Osoby łamiące zasady, nawet nieumyślnie, były deportowane lub więzione. Ambasada USA w Zjednoczonych Emiratach Arabskich prowadzi nieoficjalną listę towarów, których nie wolno wwozić.

=== Turcja ===

Kodeina jest substancją wydawaną wyłącznie na "czerwoną receptę" i jest nielegalna, gdy jest sprzedawana lub posiadana bez recepty.

=== Szwajcaria ===

Kodeina jest substancją kontrolowaną wymienioną w Verzeichnis A. Dozwolone jest jej stosowanie w celach leczniczych. Niektóre preparaty zawierające kodeinę są uwzględnione w Verzeichnis C, podczas gdy niektóre są wyłączone.

=== Szwecja ===

Zgodnie ze szwedzkim prawem kodeina znajduje się w wykazie III, co oznacza, że jest ściśle regulowana i sprzedawana tylko osobom posiadającym receptę.

=== Sri Lanka ===

Preparaty z kodeiną są dostępne bez recepty w aptekach na Sri Lance. Najpopularniejszym preparatem jest Panadeine, który zawiera 500 mg paracetamolu i 8 mg kodeiny.

=== Hiszpania ===

Tabletki lub preparaty z kodeiną wymagają recepty w Hiszpanii, choć często nie jest to egzekwowane i wiele aptek sprzedaje produkty z kodeiną bez recepty.

=== Rosja ===

Według ITAR-Tass i Austria Presse-Agentur, dostępność kodeiny bez recepty została zniesiona w 2012 roku z powodu odkrycia metody Krokodil podziemnej syntezy dezomorfiny.

=== Rumunia ===

Kodeina jest sprzedawana bez recepty (w połączeniu z innym składnikiem aktywnym), a limit wynosi 12,8 mg kodeiny na tabletkę, co jest widoczne w Nurofen Plus. Każda ilość powyżej 12,8 mg/jednostkę wymaga recepty, niezależnie od tego, czy zawiera inny składnik, czy nie.

=== Malediwy ===

Malediwy mają bardzo surowe podejście do leków, a wiele popularnych leków, w tym wszystko, co zawiera kodeinę, jest zakazane, chyba że masz notarialnie poświadczoną receptę od lekarza. Odwiedzający łamiący zasady, nawet nieumyślnie, zostali deportowani lub zatrzymani do wyjaśnienia.

=== Japonia ===

Kodeina i podobne środki działające ośrodkowo na średnim poziomie w połączeniu z nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwhistaminowymi, witaminami, obojętnymi środkami żołądkowo-jelitowymi, takimi jak kaolin i pektyna, łagodnymi środkami przeczyszczającymi, lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy i preparatami ziołowymi, można kupić bez recepty, przy czym 10 mg jest pułapem wydawania OTC.

=== Włochy ===

Tabletki lub preparaty z kodeiną wymagają recepty we Włoszech. Preparaty paracetamolu i kodeiny są dostępne we Włoszech jako Co-Efferalgan i Tachidol.

=== Irlandia ===

Kodeina pozostaje lekiem dostępnym bez recepty do limitu 12,8 mg na tabletkę, ale produkty z kodeiną muszą być niedostępne dla osób postronnych. Produkty zawierające więcej niż 12,8 mg kodeiny są dostępne wyłącznie na receptę.

=== Iran ===

Preparaty kodeiny w Iranie są zwykle dostarczane z paracetamolem, ale można je kupić bez recepty. Irański wiceminister zdrowia poinformował, że kodeina jest najlepiej sprzedającym się lekiem OTC w Iranie. Rekreacyjne stosowanie kodeiny stało się również powszechne w całym Iranie, ale władze nadal zezwalają na zakup kodeiny bez zgody lekarza, chociaż farmaceuta może poprosić o identyfikację kupującego w celu sprawdzenia, czy ma on 18 lat lub więcej.

=== Indie ===

Preparaty z kodeiną wymagają recepty w Indiach. W Indiach dostępne są preparaty paracetamolu i kodeiny. Kodeina jest również obecna w różnych syropach na kaszel jako fosforan kodeiny.

=== Islandia ===

Preparaty paracetamolu i kodeiny wymagają recepty w Islandii.

=== Hong Kong===

W Hongkongu kodeina podlega przepisom prawa Hongkongu, Dangerous Drugs Ordinance, Chapter 134, Schedule 1. Może być legalnie stosowana wyłącznie przez pracowników służby zdrowia i do celów badań uniwersyteckich. Substancja może być wydawana przez farmaceutów na receptę. Kodeina jest jednak dostępna bez recepty u licencjonowanych farmaceutów w dawkach do 0,1%

=== Grecja ===

Kodeina jest klasyfikowana jako nielegalny narkotyk w Grecji, a osoby ją posiadające mogą zostać aresztowane, nawet jeśli zostały legalnie przepisane w innym kraju. Jest ona sprzedawana wyłącznie z przepisu lekarza.

=== Niemcy ===

Kodeina jest substancją kontrolowaną zgodnie z Anlage III BtMG. Może być przepisywana wyłącznie na receptę na środki odurzające. Istnieje wyjątek dla preparatów zawierających do 2,5% lub 100 mg kodeiny na jednostkę, które mogą być przepisywane na zwykłą receptę, jeśli nie zostały przepisane osobie uzależnionej od alkoholu lub narkotyków.

=== Francja ===

We Francji większość preparatów zawierających kodeinę nie wymaga recepty lekarskiej. Przykładowe produkty zawierające kodeinę obejmują Néocodion (tabletki na kaszel i syrop), Codoliprane (kodeina z paracetamolem), Prontalgine i Migralgine (kodeina, paracetamol i kofeina). Kodeina jest substancją regulowaną / kontrolowaną (harmonogram 2) od 2017 r. po decyzji "Minister Zdrowia" Agnès Buzyn, dlatego jest teraz dostępna wyłącznie na receptę, a surowa czysta kodeina nie jest już dostępna. Najczęściej przepisywane marki kodeiny to Klipal i Codoliprane, obie mocno zmieszane z paracetamolem. Klipal ma najsilniejszy stosunek, 50 mg kodeiny na 600 mg paracetamolu.

=== Finlandia ===

W Finlandii syropy na kaszel z kodeiną o maksymalnej mocy 1 mg/ml są sprzedawane w aptekach bez recepty. Kodeina nie jest dostępna w postaci tabletek bez recepty. Wszelkie silniejsze syropy na kaszel i złożone leki przeciwbólowe (kodeina z paracetamolem lub ibuprofenem, takie jak Panacod, Co-codamol i Ardinex) wymagają recepty.

=== Dania ===

W Danii kodeina jest sprzedawana bez recepty w maksymalnej dawce 9,6 mg. Produkt jest wydawany bez recepty. Najsilniejszy dostępny bez recepty preparat zawierający kodeinę ma 9,6 mg (z aspiryną, nazwa handlowa Kodimagnyl); cokolwiek silniejszego wymaga recepty do legalnego posiadania.

=== Kanada ===

W Kanadzie kodeina jest dostępna bez recepty w tabletkach złożonych z następującymi ograniczeniami: nie więcej niż 8 mg na jednostkę dawkowania i musi być połączona z co najmniej dwoma innymi składnikami aktywnymi. Jest ona przechowywana za ladą i sprzedawana na żądanie - zazwyczaj osobom powyżej 18 roku życia - po krótkiej konsultacji i według uznania farmaceuty. Inne składniki aktywne najczęściej składają się z innego nieopioidowego środka przeciwbólowego (300 mg acetaminofenu, jak w Tylenolu nr 1; lub 325 mg aspiryny, jak w 222s) i 15 mg kofeiny. Tabletki OTC zawierające ibuprofen są zazwyczaj niedostępne. Preparaty o zawartości kodeiny wyższej niż 8 mg na jednostkę dawkowania lub zawierające mniej niż dwa inne składniki aktywne są dostępne na receptę.

=== Austria ===

Kodeina jest legalna do użytku medycznego zgodnie z AMG (Arzneimittelgesetz Österreich) i nielegalna w przypadku sprzedaży lub posiadania bez recepty zgodnie z SMG (Suchtmittelgesetz Österreich).

=== Australia ===

W Australii preparaty kodeiny są lekami z Wykazu 4 (tylko na receptę) w połączeniu z innymi substancjami[12]. Preparaty zawierające czystą kodeinę (np. tabletki z fosforanem kodeiny lub linctus z fosforanem kodeiny) są dostępne na receptę i są uważane za Schedule 8 (Controlled Drug (Possession without authority illegal). Leki z wykazu 8 to leki, które są dostępne na receptę, ale podlegają surowym ograniczeniom, aby zapobiec nadużywaniu i uzależnieniu. Posiadanie narkotyków z wykazu 8 bez zezwolenia jest przestępstwem i może podlegać różnym karom w zależności od stanu ścigania.

{{info|Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html|alert-info}}

== Obecność substancji / rośliny w dziełach kultury i dyskursie społecznym ==

[https://www.youtube.com/user/tedoendoce/videos?disable_polymer=1 Tonciu] w swoich utworach wiele razy odnosi się do brania kodeiny i uzależnienia od opioidów.

Lean - napój zawierający syrop z kodeiną, spopularyzowany przez amerykańską kulturę hip-hop.

Difenhydramina

2024-03-25T11:07:32Z

Czoug: /* Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu */ Dodano 3 preparaty

Kodeina

2024-02-14T16:56:52Z

Czoug: /* Anglia */ dodano wzmiankę o cocodamolu

{{:Metka:{{PAGENAME}}}}


=== Wikipedia ===

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/kodeina

== Informacje ogólne ==

'''Kodeina''' jest '''opiatem''' posiadającym działanie uspokajające, znieczulające oraz narkotyczne. Występuje w opium w stężeniu 0.1%-2%.
Na potrzeby przemysłu jest wytwarzana w drodze syntezy z morfiny. W medycynie używany jest najczęściej siarczan i fosforan kodeiny (ze względu na rozpuszczalność) z nienarkotycznymi lekami przeciwbólowymi (paracetamol, '''sulfogwajakol''', kw. acetylosalicylowy, itd.) w łagodzeniu lekkiego i średniego bólu oraz hamowaniu odruchu kaszlu.

{{alert| Śmiertelne przedawkowanie może wystąpić, gdy opiaty są łączone z innymi środkami depresyjnymi, takimi jak '''benzodiazepiny, barbiturany, gabapentynoidy, tienodiazepiny, alkohol lub inne substancje GABAergiczne'''. Zdecydowanie odradza się łączenie tych substancji, szczególnie w przypadku wspólnych lub dużych dawek.|alert-danger}}

{{alert| Jednym z zagrożeń jest również silna reakcja histaminowa przy podaniu dożylnym, które może prowadzić bezpośrednio do zgonu. Dlatego też kodeiny nie powinno podawać się dożylnie, a przy podaniu domięśniowym należy zachować szczególną ostrożność. |alert-danger}}

=== Opracowania naukowe ===

Opisy działania [[Kodeina]]:

https://www.psychiatria.pl/leczenie_OCVD_i_doladujace/Kodeina-opioidy-leczenie-kaszel.php

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23855365/

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0022534718370694

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/ddr.21542

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/219136693/

https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/14656560903256327

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780444528912500084

=== Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją ===
*Thiocodin
[https://i.imgur.com/kH4KGXa.jpg][https://i.imgur.com/lDWisfr.jpg]

== Otrzymywanie / pozyskiwanie ==
Kodeina z tebainy.
W trakcie mieszania do zimnego, o temperaturze —10°C, roztworu 2 g tebainy w 8 ml chloroformu dodano porcjami zimny, o temperaturze —10°C roztwór 1,1 g bezwodnego chlorowodoru w 9 ml kwasu octowego. Dodawanie trwało przez ponad 2 minuty do zakończenia, po czym usunięto łaźnię chłodzącą. Po 1,5 godzinnym mieszaniu wydzielił się chlorowodorek 8-chlorodwuwodorokodeinonu. Mieszanie kontynuowano przez dalsze 45 minut. Przygotowano i ochłodzono roztwór 7,5 g wodorotlenku sodowego w mieszaninie 50 ml wody i 50 ml metanolu. Do roztworu dodano 236 mg borowodorku sodowego. Zawiesinę chlorowodorku 8-chlorodwuwodorokodeinonu w powyższej zawiesinie reakcyjnej dodano powoli w trakcie energicznego mieszania do roztworu wodorotlenku sodowego (borowodorku sodowego w uwodnionym metanolu utrzymując temperaturę poniżej 0°C). Po mieszaniu przez 30 minut mieszaninę reakcyjną ekstrahowano 4-krotnie porcjami po 30 ml chloroformu a połączone ekstrakty przemyto solanką do odczynu obojętnego, osuszono (Na2SO4) i odparowano pod obniżonym ciśnieniem. Produkt wysuszono otrzymując 1,78 g związku tytułowego scharakteryzowanego chromatogramem cienkowarstwowym i w chromatografii gazowo-cieczowej. Po rekrystalizacji próbka topniała w temperaturze 151—156°C; widmo w podczerwieni było identyczne z widmem autentycznej
kodeiny.

Źródło: https://hyperreal.info/talk/kodeina-tebainy-t27692.html

== Zastosowanie ==

=== Zastosowanie medyczne ===

* przeciwbólowo, pod postacią fosforanu półwodnego - najczęściej w skojarzeniu z lekami z grupy NLPZ np. paracetamolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.
* przeciwkaszlowo, pod postacią fosforanu półwodnego - w skojarzeniu z lekami wykrztuśnymi np. sulfogwajakolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.

Zalecana dawka dobowa kodeiny wynosi 0,5-1mg/kg/dobę, obserwuje się jednak znaczny wzrostu tolerancji na tę substancję.

Kodeinę stosuje się również w skojarzeniu z kofeiną, kwasem acetylosalicylowym, ibuprofenem, wapniem i tymiankiem.

**Niektóre osoby, tzw. ekstrametabolizerzy, ze względu na wzmożoną produkcję CYP2D6, intensywniej reagują na mniejsze dawki kodeiny, tak więc nie należy przyjmować kilku tabletek naraz, ponieważ kodeina w nich zawarta zostanie w większej mierze przerobiona do morfiny, z czym wiąże się także większa sedacja i euforia. Dotyczy to zarówno zastosowania medycznego, jak i rekreacyjnego, gdyż zbyt silnej reakcji na ten opiat towarzyszy również wzmożona depresja oddechowa.

=====tekst autorstwa usera: Blue_Berry=====

=== Zastosowanie rekreacyjne ===

Zastosowanie rekreacyjne w przypadku kodeiny objawia się z wzięciem dużo większej dawki, niż jest zalecana w przypadku zastosowania medycznego. Są dwa popularne preparaty, z których możemy skorzystać:

* '''Antidol 15''' (opakowanie 10 tabletek) - 1 tabl zawiera 15 mg fosforu półwodnego kodeiny oraz 500mg paracetamolu - preparat jest stosowany przeciwbólowo, cena ok. 12-16 zł
* '''Thiocodin''' - 1 tabl zawiera 15 mg fosforu półwodnego kodeiny oraz 300mg sulfogwajakolu - preparat jest stosowany na suchy kaszel, cena od 8 zł w górę za opakowanie 10 tabletek, cena od 12 zł w górę za opakowanie 16 tabletek

W przypadku Antidolu 15 przed wzięciem należy wyekstrahować paracetamol, ponieważ wyższe dawki paracetamolu mogą spowodować uszkodzenie wątroby, a nawet powolną, bolesną śmierć. Popularną metodą na ekstrahowanie paracetamolu jest CWE, czyli cold water extraction. Odsyłam tutaj do linku:

http://pokazywarka.pl/antek/

https://justpaste.it/Antek

Natomiast w przypadku Thiocodinu możemy zażywać tabletki bez ekstrakcji. Trzeba jednak uważać, gdyż sulfogwajakol w dużym stopniu podrażnia śluzówkę żołądka, co może prowadzić do tworzenia się stanów zapalnych, nadżerek, a nawet wrzodów w przypadku długiego zażywania. Drażniące właściwości sulfogwajakolu oraz jego smak mogą również prowadzić do odruchów wymiotnych i wymiotów. Przy przyjęciu dużych ilości tabletek Thiocodinu w krótkim czasie najprawdopodobniej wystąpią również silne bóle żołądka.

Kodeina, aby dobrze zadziałać, powinna być przyjmowana na pusty żołądek. Zaleca się, aby 2-3 godziny przed aplikacją dawki nic nie jeść.

Przed pierwszym zażyciem ważne jest, aby przeprowadzić próbę uczuleniową. Należy zażyć pół opakowania i obserwować czy nic się nie stanie. Jeżeli nie zaobserwujemy żadnych niepokojących objawów — możemy śmiało zabrać się za całe opakowanie. Osoba, która po raz pierwszy w życiu ma kontakt z opioidami może wymagać wyrobienia receptorów opioidowych, wyrabiają się one z reguły po paru zażyciach (średnio po 3 lub 4). Znaczy to, że średnio pierwsze trzy lub cztery zażycia kodeiny wywołają jedynie słabą fazę, lub nie wywołają jej wcale. Nie należy się jednak tym przejmować, wystarczy poczekać, aż receptory opioidowe się wyrobią.

=== Inne zastosowania ===

== Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia ==

===Drogi podania===

* doustnie
* domięśniowo
* doodbytniczo

===Dawkowanie===

Dawki lecznicze dla osób bez tolerancji zamykają się w przedziale 8-30mg jednorazowo w odstępach 4-6h
Dawki odurzające dla osób bez tolerancji mogą być różne w zależności od wydzielanego przez ich organizm enzymu CYP2D6. Standardowo za dawkę początkową uznaje się 150mg.

===Zagrożenia===

*uzależnienie psychofizyczne
*problemy żołądkowo-jelitowe (wymioty, mogące prowadzić do odwodnienia i hipoglikemii)
*zaparcia
*zatrzymanie moczu
*skurcz oskrzeli
*spadek ciśnienia tętniczego krwi
*bradykardia
*omdlenie
*zapaść krążeniowa
*depresja oddechowa

W wyniku częstego zażywania '''thiocodinu''' mogą powstać poważne zmiany w obrębie żołądka i jelit, dotyczy to zwłaszcza śluzówki trzonu żołądka; tutaj tworzenie się nadżerek oraz wrzodów. Wysokie dawki kodeiny, a co za tym idzie również sulfogwajakolu, mogą prowadzić do krwotocznego zapalenia żołądka i przełyku.

Branie niewyekstrahowanej lub źle wyekstrahowanej kodeiny z '''Antidolu 15''' wiąże się z jednoczesnym przyjmowaniem dużych ilości paracetamolu, które negatywnie wpływają na pracę wątroby i nerek, co ostatecznie prowadzi do problemów w obrębie tych narządów i zaburzenia homeostazy.

===Objawy niepożądane towarzyszące sporadycznemu lub częstemu zażywaniu===

*bóle głowy
*osłabienie
*anhedonia
*depresja
*wycofanie
*zanik empatii
*niechęć do podejmowania kontaktów społecznych
*bóle brzucha (przy częstym podawaniu p.o)
*problemy z wypróżnianiem i oddawaniem moczu
*mdłości
*słabość mięśni i ogólne rozleniwienie
*zanik motywacji do działania

===== tekst autorstwa usera: Blue_Berry=====

== Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu ==
Kodeina występuje w lekach przeciwkaszlowych i przeciwbólowych dostępnych bez recepty, jednak od 01.07.15 dozwolony jest zakup jedynie jednego opakowania tego typu leku.

== Chemia i farmakologia substancji ==

Interakcje:

* zwiększa przeciwbólowe działanie salicylanów i pochodnych pirazolonu
* potęguje działanie antykoagulacyjne doustnych leków przeciwzakrzepowych, inhibitorów MAO
* przeciwwrzodowe leki zobojętniające kwas solny nasilają depresyjne działanie kodeiny
* alkohol etylowy zażyty wraz z kodeiną wzmaga depresję ośrodkowego układu nerwowego
* leki antyhistaminowe H1 I generacji (np. hydroksyzyna, difenhydramina) zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy. '''Nie da się jednak ukryć, że antyhistaminy takie jak aviomarin przynoszą ulgę w swędzeniu i niwelują mdłości.'''
* neuroleptyki zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy
* benzodiazepiny oraz barbiturany w dużym stopniu zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy

Kodeina jest metabolizowana w wątrobie przez enzymy wątrobowe cytochromu P-450. Ważniejsze metabolity kodeiny:
* morfina (5-10% dawki, przykładowo jak zażyjemy 150mg, zostanie to zmetabolizowane w ok. 15mg morfiny)
* norkodeina (ok. 10% dawki)
* reszta jest sprzęgana z kwasem glukuronowym do 6-glukuronidu kodeiny

W przypadku morfiny, powstaje ona poprzez demetylację kodeiny przy udziale CYP2D6

90% zażytej kodeiny wraz z metabolitami są wydalane wraz z moczem w przeciągu 24 godzin.

Działanie kodeiny, zależne od różnorodności cytochromu P-450 2D6 (CYP2D6) jest w ogromnej mierze zależne od fenotypu tegoż enzymu, który jest odpowiedzialny za demetylację kodeiny do morfiny. Każdy z nas może mieć inaczej zbudowany ten enzym i na każdego kodeina może różnie działać. Na jednego mocniej, na innego słabiej, na innego prawie w ogóle.
Istnieją substancje, które mogą nasilić działanie euforyczne jak i sedatywne kodeiny, są to:
* inhibitory CYP3A4
* induktory CYP2D6

Przykładami inhibitorów CYP3A4, mogą być:
diritromycyna
roksitromycyna
klarytromycyna
amentoflawon
bergamotyna (zawarta w grejpfrucie)
flukonazol
buprenorfina
kafestol
kwercetyna
Wzrost stężenia CYP3A4 oznacza więcej transformacji kodeiny -> morfiny, a mniej do mniej aktywnych metabolitów takich jak chociażby norkodeina.

Induktory CYP2D6, w przeciwieństwie do inhibitorów tego enzymu, wspomagają metabolizację kodeiny do morfiny. Wbrew powszechnej opinii
substancje takie jak prometazyna, difenhydramina czy inne antyhistaminy nie wpływają korzystnie na rekreacyjne działanie kodeiny, ponieważ jako inhibitory CYP2D6 albo znacznie spowalniają metabolizację do morfiny albo całkowicie uniemożliwiają jej przebieg. Antyhistaminy korzystne okazać mogą się jedynie, gdy użytkownikowi substancji bardzo przeszkadza uczucie swędzenia kojarzone z działaniem narkotyku. Substancje, które faktycznie mogą pobudzić organizm do metabolizacji kodeiny do morfiny to m.in. glutetimid (Doriden), deksametazon (Dextenza), ryfampicyna (Rifadin) czy haloperydol (Haldol). Jednakże leki zawierające te substancje nie są tak łatwo dostępne jak niektóre inhibitory CYP3A4, głównie ze względu na wycofanie niektórych z nich z rynku - preparat Doriden zawierający najsilniejszy induktor CYP2D6 zyskał w Ameryce w latach 80-tych złą sławę ze względu na to, że większość ćpunów wolała używać go w połączeniu z tanią kodeiną, ponieważ miks ten wykazywał działanie podobne do heroiny w znacznie tańszej cenie, co poskutkowało zniesieniem go z rynku. Podsumowując, induktory CYP2D6 są najskuteczniejszą formą wzmacniania działania kodeiny, jednak ze względu na ich słabą dostępność nie są to substancje przeznaczone dla zwykłych śmiertelników, którym dalej pozostaje popijać tabletki sokiem z grejpfruta.

Źródła: https://en.wikipedia.org/wiki/CYP2D6#Ligands , https://en.wikipedia.org/wiki/Codeine#Pharmacology , https://go.drugbank.com/drugs/DB00318 , https://www.nytimes.com/1982/12/12/nyregion/addicts-turning-to-drug-combination-cheaper-than-heroin.html

== Uzależnienie i sposoby jego leczenia ==

Uzależnienie w przypadku kodeiny występuje w postaci psychicznej jak i fizycznej. Uzależnienie psychiczne może rozwijać się bardzo szybko (nawet po kilku zażyciach), biorący ma chęć powtórzenia stanu odurzenia jaki wywołuje kodeina, widzi w tym swoją ucieczkę od rzeczywistości, problemów, bądź to po prostu bardzo lubi. Rozwinięcie uzależnienia fizycznego trwa dłużej i występuje przeważnie po częstym powtarzaniu dawek. W przypadku kodeiny zespół abstynencyjny jest łagodniejszy w porównaniu do mocniejszych opioidów jak np. morfina, heroina, fentanyl. Objawy występujące po długotrwałym braniu kodeiny mogą być porównywalne z grypą, mogą wystąpić nudności, biegunki, bezsenność, wyciek z nosa, dysforia, bóle mięśniowe i brak motywacji.

{{info|Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help|alert-info}}

== Status prawny w poszczególnych krajach ==

=== Polska ===

Kodeina w Polsce jest nielegalna i widnieje w grupie II-N w wykazie środków odurzających i substancji psychotropowych. Występuje natomiast w postaci preparatów medycznych dostępnych do nabycia w aptece bez recepty (w dawkach do 15 mg) lub na receptę (w dawkach powyżej 15 mg).

=== Stany Zjednoczone ===

W Stanach Zjednoczonych kodeina jest regulowana przez ustawę o substancjach kontrolowanych. Prawo federalne nakazuje, aby kodeina była substancją kontrolowaną z Wykazu II, gdy jest stosowana w produktach przeciwbólowych, które zawierają samą kodeinę lub więcej niż 90 mg na jednostkę dawkowania. Tabletki z kodeiną w połączeniu z aspiryną lub acetaminofenem (paracetamolem / Tylenolem) wytwarzane w celu łagodzenia bólu są wymienione jako Schedule III; a syropy na kaszel są Schedule III lub V, w zależności od formuły

=== Anglia ===

Zgodnie z ustawą o nadużywaniu narkotyków z 1971 r. kodeina jest substancją kontrolowaną klasy B lub lekiem klasy A, gdy jest przygotowana do wstrzykiwań.. Posiadanie substancji kontrolowanych bez recepty jest przestępstwem[25]. Jednakże niektóre preparaty kodeiny są zwolnione z tego ograniczenia na mocy załącznika 5 do przepisów o nadużywaniu narkotyków z 2001 r.. Posiadanie kodeiny bez recepty jest zatem legalne, pod warunkiem, że jest ona połączona z co najmniej jednym innym aktywnym lub nieaktywnym składnikiem, a dawka każdej tabletki, kapsułki itp. nie przekracza 100 mg lub 2,5% stężenia w przypadku preparatów płynnych

Preparat co-codamol (mix kodeina/paracetamol); najsłabszy wariant (8/500) można dostać w aptece bez recepty. Mocniejsze wersje tj. (15/500) oraz (30/500) dostępne wyłącznie na receptę.

=== UAE ===

Zjednoczone Emiraty Arabskie stosują wyjątkowo rygorystyczne podejście do leków, a wiele popularnych leków, w szczególności wszystko, co zawiera kodeinę, jest zakazane, chyba że masz notarialnie poświadczoną i uwierzytelnioną receptę lekarza. Osoby łamiące zasady, nawet nieumyślnie, były deportowane lub więzione. Ambasada USA w Zjednoczonych Emiratach Arabskich prowadzi nieoficjalną listę towarów, których nie wolno wwozić.

=== Turcja ===

Kodeina jest substancją wydawaną wyłącznie na "czerwoną receptę" i jest nielegalna, gdy jest sprzedawana lub posiadana bez recepty.

=== Szwajcaria ===

Kodeina jest substancją kontrolowaną wymienioną w Verzeichnis A. Dozwolone jest jej stosowanie w celach leczniczych. Niektóre preparaty zawierające kodeinę są uwzględnione w Verzeichnis C, podczas gdy niektóre są wyłączone.

=== Szwecja ===

Zgodnie ze szwedzkim prawem kodeina znajduje się w wykazie III, co oznacza, że jest ściśle regulowana i sprzedawana tylko osobom posiadającym receptę.

=== Sri Lanka ===

Preparaty z kodeiną są dostępne bez recepty w aptekach na Sri Lance. Najpopularniejszym preparatem jest Panadeine, który zawiera 500 mg paracetamolu i 8 mg kodeiny.

=== Hiszpania ===

Tabletki lub preparaty z kodeiną wymagają recepty w Hiszpanii, choć często nie jest to egzekwowane i wiele aptek sprzedaje produkty z kodeiną bez recepty.

=== Rosja ===

Według ITAR-Tass i Austria Presse-Agentur, dostępność kodeiny bez recepty została zniesiona w 2012 roku z powodu odkrycia metody Krokodil podziemnej syntezy dezomorfiny.

=== Rumunia ===

Kodeina jest sprzedawana bez recepty (w połączeniu z innym składnikiem aktywnym), a limit wynosi 12,8 mg kodeiny na tabletkę, co jest widoczne w Nurofen Plus. Każda ilość powyżej 12,8 mg/jednostkę wymaga recepty, niezależnie od tego, czy zawiera inny składnik, czy nie.

=== Malediwy ===

Malediwy mają bardzo surowe podejście do leków, a wiele popularnych leków, w tym wszystko, co zawiera kodeinę, jest zakazane, chyba że masz notarialnie poświadczoną receptę od lekarza. Odwiedzający łamiący zasady, nawet nieumyślnie, zostali deportowani lub zatrzymani do wyjaśnienia.

=== Japonia ===

Kodeina i podobne środki działające ośrodkowo na średnim poziomie w połączeniu z nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwhistaminowymi, witaminami, obojętnymi środkami żołądkowo-jelitowymi, takimi jak kaolin i pektyna, łagodnymi środkami przeczyszczającymi, lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy i preparatami ziołowymi, można kupić bez recepty, przy czym 10 mg jest pułapem wydawania OTC.

=== Włochy ===

Tabletki lub preparaty z kodeiną wymagają recepty we Włoszech. Preparaty paracetamolu i kodeiny są dostępne we Włoszech jako Co-Efferalgan i Tachidol.

=== Irlandia ===

Kodeina pozostaje lekiem dostępnym bez recepty do limitu 12,8 mg na tabletkę, ale produkty z kodeiną muszą być niedostępne dla osób postronnych. Produkty zawierające więcej niż 12,8 mg kodeiny są dostępne wyłącznie na receptę.

=== Iran ===

Preparaty kodeiny w Iranie są zwykle dostarczane z paracetamolem, ale można je kupić bez recepty. Irański wiceminister zdrowia poinformował, że kodeina jest najlepiej sprzedającym się lekiem OTC w Iranie. Rekreacyjne stosowanie kodeiny stało się również powszechne w całym Iranie, ale władze nadal zezwalają na zakup kodeiny bez zgody lekarza, chociaż farmaceuta może poprosić o identyfikację kupującego w celu sprawdzenia, czy ma on 18 lat lub więcej.

=== Indie ===

Preparaty z kodeiną wymagają recepty w Indiach. W Indiach dostępne są preparaty paracetamolu i kodeiny. Kodeina jest również obecna w różnych syropach na kaszel jako fosforan kodeiny.

=== Islandia ===

Preparaty paracetamolu i kodeiny wymagają recepty w Islandii.

=== Hong Kong===

W Hongkongu kodeina podlega przepisom prawa Hongkongu, Dangerous Drugs Ordinance, Chapter 134, Schedule 1. Może być legalnie stosowana wyłącznie przez pracowników służby zdrowia i do celów badań uniwersyteckich. Substancja może być wydawana przez farmaceutów na receptę. Kodeina jest jednak dostępna bez recepty u licencjonowanych farmaceutów w dawkach do 0,1%

=== Grecja ===

Kodeina jest klasyfikowana jako nielegalny narkotyk w Grecji, a osoby ją posiadające mogą zostać aresztowane, nawet jeśli zostały legalnie przepisane w innym kraju. Jest ona sprzedawana wyłącznie z przepisu lekarza.

=== Niemcy ===

Kodeina jest substancją kontrolowaną zgodnie z Anlage III BtMG. Może być przepisywana wyłącznie na receptę na środki odurzające. Istnieje wyjątek dla preparatów zawierających do 2,5% lub 100 mg kodeiny na jednostkę, które mogą być przepisywane na zwykłą receptę, jeśli nie zostały przepisane osobie uzależnionej od alkoholu lub narkotyków.

=== Francja ===

We Francji większość preparatów zawierających kodeinę nie wymaga recepty lekarskiej. Przykładowe produkty zawierające kodeinę obejmują Néocodion (tabletki na kaszel i syrop), Codoliprane (kodeina z paracetamolem), Prontalgine i Migralgine (kodeina, paracetamol i kofeina). Kodeina jest substancją regulowaną / kontrolowaną (harmonogram 2) od 2017 r. po decyzji "Minister Zdrowia" Agnès Buzyn, dlatego jest teraz dostępna wyłącznie na receptę, a surowa czysta kodeina nie jest już dostępna. Najczęściej przepisywane marki kodeiny to Klipal i Codoliprane, obie mocno zmieszane z paracetamolem. Klipal ma najsilniejszy stosunek, 50 mg kodeiny na 600 mg paracetamolu.

=== Finlandia ===

W Finlandii syropy na kaszel z kodeiną o maksymalnej mocy 1 mg/ml są sprzedawane w aptekach bez recepty. Kodeina nie jest dostępna w postaci tabletek bez recepty. Wszelkie silniejsze syropy na kaszel i złożone leki przeciwbólowe (kodeina z paracetamolem lub ibuprofenem, takie jak Panacod, Co-codamol i Ardinex) wymagają recepty.

=== Dania ===

W Danii kodeina jest sprzedawana bez recepty w maksymalnej dawce 9,6 mg. Produkt jest wydawany bez recepty. Najsilniejszy dostępny bez recepty preparat zawierający kodeinę ma 9,6 mg (z aspiryną, nazwa handlowa Kodimagnyl); cokolwiek silniejszego wymaga recepty do legalnego posiadania.

=== Kanada ===

W Kanadzie kodeina jest dostępna bez recepty w tabletkach złożonych z następującymi ograniczeniami: nie więcej niż 8 mg na jednostkę dawkowania i musi być połączona z co najmniej dwoma innymi składnikami aktywnymi. Jest ona przechowywana za ladą i sprzedawana na żądanie - zazwyczaj osobom powyżej 18 roku życia - po krótkiej konsultacji i według uznania farmaceuty. Inne składniki aktywne najczęściej składają się z innego nieopioidowego środka przeciwbólowego (300 mg acetaminofenu, jak w Tylenolu nr 1; lub 325 mg aspiryny, jak w 222s) i 15 mg kofeiny. Tabletki OTC zawierające ibuprofen są zazwyczaj niedostępne. Preparaty o zawartości kodeiny wyższej niż 8 mg na jednostkę dawkowania lub zawierające mniej niż dwa inne składniki aktywne są dostępne na receptę.

=== Austria ===

Kodeina jest legalna do użytku medycznego zgodnie z AMG (Arzneimittelgesetz Österreich) i nielegalna w przypadku sprzedaży lub posiadania bez recepty zgodnie z SMG (Suchtmittelgesetz Österreich).

=== Australia ===

W Australii preparaty kodeiny są lekami z Wykazu 4 (tylko na receptę) w połączeniu z innymi substancjami[12]. Preparaty zawierające czystą kodeinę (np. tabletki z fosforanem kodeiny lub linctus z fosforanem kodeiny) są dostępne na receptę i są uważane za Schedule 8 (Controlled Drug (Possession without authority illegal). Leki z wykazu 8 to leki, które są dostępne na receptę, ale podlegają surowym ograniczeniom, aby zapobiec nadużywaniu i uzależnieniu. Posiadanie narkotyków z wykazu 8 bez zezwolenia jest przestępstwem i może podlegać różnym karom w zależności od stanu ścigania.

{{info|Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html|alert-info}}

== Obecność substancji / rośliny w dziełach kultury i dyskursie społecznym ==

[https://www.youtube.com/user/tedoendoce/videos?disable_polymer=1 Tonciu] w swoich utworach wiele razy odnosi się do brania kodeiny i uzależnienia od opioidów.

Lean - napój zawierający syrop z kodeiną, spopularyzowany przez amerykańską kulturę hip-hop.

Dekstrometorfan

2024-02-08T14:07:28Z

Czoug: /* Status prawny w poszczególnych krajach */ dodano syropek

{{:Metka:{{PAGENAME}}}}


=== Wikipedia ===

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/dekstrometorfan

== Informacje ogólne ==

'''Dekstrometorfan''' (znany również jako robo, dex, DM i DXM) jest substancją dysocjacyjną z klasy morfinanów. Jest głównym składnikiem aktywnym wielu popularnych leków na przeziębienie i kaszel dostępnych bez recepty (OTC). Po przekroczeniu zatwierdzonych dawek DXM wywołuje efekty dysocjacyjne podobne do ketaminy i fencyklidyny ([[PCP]]). Działa jako niekompetycyjny antagonista receptora NMDA.

DXM został po raz pierwszy zgłoszony w 1953 r. i zatwierdzony do stosowania jako środek przeciwkaszlowy w Stanach Zjednoczonych w 1958 r. Po jego zatwierdzeniu został wprowadzony jako lek OTC pod nazwą Romilar. Już w 1975 roku popularność i rozległe nadużywanie DXM zostały rozpoznane, a Romilar został dobrowolnie usunięty z rynku OTC. Kilka lat później firmy zaczęły wprowadzać różne wyrafinowane produkty DXM zaprojektowane w celu powstrzymania nadużyć, takie jak składniki o nieprzyjemnym smaku.

Jednak rekreacyjne stosowanie DXM utrzymuje się i jest uważane za rosnący trend, szczególnie wśród nastolatków poszukujących tanich i łatwo dostępnych hajów.

Subiektywne efekty obejmują dysocjację, zniekształcenie czasu, halucynacje cielesne, wzmocnienie zanurzenia, utratę kontroli motorycznej, euforię i utratę ego. Użytkownicy powszechnie opisują niskie dawki jako powodujące odurzenie podobne do alkoholu, podczas gdy wyższe dawki wywołują efekty podobne do ketaminy lub PCP. Często zgłaszane jest silne, nieprzyjemne obciążenie ciała ze znacznymi nudnościami.

=== Opracowania naukowe ===

Chlebda E., et al., ''Dekstrometorfan – charakterystyka leku'', Farmacja Polska (2009)[https://www.ptfarm.pl/pub/File/FP/2_2009/dekstrometorfan.pdf]

Motyka M., Marcinkowski J. T., ''Nowe metody odurzania się. Cz. I. Leki dostępne bez recepty wykorzystywane w celach narkotycznych'', Probl Hig Epidemiol (2014)
[http://www.phie.pl/pdf/phe-2014/phe-2014-3-504.pdf]

Piątek A., et al., ''Rekreacyjne używanie leków dostępnych w odręcznej sprzedaży: odurzanie i doping mózgu'', Alcohol. Drug Addict. (2015) [http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0867436115000024#sec0010]

<a href="https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/AXS-05%20alzheimer.pdf">Efficacy and Safety of AXS-05, a Novel Oral NMDA Receptor
Antagonist with Multimodal Activity, in the Treatment of
Alzheimer’s Disease Agitation: Results of the ADVANCE-1 Trial Cedric O’Gorman2, Amanda Jones2, Jeffrey L. Cummings1, Herriot Tabuteau2
</a>

Efficacy and Dafety of AXS-05 in Patients With MDD. Dan V.
https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/ca%C5%82y%20artyk%C3%B3%C5%82%20z%20bada%C5%84%20klinicznych,%20jeszcze%20raz%20to%20samo%20ale%20dok%C5%82adniej.pdf

Effect of AXS-05 (DextromethorphanBupropion) in Major Depressive Disorder:
A Randomized Double-Blind Controlled Trial - Herriot Tabuteau, M.D., Amanda Jones, Pharm.D., Ashley Anderson, B.S.,
Mark Jacobson, M.A., Dan V. Iosifescu, M.D.
https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/kolejne%20badanie%20kliniczne,%20to%20samo%20znowu%20ale%20inaczej,%20ca%C5%82kiem%20dok%C5%82adne.pdf

HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION - https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/axs-05.pdf

MOA - https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/axs-05%20MOA.jpg

The role of dextromethorphan in pain control - Avi A. Weinbroum
https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/DXM%20in%20pain.pdf

MEDICATION GUIDE (ulotka) - https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/ulotka.pdf

Dextromethorphan/quinidine: a novel dextromethorphan product for the treatment of emotional lability - Center for Neurologic Study, 9850 Genesee Ave, Suite 320, La Jolla, California 92037, US

https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/DXM%20emotional.pdf

HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION Auvelity - https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/auvelity.pdf (NAJWAżNIEJSZE)

=== Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją ===
Opakowanie leku zawierającego dekstrometorfan
[[Plik:Aco1.jpg]]

== Otrzymywanie / pozyskiwanie ==
Tabletki:
- Acodin (15 mg/szt),
- Tussidex (30 mg/szt)
- Tussidex mite (15 mg/szt)
- Tussal Antitussicum (15 mg/szt)
- DexaCaps (20 mg/szt)

Syropy:
- Acodin Duo (15 mg/5 ml)
- Acodin Junior (7,5 mg/5 ml)
- DexaPico (6,5 mg/5 ml)
- DexaPini (6,5 mg/5 ml)

== Zastosowanie ==

=== Zastosowanie medyczne ===
Działa ośrodkowo na poziomie rdzenia przedłużonego, hamując odruch kaszlu, poprzez aktywację receptora σ1(sigma). Działanie przeciwkaszlowe rozpoczyna się po 10-30 minutach i trwa od 4 do 8 godzin w zależności od dawki.

20,09.2022 FDA (amerykańska agencja żywności i leków) zatwierdziła dxm do leczeni MDD (major depressive disorder) czyli depresji. Lek nosi nazwę Auvelity i jest to połączenie dxm z bupropionem. 45mg Dekstrometorfanu + 105mg bupropionu o przedłużonym uwalnianiu. Od 18.10.2022 jest dostępny i sprzedawany w amerykańskich aptekach (nie jest dostępny nigdzie indziej a i nie wszystkie stany w USA go mają. stan na 27.02.2023).

Podaje go się następująco:

Pierwsze 3 dni 1 tabletka rano. 1-0-0

Po trzech dniach 2 tabletki, jedno rano druga po 8 godzinach. 1-1-0

Podawany niezależnie od posiłku, nie ma możliwości dzielenia, kruszenia itp. bupropion traci wtedy przedłużone uwalnianie.

Poprawę czuć już w pierwszych dniach brania, statystycznie istotne wyniki pojawiają się po pierwszym tygodniu. Po upływnie 6 tygodni osiąga się poprawę końcową. (dużą, większą niż przy innych dotychczasowych antydepresantach).

Zastosowanie w warunkach polskich:
W Polsce nie mamy możliwości stosowania 105mg burpopionu, więc stosujemy 150mg (przy próbie podzielenia dawki traci się XR).

Dostępne są w Polsce preparaty zawierające 15mg i 30mg dxm. A więc mamy opcję następujące.

45mg dxm rano + 150mg bupropionu, po 8h 45mg dxm + 150mg bupropionu

45mg dxm +300mg bupropionu, po 8h 45mg dxm

30mg dxm 300mg bupropionu, po 4h 30mg dxm, po kolejnych 4h 30mg dxm (zalecane dawkowanie, uzyskuje się najstabilniejsze stężenie dxm)

Jeżeli ze względu na bupropion pojawią się problemu ze spaniem można brać bupropion na noc a nie rano. (tak to pomoże).

Zalecane dawkowanie różni się od oryginalnego ponieważ wymaga osobnych tabletek z samym dxm oraz tabletek z dxm i bupropionem, co jest niepraktykowaną metodą ze względu na trudności w stosowaniu tego przez przeciętnego zjadacza chleba.
Sposób działania.

Główne działanie antydepresyjne odgrywa dxm, działa on antagonistycznie na MNDA, agonistycznie do receptora σ1(sigma) oraz σ2(sigma), inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy, serotoniny oraz noradrenaliny, antagonistycznie na receptory nikotynowe. jest antyoksydantem.

Receptor σ2(sigma) odpowiada ze ewentualna senność występującą podczas stosowania, oraz rozluźnienie mięśni, aczkolwiek w badaniach pacjenci przeczyli jakby mieli by być bardziej rozluźnieni.

Receptor σ1(sigma) odpowiada ze działanie przeciwkaszlowe, jest receptorem opioidowym, aczkolwiek nie ma podobnej budowy do innych receptorów opioidowych przez co jego działanie jest inne. (wpływ tego receptora na działanie kodeiny jest badany). Ma dokumentowane działanie lecznicze w patogenezie choroby Alzheimera, stwardnienia zanikowego bocznego, bólu towarzyszącego procesowi zapalnemu, bólu neuropatycznym oraz depresji. Aczkolwiek dokładny mechanizm działanie nie został poznany. rejestrowane również były działania kardioprotekcyjne i neuroprotekcyjne.

Receptory MNDA, a przynajmniej ich antagonizm był obiektem wielu badań w leczeniu depresji. Wykorzystywano tak ketamine i esketamin (esketamina jest zarejestrowanym lekiem pod nazwą Spravato). Te badania pokazały leczniczy wpływ antagonizmu MNDA na depresje. Można oczekiwać, że dxm wykazuje podobne efekty w związku z identycznym mechanizmem działania na MNDA.
Inhibicja wychwytu zwrotnego ma znacznie przy serotoninie, tam działanie może być podobne do SRI, ale bardziej prawdopodobne wydaje się być działanie zbliżone do psychodelików. Aczkolwiek wciąż nie zostało do końca poznane.
Inhibicja noradrenaliny i dopaminy była kwestią sporną, ale badania nad tym lekiem dowiodły małego i wydaje się, że nieistotnego działania dxm na te receptory.

Bupropion sam w sobie jest antydepresanty (działa na wychwyt zwrotny noroadrenaliny i dopaminy oraz na receptory nikotynowe) ale nie na tym opiera się jego działanie.
Bupropion jest silnym nieodwracalnym inhibitorem (cyp)P4502d6. Natomiast dxm jest substratem tegoż enzymu. W ten sposób biorąc zarówno dxm jak i bupropion, zmniejszamy efekt pierwszego przejścia, zmniejszamy metabolizm dxm, czyli zwiększamy jego działanie i wydłużamy to działanie.

Najczęstszymi skutkami ubocznymi są; Zawroty głowy, nudności, ból głowy, biegunka, senność, suchość w ustach, nad potliwość, niepokój, zaparcia, zmniejszony apetyt, bezsenność, bóle stawów, zmęczeni parestezja i zaburzenie funkcji wzrokowej (rozmycie obrazu, efekt tracers itp.).

=== Zastosowanie rekreacyjne ===
Pozamedycznie dekstrometorfan jest stosowany w małych dawkach jako środek o działaniu euforyzującym, a w większych jako dysocjant.

=== Inne zastosowania ===
Powszechnie znany i wykorzystywany jest fakt, że DXM zmniejsza tolerancję na wiele substancji i wzmacnia ich działanie. Dotyczy to zwłaszcza opiodów. Nawet małe dawki DXM mogą silnie podbić działanie np. kodeiny.

== Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia ==
Dekstrometorfan jest przyjmowany doustnie, palenie czy wstrzykiwanie zostały opisane w literaturze jako nieefektywne lub nieskuteczne. Użycie per rectum może być niebezpieczne dla zdrowia!

Dawkowanie

Doustnie:

Działanie wyczuwalne (próg): 75 mg

Lekko: 100 - 200 mg

Średnio: 200 - 400 mg

Mocno: 400 - 700 mg

Bardzo mocno: ponad 700 mg

Wejście: 30 - 120 minut (zależnie od formy substancji i zawartości żołądka)

Główne efekty (peak): 3 - 6 godziny

Całkowity czas trwania: 8 - 12 godzin

Typowe postefekty: 4 - 24 godzin

== Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu ==

Dekstrometorfan jest legalnie dostępną substancją psychoaktywną na terenie RP. Sprzedawany w aptekach, zgodnie z nowelizacją ustawy z 1 lipca - bez recepty dostępne jest wyłącznie jedno opakowanie. Zdarzają się sytuacje, że farmaceuci odmawiają sprzedaży leków zawierających dekstrometorfan, pomimo że zawarty jest on w lekach OTC. Jego nielegalny obrót, polega na kupnie większych ilości z wyspecjalizowanych laboratoriów, a później sprzedaży jako "amfetamina, piguły lub po prostu coś dobrego", a nawet na kupowaniu go w aptekach i sprzedawaniu nieświadomym ludziom jako inne "wartościowe" narkotyki.

== Chemia i farmakologia substancji ==
DXM szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie 2,5 godziny, okres biologicznego półtrwania (T1/2) wynosi 3–6 godzin. Łatwo przechodzi przez barierę krew–mózg.
Jest metabolizowany przez dwa szlaki, prowadzące ostatecznie do tego samego metabolitu 3-HM (3-hydroksymorfinianu):

-pierwszy szlak (około 90%): DXM przez CYP2D6 do DXO(dekstrorfan), następnie DXO przez CYP3A4 do 3-HM.

-drugi szlak (około 5%): DXM przez CYP3A4 do 3-MM (3-metoksymorfinian), następnie 3-MM przez CYP2D6 do 3-HM.

Warto wspomnieć że 3-MM nie jest prawdopodobnie psychoaktywny i ma zdolność do blokowania enzymu CYP2D6 gdyż ma większe powinowactwo do enzymu niż DXM, głównym metabolitem leku jest dekstrorfan, który ma wyższe powinowactwo do receptorów glutaminergicznych typu NMDA niż DXM. Metabolity są wydalane prawdopodobnie przez nerki, ale możliwe, że inną drogą (płuca, skóra - w pocie). Nie wiadomo w jakim wzajemnym stosunku, ale prawdopodobnie dominuje 3-HM Uważa się, że za działanie psychoaktywne odpowiada zarówno związek macierzysty (DXM), jak i dekstrorfan, przy czym niektóre źródła podają, że za działanie dysocjacyjne DXM odpowiada głównie dekstrorfan.

Dekstrometorfan ma złożony mechanizm działania. Jest agonistą receptorów sigma-1 i antagonistą receptorów NMDA. Blokowanie receptorów NMDA jest mechanizmem wspólnym dla halucynogennych związków dysocjacyjnych, stąd DXM w dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne wykazuje działanie podobne do substancji psychodysleptycznych, takich jak ketamina czy fencyklidyna.Ponadto DXM hamuje wychwyt zwrotny serotoniny, co zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, zwłaszcza w przypadku łącznego zażycia z lekami o podobnym działaniu.

===DXM jako środek przeciwbólowy===

DXM działa przeciwbólowo i to dość mocno. Przy czym sam DXM nie działa zbyt mocno przeciwbólowo (za słaby antagonizm NMDA), ale jego główny metabolit DXO już tak.

=====tekst autorstwa usera: JohnyHa=====

== Uzależnienie i sposoby jego leczenia ==

Dekstrometorfan posiada słabe właściwości euforyzujące, co przekłada się na możliwość wywołania uzależnienia psychicznego. Jest to również indywidualnie zmienne, iż część osób odczuwa dysforie. Nie udowodniono by powstawała zależność fizyczna.
Nadużywanie może powodować zaburzenia i choroby psychiczne jak i somatyczne. Osiowym objawem są problemy poznawcze (zmiany czynnościowe).

Interakcje można podzielić na następujące grupy:
- potencjalnie śmiertelne (połaczenie z iMAO, kokaina, amfetamina, metamfetamina, a także inne substancje stymulujące);
- o szczególnej toksyczności narządowej (TPLD, SSRI, SNRI, psylocybina, lizergid, bupropion, lit, tramadol, THC, alkohol);
- mogące redukować działanie szkodliwe (benzodiazepiny, opioidy).

Szczególnie dużo interakcji występuje z lekami stosowanymi w psychiatrii.

== Interakcje ==

'''Ostrożnie''':

{{alert|⚠️ Benzodiazepiny |alert-danger}}

{{alert|⚠️ Marihuana |alert-danger}}

'''Niebezpieczne''':

{{alert|❗ DOx |alert-danger}}

{{alert|❗ 25x-NBOMe |alert-danger}}

{{alert|❗ 2C-T-x |alert-danger}}

{{alert|❗ 5-MeO-xxT |alert-danger}}

{{alert|❗ Amfetamina |alert-danger}}

{{alert|❗ Kokaina |alert-danger}}

'''Zagrożenie zdrowia lub życia''':

{{alert| ❌ AMT |alert-danger}}

{{alert| ❌ PCP |alert-danger}}

{{alert| ❌ MDMA |alert-danger}}

{{alert| ❌ Alkohol |alert-danger}}

{{alert| ❌ GHB |alert-danger}}

{{alert| ❌ GBL |alert-danger}}

{{alert| ❌ Opioidy |alert-danger}}

{{alert| ❌ Tramadol |alert-danger}}

{{alert| ❌ MAOIs |alert-danger}}

{{alert| ❌ SSRIs |alert-danger}}

{{alert| ❌ Antyhistaminy |alert-danger}}

{{info|Źródło - Psychonautwiki.org|alert-info}}

== Status prawny w poszczególnych krajach ==

{{info|Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html|alert-info}}

*'''Australia:''' DXM jest legalną substancją OTC, ale mogą istnieć ograniczenia importowe na produkty, które zawierają wyłącznie dekstrometorfan. Produkty te, dostępne bez recepty, są ograniczone zawartością do 3% substancji DXM (lub mniej) przypadającej na jedno opakowanie, nie może w nim być więcej niż 600 mg substancji czynnej. Jedynym produktem, który zawiera tylko i wyłącznie dxm jest np. Robitussin suchy kaszel Forte (3mg/ml).

*'''Brazylia:''' Produkty zawierające DXm sprzedawane są OTC, bez recepty, np. syrop Benalet TSC (zawiera 15mg/5ml).

*'''Kanada:'''Nie jest wymagane aby produkty zawierające dxm wydawał farmaceuta, w większości przypadków można je zakupić OTC.

*'''Chiny:''' W czerwcu 2013 weszła do aptek ustawa, wymagająca okazania dowodu tożsamości podczas zakupu produktów zawierających DXM, produkty są prawie zawsze za wydaniem farmaceuty, ale nie jest wymagana recepta. Wiele aptek rejestruje tożsamość nabywców oraz ilość zakupu. W obszarach wiejskich zasady te mogą być bardziej elastyczne.

*'''Hong Kong:''' Dane dotyczące sprzedaży DXM w owym kraju są dość sprzeczne. Emigrant mieszkający w Hong Kongu od 7 lat powiedział, że do zakupu nie jest wymagana recepta od lekarza, a jedynie okazanie dowodu tożsamości, jednak w listopadzie 2013 roku, ROBITUSSIN zaprzestał sprzedaży swoich produktów w HK.

*'''Czechy:''' Niektóre apteki wymagają recepty na tabletki zawierające w swoich składzie DXM, nie jest jednak wymagana dla preparatow płynnych (HUMEX i ROBITUSSIN).

*'''Dania:''' DXM jest dostępny OTC w tabletkach (15/30mg) oraz w syropie (1-3mg/ml).

*'''Finlandia:''' Syropy na kaszel zawierające DXM sprzedawane są bez recepty w Finlandii, jednak zwykle zawierają sorbitol, substancje działającą w dużych dawkach jako środek przeczyszczający. Niektóre produkty można zakupić OTC, jednak wymagane jest pozwolenie na sprzedaż.
Inne produkty zawierające DXM wymagają recepty na zakup, prawdopodobnie ze względu na ilość dawkowania.

*'''Francja:''' Leki dostępne za ladą w aptece, bez recepty.

*'''Niemcy:''' DXM dostępne w obu formach (syrop i tabletki) np. kapsułki Rathiopharm-Hustenstiller zawierają 30mg/kapsułka.

*'''Grecja:''' DXM jest dostępne tylko na receptę lekarską.

*'''Węgry:''' DXM jest legalnie sprzedawanym lekiem OTC w formie syropu na kaszel (ROBITUSSIN 15mg/ml, 200ml butelka), za to bez dodatkowych składników w formie kapsułek (Methor 15mg/kaps.-30kamps.opak.). Informacja niepotwierdzona.

*'''Iran:''' DXM oraz DXM + pseudoefedryna jest dostępne bez recepty (informacja niepotwierdzona).

*'''Izrael:''' DXM w postaci leków na kaszel, dostępne jest OTC.

*'''Japonia:''' DXM jest legalne w Japonii, sprzedawane w Headshopach od 1999 roku do 5000-6000 jenów za 2 dawki.

*'''Malezja:''' DXM jest kontrolowane w Malezji, leki z zawartością można kupić w aptekach lub przychodniach, jednak nielegalne jest stosowanie reakcyjne.

*'''Holandia:''' Od 1 stycznia 2011 roku DXM jest dostępny bez recepty, poza aptekami wymagającymi rejestracji osób kupujących. Daro Retared kapsułki (29,5mg)(ostatnia aktualizacja 06 kwietnia 2011).

*'''Nowa Zelandia:''' DXM jest dostępne OTC w popularnych lekach na kaszel. Produkty zawierają do 30mg na 20ml dawkę leku. (ostatnia aktualizacja: maj 2007)

*'''Polska:''' Od lipca Acodin, podobnie jak kilkadziesiąt innych leków działających psychoaktywnie, jest dostępny tylko dla osób, które ukończyły 18 lat. Została dokonana aktualizacja na podstawie Ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii. Projekt zakłada między innymi, że aptekarz, który ma wątpliwości, czy sprzedać dany lek OTC, ma prawo żądać od klienta okazania dowodu osobistego. Nawet jeśli dany klient pokazując dokument tożsamości udowodni, że jest osobą pełnoletnią, to i tak nie będzie mógł kupić więcej niż jedno opakowanie leku. Od 1 stycznia 2017 roku obowiązuje maksymalny limit substancji w jednym opakowaniu dostępnym bez recepty wynoszący 360mg.

*'''Rumunia:''' DXM bez dodatkowych składników tylko na receptę. W formie syropu dostępne OTC są leki z zawartością DXM np. Tussin Forte. Apteki często sprzedają Tussin forte w tabletkach, bez recepty, mimo prawa.

*'''Rosja:''' DXM jest ściśle kontrolowane po głośnych kampaniach rządowych. (ostatnia aktualizacja 20 kwietnia 2015).
*'''Szkocja:''' DXM jest dostępne OTC.

*'''Singapur:''' DXM jest sprzedawanym na recepte lekiem klasy A.(ostatnia aktualizacja 2 listopada 2009).
*'''Szwecja:''' Szwecja planuje kontrolować szereg chemikaliów, w tym LSA, 2C-T4, DXM i DOI. Produkty zawierające DXM są dostępne OTC. (marzec 2007).
*'''Szwajcaria:''' DXM dostępny w aptekach jako lek Bexine, powyżej pewnej ilości wymaga recepty.

*'''Tadżykistan:''' Pewna osoba poinformowała, że nie była w stanie znaleźć żadnych produktów z DXM. (30kwietnia 2011).

*'''Tajlandia:''' DXM jest dostępny za ladą w aptece. Receptę otrzymuje się od farmaceuty.

*'''Turcja:''' Najprawdopodobniej leki zawierające DXM są dostępne tylko na receptę.

*'''Wielka Brytania:''' DXM zostało wyłączone z kontroli przy wersjach z roku 1971 i 2001 ustawy antynarkotykowej. Dostępny w postaci syropu OTC jest preparat pod handlową nazwą Robitussin. Sprzedaż jest limitowana przez farmaceutę. Wiele osób mówi że farmaceuci mogą odmówić sprzedaży leku, lub zadawać pytania kiedy próbujemy zakupić więcej niż jedną butelkę leku zawierającego DXM. Z powodu ograniczonego dostępu i niskiej zawartości substancji w preparatach aptecznych, odurzanie się DXM nie jest powszechnie znane w UK, a w ulicznym obiegu najpopularniejszym dysocjantem jest ketamina.

*'''Uzbekistan:''' Nie byliśmy w wstanie znaleźć żadnych produktów zawierających Dxm w Uzbekistanie.

{{info|30 kwietnia 2011 - źródło: Erowid|alert-info}}

== Obecność substancji / rośliny w dziełach kultury i dyskursie społecznym ==

Kodeina

2023-11-29T02:44:11Z

Czoug: /* Obecność substancji / rośliny w dziełach kultury i dyskursie społecznym */ dodano lean

{{:Metka:{{PAGENAME}}}}


=== Wikipedia ===

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/kodeina

== Informacje ogólne ==

'''Kodeina''' jest '''opiatem''' posiadającym działanie uspokajające, znieczulające oraz narkotyczne. Występuje w opium w stężeniu 0.1%-2%.
Na potrzeby przemysłu jest wytwarzana w drodze syntezy z morfiny. W medycynie używany jest najczęściej siarczan i fosforan kodeiny (ze względu na rozpuszczalność) z nienarkotycznymi lekami przeciwbólowymi (paracetamol, '''sulfogwajakol''', kw. acetylosalicylowy, itd.) w łagodzeniu lekkiego i średniego bólu oraz hamowaniu odruchu kaszlu.

{{alert| Śmiertelne przedawkowanie może wystąpić, gdy opiaty są łączone z innymi środkami depresyjnymi, takimi jak '''benzodiazepiny, barbiturany, gabapentynoidy, tienodiazepiny, alkohol lub inne substancje GABAergiczne'''. Zdecydowanie odradza się łączenie tych substancji, szczególnie w przypadku wspólnych lub dużych dawek.|alert-danger}}

{{alert| Jednym z zagrożeń jest również silna reakcja histaminowa przy podaniu dożylnym, które może prowadzić bezpośrednio do zgonu. Dlatego też kodeiny nie powinno podawać się dożylnie, a przy podaniu domięśniowym należy zachować szczególną ostrożność. |alert-danger}}

=== Opracowania naukowe ===

=== Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją ===
*Thiocodin
[https://i.imgur.com/kH4KGXa.jpg][https://i.imgur.com/lDWisfr.jpg]

== Otrzymywanie / pozyskiwanie ==
Kodeina z tebainy.
W trakcie mieszania do zimnego, o temperaturze —10°C, roztworu 2 g tebainy w 8 ml chloroformu dodano porcjami zimny, o temperaturze —10°C roztwór 1,1 g bezwodnego chlorowodoru w 9 ml kwasu octowego. Dodawanie trwało przez ponad 2 minuty do zakończenia, po czym usunięto łaźnię chłodzącą. Po 1,5 godzinnym mieszaniu wydzielił się chlorowodorek 8-chlorodwuwodorokodeinonu. Mieszanie kontynuowano przez dalsze 45 minut. Przygotowano i ochłodzono roztwór 7,5 g wodorotlenku sodowego w mieszaninie 50 ml wody i 50 ml metanolu. Do roztworu dodano 236 mg borowodorku sodowego. Zawiesinę chlorowodorku 8-chlorodwuwodorokodeinonu w powyższej zawiesinie reakcyjnej dodano powoli w trakcie energicznego mieszania do roztworu wodorotlenku sodowego (borowodorku sodowego w uwodnionym metanolu utrzymując temperaturę poniżej 0°C). Po mieszaniu przez 30 minut mieszaninę reakcyjną ekstrahowano 4-krotnie porcjami po 30 ml chloroformu a połączone ekstrakty przemyto solanką do odczynu obojętnego, osuszono (Na2SO4) i odparowano pod obniżonym ciśnieniem. Produkt wysuszono otrzymując 1,78 g związku tytułowego scharakteryzowanego chromatogramem cienkowarstwowym i w chromatografii gazowo-cieczowej. Po rekrystalizacji próbka topniała w temperaturze 151—156°C; widmo w podczerwieni było identyczne z widmem autentycznej
kodeiny.

Źródło: https://hyperreal.info/talk/kodeina-tebainy-t27692.html

== Zastosowanie ==

=== Zastosowanie medyczne ===

* przeciwbólowo, pod postacią fosforanu półwodnego - najczęściej w skojarzeniu z lekami z grupy NLPZ np. paracetamolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.
* przeciwkaszlowo, pod postacią fosforanu półwodnego - w skojarzeniu z lekami wykrztuśnymi np. sulfogwajakolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.

Zalecana dawka dobowa kodeiny wynosi 0,5-1mg/kg/dobę, obserwuje się jednak znaczny wzrostu tolerancji na tę substancję.

Kodeinę stosuje się również w skojarzeniu z kofeiną, kwasem acetylosalicylowym, ibuprofenem, wapniem i tymiankiem.

**Niektóre osoby, tzw. ekstrametabolizerzy, ze względu na wzmożoną produkcję CYP2D6, intensywniej reagują na mniejsze dawki kodeiny, tak więc nie należy przyjmować kilku tabletek naraz, ponieważ kodeina w nich zawarta zostanie w większej mierze przerobiona do morfiny, z czym wiąże się także większa sedacja i euforia. Dotyczy to zarówno zastosowania medycznego, jak i rekreacyjnego, gdyż zbyt silnej reakcji na ten opiat towarzyszy również wzmożona depresja oddechowa.

=====tekst autorstwa usera: Blue_Berry=====

=== Zastosowanie rekreacyjne ===

Zastosowanie rekreacyjne w przypadku kodeiny objawia się z wzięciem dużo większej dawki, niż jest zalecana w przypadku zastosowania medycznego. Są dwa popularne preparaty, z których możemy skorzystać:

* '''Antidol 15''' (opakowanie 10 tabletek) - 1 tabl zawiera 15 mg fosforu półwodnego kodeiny oraz 500mg paracetamolu - preparat jest stosowany przeciwbólowo, cena ok. 12-16 zł
* '''Thiocodin''' - 1 tabl zawiera 15 mg fosforu półwodnego kodeiny oraz 300mg sulfogwajakolu - preparat jest stosowany na suchy kaszel, cena od 8 zł w górę za opakowanie 10 tabletek, cena od 12 zł w górę za opakowanie 16 tabletek

W przypadku Antidolu 15 przed wzięciem należy wyekstrahować paracetamol, ponieważ wyższe dawki paracetamolu mogą spowodować uszkodzenie wątroby, a nawet powolną, bolesną śmierć. Popularną metodą na ekstrahowanie paracetamolu jest CWE, czyli cold water extraction. Odsyłam tutaj do linku:

http://pokazywarka.pl/antek/

https://justpaste.it/Antek

Natomiast w przypadku Thiocodinu możemy zażywać tabletki bez ekstrakcji. Trzeba jednak uważać, gdyż sulfogwajakol w dużym stopniu podrażnia śluzówkę żołądka, co może prowadzić do tworzenia się stanów zapalnych, nadżerek, a nawet wrzodów w przypadku długiego zażywania. Drażniące właściwości sulfogwajakolu oraz jego smak mogą również prowadzić do odruchów wymiotnych i wymiotów. Przy przyjęciu dużych ilości tabletek Thiocodinu w krótkim czasie najprawdopodobniej wystąpią również silne bóle żołądka.

Kodeina, aby dobrze zadziałać, powinna być przyjmowana na pusty żołądek. Zaleca się, aby 2-3 godziny przed aplikacją dawki nic nie jeść.

Przed pierwszym zażyciem ważne jest, aby przeprowadzić próbę uczuleniową. Należy zażyć pół opakowania i obserwować czy nic się nie stanie. Jeżeli nie zaobserwujemy żadnych niepokojących objawów — możemy śmiało zabrać się za całe opakowanie. Osoba, która po raz pierwszy w życiu ma kontakt z opioidami może wymagać wyrobienia receptorów opioidowych, wyrabiają się one z reguły po paru zażyciach (średnio po 3 lub 4). Znaczy to, że średnio pierwsze trzy lub cztery zażycia kodeiny wywołają jedynie słabą fazę, lub nie wywołają jej wcale. Nie należy się jednak tym przejmować, wystarczy poczekać, aż receptory opioidowe się wyrobią.

=== Inne zastosowania ===

== Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia ==

===Drogi podania===

* doustnie
* domięśniowo
* doodbytniczo

===Dawkowanie===

Dawki lecznicze dla osób bez tolerancji zamykają się w przedziale 8-30mg jednorazowo w odstępach 4-6h
Dawki odurzające dla osób bez tolerancji mogą być różne w zależności od wydzielanego przez ich organizm enzymu CYP2D6. Standardowo za dawkę początkową uznaje się 150mg.

===Zagrożenia===

*uzależnienie psychofizyczne
*problemy żołądkowo-jelitowe (wymioty, mogące prowadzić do odwodnienia i hipoglikemii)
*zaparcia
*zatrzymanie moczu
*skurcz oskrzeli
*spadek ciśnienia tętniczego krwi
*bradykardia
*omdlenie
*zapaść krążeniowa
*depresja oddechowa

W wyniku częstego zażywania '''thiocodinu''' mogą powstać poważne zmiany w obrębie żołądka i jelit, dotyczy to zwłaszcza śluzówki trzonu żołądka; tutaj tworzenie się nadżerek oraz wrzodów. Wysokie dawki kodeiny, a co za tym idzie również sulfogwajakolu, mogą prowadzić do krwotocznego zapalenia żołądka i przełyku.

Branie niewyekstrahowanej lub źle wyekstrahowanej kodeiny z '''Antidolu 15''' wiąże się z jednoczesnym przyjmowaniem dużych ilości paracetamolu, które negatywnie wpływają na pracę wątroby i nerek, co ostatecznie prowadzi do problemów w obrębie tych narządów i zaburzenia homeostazy.

===Objawy niepożądane towarzyszące sporadycznemu lub częstemu zażywaniu===

*bóle głowy
*osłabienie
*anhedonia
*depresja
*wycofanie
*zanik empatii
*niechęć do podejmowania kontaktów społecznych
*bóle brzucha (przy częstym podawaniu p.o)
*problemy z wypróżnianiem i oddawaniem moczu
*mdłości
*słabość mięśni i ogólne rozleniwienie
*zanik motywacji do działania

===== tekst autorstwa usera: Blue_Berry=====

== Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu ==
Kodeina występuje w lekach przeciwkaszlowych i przeciwbólowych dostępnych bez recepty, jednak od 01.07.15 dozwolony jest zakup jedynie jednego opakowania tego typu leku.

== Chemia i farmakologia substancji ==

Interakcje:

* zwiększa przeciwbólowe działanie salicylanów i pochodnych pirazolonu
* potęguje działanie antykoagulacyjne doustnych leków przeciwzakrzepowych, inhibitorów MAO
* przeciwwrzodowe leki zobojętniające kwas solny nasilają depresyjne działanie kodeiny
* alkohol etylowy zażyty wraz z kodeiną wzmaga depresję ośrodkowego układu nerwowego
* leki antyhistaminowe H1 I generacji (np. hydroksyzyna, difenhydramina) zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy. '''Nie da się jednak ukryć, że antyhistaminy takie jak aviomarin przynoszą ulgę w swędzeniu i niwelują mdłości.'''
* neuroleptyki zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy
* benzodiazepiny oraz barbiturany w dużym stopniu zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy

Kodeina jest metabolizowana w wątrobie przez enzymy wątrobowe cytochromu P-450. Ważniejsze metabolity kodeiny:
* morfina (5-10% dawki, przykładowo jak zażyjemy 150mg, zostanie to zmetabolizowane w ok. 15mg morfiny)
* norkodeina (ok. 10% dawki)
* reszta jest sprzęgana z kwasem glukuronowym do 6-glukuronidu kodeiny

W przypadku morfiny, powstaje ona poprzez demetylację kodeiny przy udziale CYP2D6

90% zażytej kodeiny wraz z metabolitami są wydalane wraz z moczem w przeciągu 24 godzin.

Działanie kodeiny, zależne od różnorodności cytochromu P-450 2D6 (CYP2D6) jest w ogromnej mierze zależne od fenotypu tegoż enzymu, który jest odpowiedzialny za demetylację kodeiny do morfiny. Każdy z nas może mieć inaczej zbudowany ten enzym i na każdego kodeina może różnie działać. Na jednego mocniej, na innego słabiej, na innego prawie w ogóle.
Istnieją substancje, które mogą nasilić działanie euforyczne jak i sedatywne kodeiny, są to:
* inhibitory CYP3A4
* induktory CYP2D6

Przykładami inhibitorów CYP3A4, mogą być:
diritromycyna
roksitromycyna
klarytromycyna
amentoflawon
bergamotyna (zawarta w grejpfrucie)
flukonazol
buprenorfina
kafestol
kwercetyna
Wzrost stężenia CYP3A4 oznacza więcej transformacji kodeiny -> morfiny, a mniej do mniej aktywnych metabolitów takich jak chociażby norkodeina.

Induktory CYP2D6, w przeciwieństwie do inhibitorów tego enzymu, wspomagają metabolizację kodeiny do morfiny. Wbrew powszechnej opinii
substancje takie jak prometazyna, difenhydramina czy inne antyhistaminy nie wpływają korzystnie na rekreacyjne działanie kodeiny, ponieważ jako inhibitory CYP2D6 albo znacznie spowalniają metabolizację do morfiny albo całkowicie uniemożliwiają jej przebieg. Antyhistaminy korzystne okazać mogą się jedynie, gdy użytkownikowi substancji bardzo przeszkadza uczucie swędzenia kojarzone z działaniem narkotyku. Substancje, które faktycznie mogą pobudzić organizm do metabolizacji kodeiny do morfiny to m.in. glutetimid (Doriden), deksametazon (Dextenza), ryfampicyna (Rifadin) czy haloperydol (Haldol). Jednakże leki zawierające te substancje nie są tak łatwo dostępne jak niektóre inhibitory CYP3A4, głównie ze względu na wycofanie niektórych z nich z rynku - preparat Doriden zawierający najsilniejszy induktor CYP2D6 zyskał w Ameryce w latach 80-tych złą sławę ze względu na to, że większość ćpunów wolała używać go w połączeniu z tanią kodeiną, ponieważ miks ten wykazywał działanie podobne do heroiny w znacznie tańszej cenie, co poskutkowało zniesieniem go z rynku. Podsumowując, induktory CYP2D6 są najskuteczniejszą formą wzmacniania działania kodeiny, jednak ze względu na ich słabą dostępność nie są to substancje przeznaczone dla zwykłych śmiertelników, którym dalej pozostaje popijać tabletki sokiem z grejpfruta.

Źródła: https://en.wikipedia.org/wiki/CYP2D6#Ligands , https://en.wikipedia.org/wiki/Codeine#Pharmacology , https://go.drugbank.com/drugs/DB00318 , https://www.nytimes.com/1982/12/12/nyregion/addicts-turning-to-drug-combination-cheaper-than-heroin.html

== Uzależnienie i sposoby jego leczenia ==

Uzależnienie w przypadku kodeiny występuje w postaci psychicznej jak i fizycznej. Uzależnienie psychiczne może rozwijać się bardzo szybko (nawet po kilku zażyciach), biorący ma chęć powtórzenia stanu odurzenia jaki wywołuje kodeina, widzi w tym swoją ucieczkę od rzeczywistości, problemów, bądź to po prostu bardzo lubi. Rozwinięcie uzależnienia fizycznego trwa dłużej i występuje przeważnie po częstym powtarzaniu dawek. W przypadku kodeiny zespół abstynencyjny jest łagodniejszy w porównaniu do mocniejszych opioidów jak np. morfina, heroina, fentanyl. Objawy występujące po długotrwałym braniu kodeiny mogą być porównywalne z grypą, mogą wystąpić nudności, biegunki, bezsenność, wyciek z nosa, dysforia, bóle mięśniowe i brak motywacji.

{{info|Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help|alert-info}}

== Status prawny w poszczególnych krajach ==

=== Polska ===

Kodeina w Polsce jest nielegalna i widnieje w grupie II-N w wykazie środków odurzających i substancji psychotropowych. Występuje natomiast w postaci preparatów medycznych dostępnych do nabycia w aptece bez recepty (w dawkach do 15 mg) lub na receptę (w dawkach powyżej 15 mg).

=== Stany Zjednoczone ===

W Stanach Zjednoczonych kodeina jest regulowana przez ustawę o substancjach kontrolowanych. Prawo federalne nakazuje, aby kodeina była substancją kontrolowaną z Wykazu II, gdy jest stosowana w produktach przeciwbólowych, które zawierają samą kodeinę lub więcej niż 90 mg na jednostkę dawkowania. Tabletki z kodeiną w połączeniu z aspiryną lub acetaminofenem (paracetamolem / Tylenolem) wytwarzane w celu łagodzenia bólu są wymienione jako Schedule III; a syropy na kaszel są Schedule III lub V, w zależności od formuły

=== Anglia ===

Zgodnie z ustawą o nadużywaniu narkotyków z 1971 r. kodeina jest substancją kontrolowaną klasy B lub lekiem klasy A, gdy jest przygotowana do wstrzykiwań.. Posiadanie substancji kontrolowanych bez recepty jest przestępstwem[25]. Jednakże niektóre preparaty kodeiny są zwolnione z tego ograniczenia na mocy załącznika 5 do przepisów o nadużywaniu narkotyków z 2001 r.. Posiadanie kodeiny bez recepty jest zatem legalne, pod warunkiem, że jest ona połączona z co najmniej jednym innym aktywnym lub nieaktywnym składnikiem, a dawka każdej tabletki, kapsułki itp. nie przekracza 100 mg lub 2,5% stężenia w przypadku preparatów płynnych

=== UAE ===

Zjednoczone Emiraty Arabskie stosują wyjątkowo rygorystyczne podejście do leków, a wiele popularnych leków, w szczególności wszystko, co zawiera kodeinę, jest zakazane, chyba że masz notarialnie poświadczoną i uwierzytelnioną receptę lekarza. Osoby łamiące zasady, nawet nieumyślnie, były deportowane lub więzione. Ambasada USA w Zjednoczonych Emiratach Arabskich prowadzi nieoficjalną listę towarów, których nie wolno wwozić.

=== Turcja ===

Kodeina jest substancją wydawaną wyłącznie na "czerwoną receptę" i jest nielegalna, gdy jest sprzedawana lub posiadana bez recepty.

=== Szwajcaria ===

Kodeina jest substancją kontrolowaną wymienioną w Verzeichnis A. Dozwolone jest jej stosowanie w celach leczniczych. Niektóre preparaty zawierające kodeinę są uwzględnione w Verzeichnis C, podczas gdy niektóre są wyłączone.

=== Szwecja ===

Zgodnie ze szwedzkim prawem kodeina znajduje się w wykazie III, co oznacza, że jest ściśle regulowana i sprzedawana tylko osobom posiadającym receptę.

=== Sri Lanka ===

Preparaty z kodeiną są dostępne bez recepty w aptekach na Sri Lance. Najpopularniejszym preparatem jest Panadeine, który zawiera 500 mg paracetamolu i 8 mg kodeiny.

=== Hiszpania ===

Tabletki lub preparaty z kodeiną wymagają recepty w Hiszpanii, choć często nie jest to egzekwowane i wiele aptek sprzedaje produkty z kodeiną bez recepty.

=== Rosja ===

Według ITAR-Tass i Austria Presse-Agentur, dostępność kodeiny bez recepty została zniesiona w 2012 roku z powodu odkrycia metody Krokodil podziemnej syntezy dezomorfiny.

=== Rumunia ===

Kodeina jest sprzedawana bez recepty (w połączeniu z innym składnikiem aktywnym), a limit wynosi 12,8 mg kodeiny na tabletkę, co jest widoczne w Nurofen Plus. Każda ilość powyżej 12,8 mg/jednostkę wymaga recepty, niezależnie od tego, czy zawiera inny składnik, czy nie.

=== Malediwy ===

Malediwy mają bardzo surowe podejście do leków, a wiele popularnych leków, w tym wszystko, co zawiera kodeinę, jest zakazane, chyba że masz notarialnie poświadczoną receptę od lekarza. Odwiedzający łamiący zasady, nawet nieumyślnie, zostali deportowani lub zatrzymani do wyjaśnienia.

=== Japonia ===

Kodeina i podobne środki działające ośrodkowo na średnim poziomie w połączeniu z nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwhistaminowymi, witaminami, obojętnymi środkami żołądkowo-jelitowymi, takimi jak kaolin i pektyna, łagodnymi środkami przeczyszczającymi, lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy i preparatami ziołowymi, można kupić bez recepty, przy czym 10 mg jest pułapem wydawania OTC.

=== Włochy ===

Tabletki lub preparaty z kodeiną wymagają recepty we Włoszech. Preparaty paracetamolu i kodeiny są dostępne we Włoszech jako Co-Efferalgan i Tachidol.

=== Irlandia ===

Kodeina pozostaje lekiem dostępnym bez recepty do limitu 12,8 mg na tabletkę, ale produkty z kodeiną muszą być niedostępne dla osób postronnych. Produkty zawierające więcej niż 12,8 mg kodeiny są dostępne wyłącznie na receptę.

=== Iran ===

Preparaty kodeiny w Iranie są zwykle dostarczane z paracetamolem, ale można je kupić bez recepty. Irański wiceminister zdrowia poinformował, że kodeina jest najlepiej sprzedającym się lekiem OTC w Iranie. Rekreacyjne stosowanie kodeiny stało się również powszechne w całym Iranie, ale władze nadal zezwalają na zakup kodeiny bez zgody lekarza, chociaż farmaceuta może poprosić o identyfikację kupującego w celu sprawdzenia, czy ma on 18 lat lub więcej.

=== Indie ===

Preparaty z kodeiną wymagają recepty w Indiach. W Indiach dostępne są preparaty paracetamolu i kodeiny. Kodeina jest również obecna w różnych syropach na kaszel jako fosforan kodeiny.

=== Islandia ===

Preparaty paracetamolu i kodeiny wymagają recepty w Islandii.

=== Hong Kong===

W Hongkongu kodeina podlega przepisom prawa Hongkongu, Dangerous Drugs Ordinance, Chapter 134, Schedule 1. Może być legalnie stosowana wyłącznie przez pracowników służby zdrowia i do celów badań uniwersyteckich. Substancja może być wydawana przez farmaceutów na receptę. Kodeina jest jednak dostępna bez recepty u licencjonowanych farmaceutów w dawkach do 0,1%

=== Grecja ===

Kodeina jest klasyfikowana jako nielegalny narkotyk w Grecji, a osoby ją posiadające mogą zostać aresztowane, nawet jeśli zostały legalnie przepisane w innym kraju. Jest ona sprzedawana wyłącznie z przepisu lekarza.

=== Niemcy ===

Kodeina jest substancją kontrolowaną zgodnie z Anlage III BtMG. Może być przepisywana wyłącznie na receptę na środki odurzające. Istnieje wyjątek dla preparatów zawierających do 2,5% lub 100 mg kodeiny na jednostkę, które mogą być przepisywane na zwykłą receptę, jeśli nie zostały przepisane osobie uzależnionej od alkoholu lub narkotyków.

=== Francja ===

We Francji większość preparatów zawierających kodeinę nie wymaga recepty lekarskiej. Przykładowe produkty zawierające kodeinę obejmują Néocodion (tabletki na kaszel i syrop), Codoliprane (kodeina z paracetamolem), Prontalgine i Migralgine (kodeina, paracetamol i kofeina). Kodeina jest substancją regulowaną / kontrolowaną (harmonogram 2) od 2017 r. po decyzji "Minister Zdrowia" Agnès Buzyn, dlatego jest teraz dostępna wyłącznie na receptę, a surowa czysta kodeina nie jest już dostępna. Najczęściej przepisywane marki kodeiny to Klipal i Codoliprane, obie mocno zmieszane z paracetamolem. Klipal ma najsilniejszy stosunek, 50 mg kodeiny na 600 mg paracetamolu.

=== Finlandia ===

W Finlandii syropy na kaszel z kodeiną o maksymalnej mocy 1 mg/ml są sprzedawane w aptekach bez recepty. Kodeina nie jest dostępna w postaci tabletek bez recepty. Wszelkie silniejsze syropy na kaszel i złożone leki przeciwbólowe (kodeina z paracetamolem lub ibuprofenem, takie jak Panacod, Co-codamol i Ardinex) wymagają recepty.

=== Dania ===

W Danii kodeina jest sprzedawana bez recepty w maksymalnej dawce 9,6 mg. Produkt jest wydawany bez recepty. Najsilniejszy dostępny bez recepty preparat zawierający kodeinę ma 9,6 mg (z aspiryną, nazwa handlowa Kodimagnyl); cokolwiek silniejszego wymaga recepty do legalnego posiadania.

=== Kanada ===

W Kanadzie kodeina jest dostępna bez recepty w tabletkach złożonych z następującymi ograniczeniami: nie więcej niż 8 mg na jednostkę dawkowania i musi być połączona z co najmniej dwoma innymi składnikami aktywnymi. Jest ona przechowywana za ladą i sprzedawana na żądanie - zazwyczaj osobom powyżej 18 roku życia - po krótkiej konsultacji i według uznania farmaceuty. Inne składniki aktywne najczęściej składają się z innego nieopioidowego środka przeciwbólowego (300 mg acetaminofenu, jak w Tylenolu nr 1; lub 325 mg aspiryny, jak w 222s) i 15 mg kofeiny. Tabletki OTC zawierające ibuprofen są zazwyczaj niedostępne. Preparaty o zawartości kodeiny wyższej niż 8 mg na jednostkę dawkowania lub zawierające mniej niż dwa inne składniki aktywne są dostępne na receptę.

=== Austria ===

Kodeina jest legalna do użytku medycznego zgodnie z AMG (Arzneimittelgesetz Österreich) i nielegalna w przypadku sprzedaży lub posiadania bez recepty zgodnie z SMG (Suchtmittelgesetz Österreich).

=== Australia ===

W Australii preparaty kodeiny są lekami z Wykazu 4 (tylko na receptę) w połączeniu z innymi substancjami[12]. Preparaty zawierające czystą kodeinę (np. tabletki z fosforanem kodeiny lub linctus z fosforanem kodeiny) są dostępne na receptę i są uważane za Schedule 8 (Controlled Drug (Possession without authority illegal). Leki z wykazu 8 to leki, które są dostępne na receptę, ale podlegają surowym ograniczeniom, aby zapobiec nadużywaniu i uzależnieniu. Posiadanie narkotyków z wykazu 8 bez zezwolenia jest przestępstwem i może podlegać różnym karom w zależności od stanu ścigania.

{{info|Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html|alert-info}}

== Obecność substancji / rośliny w dziełach kultury i dyskursie społecznym ==

[https://www.youtube.com/user/tedoendoce/videos?disable_polymer=1 Tonciu] w swoich utworach wiele razy odnosi się do brania kodeiny i uzależnienia od opioidów.

Lean - napój zawierający syrop z kodeiną, spopularyzowany przez amerykańską kulturę hip-hop.

Butan

2023-11-12T00:47:19Z

Czoug: /* Inne zastosowania */ główne zastosowanie

AM-2201

2023-11-09T01:08:28Z

Czoug: /* Polska */ dodano status prawny z polskiej wiki

Amfetamina

2023-11-01T14:49:56Z

Czoug: /* Zastosowanie rekreacyjne */ dodano bruksizm

Dekstrometorfan

2023-10-20T15:06:36Z

Czoug: /* Polska */ zmiany kosmetyczne - exp z autopsji

{{:Metka:{{PAGENAME}}}}


=== Wikipedia ===

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/dekstrometorfan

== Informacje ogólne ==
''''Prawoskrętny enancjomer metorfanu''' używany w medycynie pod postacią '''bromowodorku''' jako lek przeciwkaszlowy. W dawkach o wiele przekraczających te stosowane przeciwkaszlowo wykazuje działanie charakterystyczne dla narkotyków z grupy dysocjantów. Mimo pewnych podobieństw do opiatów, nie wykazuje działania typowego dla nich.
=== Opracowania naukowe ===

Chlebda E., et al., ''Dekstrometorfan – charakterystyka leku'', Farmacja Polska (2009)[https://www.ptfarm.pl/pub/File/FP/2_2009/dekstrometorfan.pdf]

Motyka M., Marcinkowski J. T., ''Nowe metody odurzania się. Cz. I. Leki dostępne bez recepty wykorzystywane w celach narkotycznych'', Probl Hig Epidemiol (2014)
[http://www.phie.pl/pdf/phe-2014/phe-2014-3-504.pdf]

Piątek A., et al., ''Rekreacyjne używanie leków dostępnych w odręcznej sprzedaży: odurzanie i doping mózgu'', Alcohol. Drug Addict. (2015) [http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0867436115000024#sec0010]

<a href="https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/AXS-05%20alzheimer.pdf">Efficacy and Safety of AXS-05, a Novel Oral NMDA Receptor
Antagonist with Multimodal Activity, in the Treatment of
Alzheimer’s Disease Agitation: Results of the ADVANCE-1 Trial Cedric O’Gorman2, Amanda Jones2, Jeffrey L. Cummings1, Herriot Tabuteau2
</a>

Efficacy and Dafety of AXS-05 in Patients With MDD. Dan V.
https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/ca%C5%82y%20artyk%C3%B3%C5%82%20z%20bada%C5%84%20klinicznych,%20jeszcze%20raz%20to%20samo%20ale%20dok%C5%82adniej.pdf

Effect of AXS-05 (DextromethorphanBupropion) in Major Depressive Disorder:
A Randomized Double-Blind Controlled Trial - Herriot Tabuteau, M.D., Amanda Jones, Pharm.D., Ashley Anderson, B.S.,
Mark Jacobson, M.A., Dan V. Iosifescu, M.D.
https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/kolejne%20badanie%20kliniczne,%20to%20samo%20znowu%20ale%20inaczej,%20ca%C5%82kiem%20dok%C5%82adne.pdf

HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION - https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/axs-05.pdf

MOA - https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/axs-05%20MOA.jpg

The role of dextromethorphan in pain control - Avi A. Weinbroum
https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/DXM%20in%20pain.pdf

MEDICATION GUIDE (ulotka) - https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/ulotka.pdf

Dextromethorphan/quinidine: a novel dextromethorphan product for the treatment of emotional lability - Center for Neurologic Study, 9850 Genesee Ave, Suite 320, La Jolla, California 92037, US

https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/DXM%20emotional.pdf

HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION Auvelity - https://detronizator2.github.io/AXS-05-H/auvelity.pdf (NAJWAżNIEJSZE)

=== Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją ===
Opakowanie leku zawierającego dekstrometorfan
[[Plik:Aco1.jpg]]

== Otrzymywanie / pozyskiwanie ==
Tabletki:
- Acodin (15 mg/szt),
- Tussidex (30 mg/szt)
- Tussidex mite (15 mg/szt)
- Tussal Antitussicum (15 mg/szt)
- DexaCaps (20 mg/szt)

Syropy:
- Acodin Duo (15 mg/5 ml)
- Acodin Junior (7,5 mg/5 ml)
- DexaPico (6,5 mg/5 ml)
- DexaPini (6,5 mg/5 ml)

== Zastosowanie ==

=== Zastosowanie medyczne ===
Działa ośrodkowo na poziomie rdzenia przedłużonego, hamując odruch kaszlu, poprzez aktywację receptora σ1(sigma). Działanie przeciwkaszlowe rozpoczyna się po 10-30 minutach i trwa od 4 do 8 godzin w zależności od dawki.

20,09.2022 FDA (amerykańska agencja żywności i leków) zatwierdziła dxm do leczeni MDD (major depressive disorder) czyli depresji. Lek nosi nazwę Auvelity i jest to połączenie dxm z bupropionem. 45mg Dekstrometorfanu + 105mg bupropionu o przedłużonym uwalnianiu. Od 18.10.2022 jest dostępny i sprzedawany w amerykańskich aptekach (nie jest dostępny nigdzie indziej a i nie wszystkie stany w USA go mają. stan na 27.02.2023).

Podaje go się następująco:

Pierwsze 3 dni 1 tabletka rano. 1-0-0

Po trzech dniach 2 tabletki, jedno rano druga po 8 godzinach. 1-1-0

Podawany niezależnie od posiłku, nie ma możliwości dzielenia, kruszenia itp. bupropion traci wtedy przedłużone uwalnianie.

Poprawę czuć już w pierwszych dniach brania, statystycznie istotne wyniki pojawiają się po pierwszym tygodniu. Po upływnie 6 tygodni osiąga się poprawę końcową. (dużą, większą niż przy innych dotychczasowych antydepresantach).

Zastosowanie w warunkach polskich:
W Polsce nie mamy możliwości stosowania 105mg burpopionu, więc stosujemy 150mg (przy próbie podzielenia dawki traci się XR).

Dostępne są w Polsce preparaty zawierające 15mg i 30mg dxm. A więc mamy opcję następujące.

45mg dxm rano + 150mg bupropionu, po 8h 45mg dxm + 150mg bupropionu

45mg dxm +300mg bupropionu, po 8h 45mg dxm

30mg dxm 300mg bupropionu, po 4h 30mg dxm, po kolejnych 4h 30mg dxm (zalecane dawkowanie, uzyskuje się najstabilniejsze stężenie dxm)

Jeżeli ze względu na bupropion pojawią się problemu ze spaniem można brać bupropion na noc a nie rano. (tak to pomoże).

Zalecane dawkowanie różni się od oryginalnego ponieważ wymaga osobnych tabletek z samym dxm oraz tabletek z dxm i bupropionem, co jest niepraktykowaną metodą ze względu na trudności w stosowaniu tego przez przeciętnego zjadacza chleba.
Sposób działania.

Główne działanie antydepresyjne odgrywa dxm, działa on antagonistycznie na MNDA, agonistycznie do receptora σ1(sigma) oraz σ2(sigma), inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy, serotoniny oraz noradrenaliny, antagonistycznie na receptory nikotynowe. jest antyoksydantem.

Receptor σ2(sigma) odpowiada ze ewentualna senność występującą podczas stosowania, oraz rozluźnienie mięśni, aczkolwiek w badaniach pacjenci przeczyli jakby mieli by być bardziej rozluźnieni.

Receptor σ1(sigma) odpowiada ze działanie przeciwkaszlowe, jest receptorem opioidowym, aczkolwiek nie ma podobnej budowy do innych receptorów opioidowych przez co jego działanie jest inne. (wpływ tego receptora na działanie kodeiny jest badany). Ma dokumentowane działanie lecznicze w patogenezie choroby Alzheimera, stwardnienia zanikowego bocznego, bólu towarzyszącego procesowi zapalnemu, bólu neuropatycznym oraz depresji. Aczkolwiek dokładny mechanizm działanie nie został poznany. rejestrowane również były działania kardioprotekcyjne i neuroprotekcyjne.

Receptory MNDA, a przynajmniej ich antagonizm był obiektem wielu badań w leczeniu depresji. Wykorzystywano tak ketamine i esketamin (esketamina jest zarejestrowanym lekiem pod nazwą Spravato). Te badania pokazały leczniczy wpływ antagonizmu MNDA na depresje. Można oczekiwać, że dxm wykazuje podobne efekty w związku z identycznym mechanizmem działania na MNDA.
Inhibicja wychwytu zwrotnego ma znacznie przy serotoninie, tam działanie może być podobne do SRI, ale bardziej prawdopodobne wydaje się być działanie zbliżone do psychodelików. Aczkolwiek wciąż nie zostało do końca poznane.
Inhibicja noradrenaliny i dopaminy była kwestią sporną, ale badania nad tym lekiem dowiodły małego i wydaje się, że nieistotnego działania dxm na te receptory.

Bupropion sam w sobie jest antydepresanty (działa na wychwyt zwrotny noroadrenaliny i dopaminy oraz na receptory nikotynowe) ale nie na tym opiera się jego działanie.
Bupropion jest silnym nieodwracalnym inhibitorem (cyp)P4502d6. Natomiast dxm jest substratem tegoż enzymu. W ten sposób biorąc zarówno dxm jak i bupropion, zmniejszamy efekt pierwszego przejścia, zmniejszamy metabolizm dxm, czyli zwiększamy jego działanie i wydłużamy to działanie.

Najczęstszymi skutkami ubocznymi są; Zawroty głowy, nudności, ból głowy, biegunka, senność, suchość w ustach, nad potliwość, niepokój, zaparcia, zmniejszony apetyt, bezsenność, bóle stawów, zmęczeni parestezja i zaburzenie funkcji wzrokowej (rozmycie obrazu, efekt tracers itp.).

=== Zastosowanie rekreacyjne ===
Pozamedycznie dekstrometorfan jest stosowany w małych dawkach jako środek o działaniu euforyzującym, a w większych jako dysocjant.

=== Inne zastosowania ===
Powszechnie znany i wykorzystywany jest fakt, że DXM zmniejsza tolerancję na wiele substancji i wzmacnia ich działanie. Dotyczy to zwłaszcza opiodów. Nawet małe dawki DXM mogą silnie podbić działanie np. kodeiny.

== Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia ==
Dekstrometorfan jest przyjmowany doustnie, palenie czy wstrzykiwanie zostały opisane w literaturze jako nieefektywne lub nieskuteczne. Użycie per rectum może być niebezpieczne dla zdrowia!

== Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu ==

Dekstrometorfan jest legalnie dostępną substancją psychoaktywną na terenie RP. Sprzedawany w aptekach, zgodnie z nowelizacją ustawy z 1 lipca - bez recepty dostępne jest wyłącznie jedno opakowanie. Zdarzają się sytuacje, że farmaceuci odmawiają sprzedaży leków zawierających dekstrometorfan, pomimo że zawarty jest on w lekach OTC. Jego nielegalny obrót, polega na kupnie większych ilości z wyspecjalizowanych laboratoriów, a później sprzedaży jako "amfetamina, piguły lub po prostu coś dobrego", a nawet na kupowaniu go w aptekach i sprzedawaniu nieświadomym ludziom jako inne "wartościowe" narkotyki.

== Chemia i farmakologia substancji ==
DXM szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie 2,5 godziny, okres biologicznego półtrwania (T1/2) wynosi 3–6 godzin. Łatwo przechodzi przez barierę krew–mózg.
Jest metabolizowany przez dwa szlaki, prowadzące ostatecznie do tego samego metabolitu 3-HM (3-hydroksymorfinianu):

-pierwszy szlak (około 90%): DXM przez CYP2D6 do DXO(dekstrorfan), następnie DXO przez CYP3A4 do 3-HM.

-drugi szlak (około 5%): DXM przez CYP3A4 do 3-MM (3-metoksymorfinian), następnie 3-MM przez CYP2D6 do 3-HM.

Warto wspomnieć że 3-MM nie jest prawdopodobnie psychoaktywny i ma zdolność do blokowania enzymu CYP2D6 gdyż ma większe powinowactwo do enzymu niż DXM, głównym metabolitem leku jest dekstrorfan, który ma wyższe powinowactwo do receptorów glutaminergicznych typu NMDA niż DXM. Metabolity są wydalane prawdopodobnie przez nerki, ale możliwe, że inną drogą (płuca, skóra - w pocie). Nie wiadomo w jakim wzajemnym stosunku, ale prawdopodobnie dominuje 3-HM Uważa się, że za działanie psychoaktywne odpowiada zarówno związek macierzysty (DXM), jak i dekstrorfan, przy czym niektóre źródła podają, że za działanie dysocjacyjne DXM odpowiada głównie dekstrorfan.

Dekstrometorfan ma złożony mechanizm działania. Jest agonistą receptorów sigma-1 i antagonistą receptorów NMDA. Blokowanie receptorów NMDA jest mechanizmem wspólnym dla halucynogennych związków dysocjacyjnych, stąd DXM w dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne wykazuje działanie podobne do substancji psychodysleptycznych, takich jak ketamina czy fencyklidyna.Ponadto DXM hamuje wychwyt zwrotny serotoniny, co zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, zwłaszcza w przypadku łącznego zażycia z lekami o podobnym działaniu.

===DXM jako środek przeciwbólowy===

DXM działa przeciwbólowo i to dość mocno. Przy czym sam DXM nie działa zbyt mocno przeciwbólowo (za słaby antagonizm NMDA), ale jego główny metabolit DXO już tak.

=====tekst autorstwa usera: JohnyHa=====

== Uzależnienie i sposoby jego leczenia ==

Dekstrometorfan posiada słabe właściwości euforyzujące, co przekłada się na możliwość wywołania uzależnienia psychicznego. Jest to również indywidualnie zmienne, iż część osób odczuwa dysforie. Nie udowodniono by powstawała zależność fizyczna.
Nadużywanie może powodować zaburzenia i choroby psychiczne jak i somatyczne. Osiowym objawem są problemy poznawcze (zmiany czynnościowe).

Interakcje można podzielić na następujące grupy:
- potencjalnie śmiertelne (połaczenie z iMAO, kokaina, amfetamina, metamfetamina, a także inne substancje stymulujące);
- o szczególnej toksyczności narządowej (TPLD, SSRI, SNRI, psylocybina, lizergid, bupropion, lit, tramadol, THC, alkohol);
- mogące redukować działanie szkodliwe (benzodiazepiny, opioidy).
Szczególnie dużo interakcji występuje z lekami stosowanymi w psychiatrii.

== Status prawny w poszczególnych krajach ==

{{info|Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html|alert-info}}

*'''Australia:''' DXM jest legalną substancją OTC, ale mogą istnieć ograniczenia importowe na produkty, które zawierają wyłącznie dekstrometorfan. Produkty te, dostępne bez recepty, są ograniczone zawartością do 3% substancji DXM (lub mniej) przypadającej na jedno opakowanie, nie może w nim być więcej niż 600 mg substancji czynnej. Jedynym produktem, który zawiera tylko i wyłącznie dxm jest np. Robitussin suchy kaszel Forte (3mg/ml).
*'''Brazylia:''' Produkty zawierające DXm sprzedawane są OTC, bez recepty, np. syrop Benalet TSC (zawiera 15mg/5ml).
*'''Kanada:'''Nie jest wymagane aby produkty zawierające dxm wydawał farmaceuta, w większości przypadków można je zakupić OTC.
*'''Chiny:''' W czerwcu 2013 weszła do aptek ustawa, wymagająca okazania dowodu tożsamości podczas zakupu produktów zawierających DXM, produkty są prawie zawsze za wydaniem farmaceuty, ale nie jest wymagana recepta. Wiele aptek rejestruje tożsamość nabywców oraz ilość zakupu. W obszarach wiejskich zasady te mogą być bardziej elastyczne.
*'''Hong Kong:''' Dane dotyczące sprzedaży DXM w owym kraju są dość sprzeczne. Emigrant mieszkający w Hong Kongu od 7 lat powiedział, że do zakupu nie jest wymagana recepta od lekarza, a jedynie okazanie dowodu tożsamości, jednak w listopadzie 2013 roku, ROBITUSSIN zaprzestał sprzedaży swoich produktów w HK.
*'''Czechy:''' Niektóre apteki wymagają recepty na tabletki zawierające w swoich składzie DXM, nie jest jednak wymagana dla preparatow płynnych (HUMEX i ROBITUSSIN).
*'''Dania:''' DXM jest dostępny OTC w tabletkach (15/30mg) oraz w syropie (1-3mg/ml).
*'''Finlandia:''' Syropy na kaszel zawierające DXM sprzedawane są bez recepty w Finlandii, jednak zwykle zawierają sorbitol, substancje działającą w dużych dawkach jako środek przeczyszczający. Niektóre produkty można zakupić OTC, jednak wymagane jest pozwolenie na sprzedaż. Inne produkty zawierające DXM wymagają recepty na zakup, prawdopodobnie ze względu na ilość dawkowania.
*'''Francja:''' Leki dostępne za ladą w aptece, bez recepty.
*'''Niemcy:''' DXM dostępne w obu formach (syrop i tabletki) np. kapsułki Rathiopharm-Hustenstiller zawierają 30mg/kapsułka.
*'''Grecja:''' DXM jest dostępne tylko na receptę lekarską.
*'''Węgry:''' DXM jest legalnie sprzedawanym lekiem OTC w formie syropu na kaszel (ROBITUSSIN 15mg/ml, 200ml butelka), za to bez dodatkowych składników w formie kapsułek (Methor 15mg/kaps.-30kamps.opak.). Informacja niepotwierdzona.
*'''Iran:''' DXM oraz DXM + pseudoefedryna jest dostępne bez recepty (informacja niepotwierdzona).
*'''Izrael:''' DXM w postaci leków na kaszel, dostępne jest OTC.
*'''Japonia:''' DXM jest legalne w Japonii, sprzedawane w Headshopach od 1999 roku do 5000-6000 jenów za 2 dawki.
*'''Malezja:''' DXM jest kontrolowane w Malezji, leki z zawartością można kupić w aptekach lub przychodniach, jednak nielegalne jest stosowanie reakcyjne.
*'''Holandia:''' Od 1 stycznia 2011 roku DXM jest dostępny bez recepty, poza aptekami wymagającymi rejestracji osób kupujących. Daro Retared kapsułki (29,5mg)(ostatnia aktualizacja 06 kwietnia 2011).
*'''Nowa Zelandia:''' DXM jest dostępne OTC w popularnych lekach na kaszel. Produkty zawierają do 30mg na 20ml dawkę leku. (ostatnia aktualizacja: maj 2007)
*'''Polska:''' Od lipca Acodin, podobnie jak kilkadziesiąt innych leków działających psychoaktywnie, jest dostępny tylko dla osób, które ukończyły 18 lat. Została dokonana aktualizacja na podstawie Ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii. Projekt zakłada między innymi, że aptekarz, który ma wątpliwości, czy sprzedać dany lek OTC, ma prawo żądać od klienta okazania dowodu osobistego. Nawet jeśli dany klient pokazując dokument tożsamości udowodni, że jest osobą pełnoletnią, to i tak nie będzie mógł kupić więcej niż jedno opakowanie leku. Od 1 stycznia 2017 roku obowiązuje maksymalny limit substancji w jednym opakowaniu dostępnym bez recepty wynoszący 360mg.
*'''Rumunia:''' DXM bez dodatkowych składników tylko na receptę. W formie syropu dostępne OTC są leki z zawartością DXM np. Tussin Forte. Apteki często sprzedają Tussin forte w tabletkach, bez recepty, mimo prawa.
*'''Rosja:''' DXM jest ściśle kontrolowane po głośnych kampaniach rządowych. (ostatnia aktualizacja 20 kwietnia 2015).
*'''Szkocja:''' DXM jest dostępne OTC.
*'''Singapur:''' DXM jest sprzedawanym na recepte lekiem klasy A.(ostatnia aktualizacja 2 listopada 2009).
*'''Szwecja:''' Szwecja planuje kontrolować szereg chemikaliów, w tym LSA, 2C-T4, DXM i DOI. Produkty zawierające DXM są dostępne OTC. (marzec 2007).
*'''Szwajcaria:''' DXM dostępny w aptekach jako lek Bexine, powyżej pewnej ilości wymaga recepty.
*'''Tadżykistan:''' Pewna osoba poinformowała, że nie była w stanie znaleźć żadnych produktów z DXM. (30kwietnia 2011).
*'''Tajlandia:''' DXM jest dostępny za ladą w aptece. Receptę otrzymuje się od farmaceuty.
*'''Turcja:''' Najprawdopodobniej leki zawierające DXM są dostępne tylko na receptę.
*'''Wielka Brytania:''' Dxm zostało wyłączone z kontroli przy wersjach z roku 1971 i 2001 ustawy antynarkotykowej. Sprzedaż jest limitowana przez farmaceutę. Wiele osób mówi że farmaceuci mogą odmówić sprzedaży leku, lub zadawać pytania kiedy próbujemy zakupić więcej niż jedną butelkę leku zawierającego DXM. Z powodu ograniczonego dostępu i niskiej zawartości substancji w preparatach aptecznych, odurzanie się DXM nie jest powszechnie znane w UK, a w ulicznym obiegu najpopularniejszym dysocjantem jest ketamina.
*'''Uzbekistan:''' Nie byliśmy w wstanie znaleźć żadnych produktów zawierających Dxm w Uzbekistanie.
(30 kwietnia 2011).
Źródło:Erowid

== Obecność substancji / rośliny w dziełach kultury i dyskursie społecznym ==

Difenhydramina

2023-08-06T21:12:47Z

Czoug: /* Obecność substancji / rośliny w dziełach kultury i dyskursie społecznym */ Ciekawostka, nie wiem jak olinkować