Kodeina: Różnice pomiędzy wersjami

Z Narkopedia
Skocz do:nawigacja, szukaj
[wersja przejrzana][wersja przejrzana]
Linia 86: Linia 86:
  
 
== Chemia i farmakologia substancji ==
 
== Chemia i farmakologia substancji ==
 +
 +
Interakcje:
 +
 +
* zwiększa przeciwbólowe działanie salicylanów i pochodnych pirazolonu
 +
* potęguje działanie antykoagulacyjne doustnych leków przeciwzakrzepowych, inhibitorów MAO
 +
* przeciwwrzodowe leki zobojętniające kwas solny nasilają depresyjne działanie kodeiny
 +
* alkohol etylowy zażyty wraz z kodeiną wzmaga depresję ośrodkowego układu nerwowego
 +
* leki antyhistaminowe H1 I generacji(np. hydroksyzyna, difenhydramina) zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy
 +
* neuroleptyki zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy
 +
* benzodiazepiny oraz barbiturany w dużym stopniu zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy
  
 
Kodeina jest metabolizowana w wątrobie przez enzymy wątrobowe cytochromu P-450. Ważniejsze metabolity kodeiny:
 
Kodeina jest metabolizowana w wątrobie przez enzymy wątrobowe cytochromu P-450. Ważniejsze metabolity kodeiny:
Linia 95: Linia 105:
  
 
90% zażytej kodeiny wraz z metabolitami są wydalane wraz z moczem w przeciągu 24 godzin.
 
90% zażytej kodeiny wraz z metabolitami są wydalane wraz z moczem w przeciągu 24 godzin.
 +
 +
Działanie kodeiny, zależne od różnorodności cytochromu P-450 2D6(CYP2D6) jest w ogromnej mierze zależne od fenotypu tegoż enzymu, który jest odpowiedzialny za demetylację kodeiny do morfiny. Każdy z nas może mieć inaczej zbudowany ten enzym i na każdego kodeina może różnie działać. Na jednego mocniej, na innego słabiej, na innego prawie w ogóle.
 +
Istnieją substancje, które mogą nasilić działanie euforyczne jak i sedatywne kodeiny, są to:
 +
* inhibitory CYP3A4
 +
* inhibitory CYP2D6
 +
 +
Przykładami inhibitorów CYP3A4, mogą być:
 +
diritromycyna
 +
roksitromycyna
 +
klarytromycyna
 +
amentoflawon
 +
bergamotyna(zawarta w grejpfrucie)
 +
flukonazol
 +
buprenorfina
 +
kafestol
 +
kwercetyna
 +
Wzrost stężenia CYP3A4 oznacza więcej transformacji kodeiny -> morfiny, a mniej do mniej aktywnych metabolitów takich jak chociażby norkodeina.
 +
 +
Aczkolwiek wyżej wymienione substancje mogą okazać się być trudne do zdobycia, bądź też bardziej szkodliwe niż przykładowo antyhistaminy, które działają synergicznie z opioidami, powodując zwiększoną depresję ośrodkowego układu nerwowego, dodatkowo niwelując wyrzut histaminy(który po kodeinie może być całkiem spory). Najbardziej pożądanymi z antyhistamin, są antyhistaminy I generacji, które w większości inhibitują enzym CYP2D6. Przykładami mogą być:
 +
prometazyna(np. Diphergan, dostępny na receptę)
 +
difenhydramina(np. Apap noc w połączeniu z paracetamolem, dostępny bez recepty)
 +
dimenhydrynat(np. Aviomarin, dostępny bez recepty)
 +
hydroksyzyna(np. Atarax, Hydroxizinum, dostępne na receptę)
  
 
== Uzależnienie i sposoby jego leczenia ==
 
== Uzależnienie i sposoby jego leczenia ==

Wersja z 22:55, 21 cze 2015


Klasyfikacja podstawowa[edytuj]

Metka substancji[edytuj]

hyperreal.info

Wzór chemiczny

[]CN1CC[C@]23C4=C5C=CC(OC)=C4O[C@H]2[C@@H](O)C=C[C@H]3[C@H]1C5

Nazwa generyczna

Antidol, Thiocodin, Solpadeine, Ascodan

Inne nazwy substancji

metylomorfina, koda, Codeinum, Codeini phosphas, 3-metylomorfina, 4,5-epoksy-3-metoksy-N-metylomorfina-7-en-6-ol

Odmiany nazwy substancji

kodeiny, kodeinie, kodeiną, kodeinę, kodeino, metylomorfiny, metylomorfinie, metylomorfiną, metylomorfinę, kody, kodą, kodę, kodzie

Uwaga! Zawartości metki nie edytujemy w Kuchni [H]yperreala. Jest ona generowana automatycznie z repozytorium https://github.com/hyperreal/Substancje - zapraszamy do współpracy przy tworzeniu tej listy na GitHubie.

Wikipedia[edytuj]

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/kodeina

Informacje ogólne[edytuj]

Opracowania naukowe[edytuj]

Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją[edytuj]

Otrzymywanie / pozyskiwanie[edytuj]

Zastosowanie[edytuj]

Zastosowanie medyczne[edytuj]

  • przeciwbólowo, pod postacią fosforanu półwodnego - najczęściej w skojarzeniu z lekami z grupy NLPZ np. paracetamolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.
  • przeciwkaszlowo, pod postacią fosforanu półwodnego - w skojarzeniu z lekami wykrztuśnymi np. sulfogwajakolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.


Zalecana dawka dobowa kodeiny wynosi 0,5-1mg/kg/dobę.

Kodeinę stosuje się również w skojarzeniu z kofeiną, kwasem acetylosalicylowym, ibuprofenem, wapniem i tymiankiem.

Zastosowanie rekreacyjne[edytuj]

Zastosowanie rekreacyjne w przypadku kodeiny objawia się z wzięciem dużo większej dawki, niż jest zalecana. Są dwa popularne preparaty, z których możemy skorzystać:

  • Antidol 15 - 1 tabl zawiera 15 mg fosforu półwodnego kodeiny oraz 500mg paracetamolu - preparat jest stosowany przeciwbólowo, cena ok. 10zł
  • Thiocodin - 1 tabl zawiera 15 mg fosforu półwodnego kodeiny oraz 300mg sulfogwajakolu - preparat jest stosowany na suchy kaszel, cena od 5zł w górę

W przypadku Antidolu 15 przed wzięciem należy wyekstrahować paracetamol, ponieważ wyższe dawki paracetamolu mogą spowodować uszkodzenie wątroby, a nawet powolną, bolesną śmierć. Popularną metodą na ekstrahowanie paracetamolu jest CWE, czyli cold water extraction. Odsyłam tutaj do linku:

http://pokazywarka.pl/antek/

Natomiast w przypadku Thiocodinu możemy śmiało zażywać tabletki bez ekstrakcji. Trzeba jednak uważać, gdyż sulfogwajakol w dużym stopniu podrażnia śluzówkę żołądka, co może prowadzić do tworzenia się stanów zapalnych, nadżerek, a nawet wrzodów w przypadku długiego zażywania. Drażniące właściwości sulfogwajakolu oraz jego smak mogą również prowadzić do odruchów wymiotnych i wymiotów.

Kodeina aby dobrze zadziałać, powinna być przyjmowana na pusty żołądek. Zaleca się aby 2-3 godziny przed aplikacją dawki nic nie jeść.

Przed pierwszym zażyciem powinno się przeprowadzić próbę uczuleniową. Zażyć pół opakowania i obserwować czy nic się nie dzieje. Jeśli nie - możemy śmiało się zabrać za całe opakowanie. Osoba, która po raz pierwszy w życiu ma kontakt z opioidami może wymagać wyrobienia receptorów opioidowych. Wyrabiają się z reguły po paru zażyciach.

Inne zastosowania[edytuj]

Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia[edytuj]

Drogi podania[edytuj]

  • doustnie
  • domięśniowo
  • doodbytniczo

Dawkowanie[edytuj]

Dawki lecznicze dla osób bez tolerancji zamykają się w przedziale 8-30mg jednorazowo w odstępach 4-6h Dawki odurzające dla osób bez tolerancji mogą być różne w zależności od wydzielanego przez ich organizm enzymu CYP2D6. Standardowo za dawkę początkową uznaje się 150mg.

Zagrożenia[edytuj]

  • uzależnienie psychofizyczne
  • depresja oddechowa
  • zatrzymanie akcji serca
  • problemy żołądkowo-jelitowe
  • zaburzenia pracy układu wydalniczego

Jednym z zagrożeń jest również silna reakcja histaminowa przy podaniu dożylnym, które może prowadzić bezpośrednio do zgonu. Dlatego też kodeiny nie powinno podawać się dożylnie, a przy podaniu domięśniowym należy zachować szczególną ostrożność.

Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu[edytuj]

Chemia i farmakologia substancji[edytuj]

Interakcje:

  • zwiększa przeciwbólowe działanie salicylanów i pochodnych pirazolonu
  • potęguje działanie antykoagulacyjne doustnych leków przeciwzakrzepowych, inhibitorów MAO
  • przeciwwrzodowe leki zobojętniające kwas solny nasilają depresyjne działanie kodeiny
  • alkohol etylowy zażyty wraz z kodeiną wzmaga depresję ośrodkowego układu nerwowego
  • leki antyhistaminowe H1 I generacji(np. hydroksyzyna, difenhydramina) zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy
  • neuroleptyki zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy
  • benzodiazepiny oraz barbiturany w dużym stopniu zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy

Kodeina jest metabolizowana w wątrobie przez enzymy wątrobowe cytochromu P-450. Ważniejsze metabolity kodeiny:

  • morfina(5-10% dawki, przykładowo jak zażyjemy 150mg, zostanie to zmetabolizowane w ok. 15mg morfiny)
  • norkodeina(ok. 10% dawki)
  • reszta jest sprzęgana z kwasem glukuronowym do 6-glukuronidu kodeiny

W przypadku morfiny, powstaje ona poprzez demetylację kodeiny przy udziale CYP2D6

90% zażytej kodeiny wraz z metabolitami są wydalane wraz z moczem w przeciągu 24 godzin.

Działanie kodeiny, zależne od różnorodności cytochromu P-450 2D6(CYP2D6) jest w ogromnej mierze zależne od fenotypu tegoż enzymu, który jest odpowiedzialny za demetylację kodeiny do morfiny. Każdy z nas może mieć inaczej zbudowany ten enzym i na każdego kodeina może różnie działać. Na jednego mocniej, na innego słabiej, na innego prawie w ogóle. Istnieją substancje, które mogą nasilić działanie euforyczne jak i sedatywne kodeiny, są to:

  • inhibitory CYP3A4
  • inhibitory CYP2D6

Przykładami inhibitorów CYP3A4, mogą być:

diritromycyna
roksitromycyna
klarytromycyna
amentoflawon
bergamotyna(zawarta w grejpfrucie)
flukonazol
buprenorfina
kafestol 
kwercetyna

Wzrost stężenia CYP3A4 oznacza więcej transformacji kodeiny -> morfiny, a mniej do mniej aktywnych metabolitów takich jak chociażby norkodeina.

Aczkolwiek wyżej wymienione substancje mogą okazać się być trudne do zdobycia, bądź też bardziej szkodliwe niż przykładowo antyhistaminy, które działają synergicznie z opioidami, powodując zwiększoną depresję ośrodkowego układu nerwowego, dodatkowo niwelując wyrzut histaminy(który po kodeinie może być całkiem spory). Najbardziej pożądanymi z antyhistamin, są antyhistaminy I generacji, które w większości inhibitują enzym CYP2D6. Przykładami mogą być:

prometazyna(np. Diphergan, dostępny na receptę)
difenhydramina(np. Apap noc w połączeniu z paracetamolem, dostępny bez recepty)
dimenhydrynat(np. Aviomarin, dostępny bez recepty)
hydroksyzyna(np. Atarax, Hydroxizinum, dostępne na receptę)

Uzależnienie i sposoby jego leczenia[edytuj]

Uzależnienie w przypadku kodeiny występuje w postaci psychicznej jak i fizycznej. Uzależnienie psychiczne może rozwijać się bardzo szybko, biorący ma chęć powtórzenia stanu odurzenia jaki wywołuje kodeina, widzi w tym swoją ucieczkę od rzeczywistości, problemów, bądź to po prostu bardzo lubi. Rozwinięcie uzależnienia fizycznego trwa znacznie dłużej i wymaga codziennego brania całkiem sporych dawek. W przypadku kodeiny zespół abstynencyjny jest całkiem łagodny w porównaniu do mocniejszych opioidów jak np. morfina, heroina, fentanyl. Objawy występujące po długotrwałym braniu kodeiny mogą być porównywalne z przeziębieniem, mogą wystąpić biegunki, bezsenność i brak motywacji.

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Status prawny w poszczególnych krajach[edytuj]

Polska[edytuj]

Kodeina w Polsce jest nielegalna i widnieje w grupie II-N w wykazie środków odurzających i substancji psychotropowych. Występuje natomiast w postaci preparatów medycznych dostępnych do nabycia w aptece.

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html

Obecność substancji / rośliny w dziełach kultury i dyskursie społecznym[edytuj]

Zastrzeżenia

Informacje zawarte na stronach Narkopedii są opracowywane przez społeczność serwisu hyperreal.info. W żaden sposób nie mogą być traktowane jako źródła wiedzy medycznej, naukowej, co więcej, mogą być to informacje fikcyjne albo błędne. Ani serwis hyperreal.info, ani autorzy haseł, nie mają nic wspólnego z ewentualnymi szkodami na zdrowiu bądź ewentualnej śmierci czytelnika, który całkowicie odpowiada za swoje działania podjęte w konsekwencji zapoznania się z wiedzą dostępną w Narkopedii.

Serwis przeznaczony jest wyłącznie dla osób pełnoletnich.

Serwis używa ciasteczek, ale wyłącznie abyś mógł się zalogować, nie wykorzystujemy ich do niczego innego.

Licencja

Zawartość Narkopedii jest dostępna na licencji CC BY-SA 4.0.

Kliknij aby uzyskać więcej informacji.