Estazolam
Klasyfikacja podstawowa[edytuj]
Metka substancji[edytuj]
hyperreal.info
Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/apteka/estazolam
Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/estazolam-watek-ogolny-t11741.html
Wzór chemiczny
![[]](wzory/Estazolam.svg)
C1C2=NN=CN2C3=C(C=C(C=C3)Cl)C(=N1)C4=CC=CC=C4Nazwa generyczna
Inne nazwy substancji
8-chloro-6-fenylo-4H-benzo[f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepina, Estazolamum
Odmiany nazwy substancji
estazolamu, estazolamowi, estazolamem, estazolamie
Wikipedia[edytuj]
Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/estazolam
Informacje ogólne[edytuj]
Estazolam jest lekiem z grupy benzodiazepin, o właściwościach głównie nasennych. Działa poprzez modulowanie aktywności kwasu gammaaminomasłowego (GABA) w mózgu.
Opracowania naukowe[edytuj]
Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją[edytuj]
--Haszhaszowski (dyskusja) 21:42, 19 kwi 2015 (UTC)
Otrzymywanie / pozyskiwanie[edytuj]
Zastosowanie[edytuj]
Zastosowanie medyczne[edytuj]
Zastosowanie medyczne estazolamu dotyczy głównie problemów ze snem. Jako średnio silny preparat w dawce 2 mg jest często przepisywany na bezsenność przez lekarzy, którzy mają wątpliwości co do wydawania innych, mocniejszych substancji z grupy benzodiazepin. Estazolam również może być (choć rzadziej) przepisywany przez lekarzy jako środek uspokajający, przeciwlękowy, rozluźniający mięśnie szkieletowe oraz drgawki. Ta ostatnia właściwość sprawia, że sprawdza się przy odstawieniu ciągów alkoholowych. W minimalnej dawce nie powinien powodować skutków ubocznych, a znacząco zniwelować objawy delirium.
Zastosowanie rekreacyjne[edytuj]
Zastosowanie rekreacyjne estazolamu jest podobne do innych benzodiazepin, natomiast estazolam w zawyżonych dawkach powoduje silną, czasem wręcz nie do opanowania senność. W połączeniu z alkoholem wykazuje działanie euforyczne jak i amnestyczne, dlatego często takie miksy, kończą się "zerwanym filmem". Jednak typowo jako używka, jest mniej atrakcyjna niż np. alprazolam czy klonazepam, dlatego częstsze zastosowanie odnajduje w medycynie.
Inne zastosowania[edytuj]
Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia[edytuj]
Estazolam jako apteczny preparat sprzedawany jest w postaci tabletek powlekanych o zawartości 2 mg substancji. Biodostępność estazolamu wynosi :
doustnie 85%,
podjęzykowo 99%,
dożylnie 100%
Inne drogi podania nie zostały sprawdzone klinicznie i nie są zalecanym sposobem aplikacji.
Dawkowanie w przypadku spożycia w celu medycznym ustala lekarz rodzinny, natomiast w rekreacyjnym użyciu dawki wahają się w granicach 2 mg do nawet 20 mg (nie zalecane ze względu na ilość efektów ubocznych). Jeżeli użytkownik rekreacyjny nie posiada tolerancji na substancje z tej grupy najlepiej zacząć od standardowej dawki medycznej i w przypadku niesatysfakcjonowania, zwiększyć dawkę nie wcześniej niż po godzinie od spożycia.
Bezpośrednie zagrożenia w przypadku przedawkowania obejmują głównie senność, osłabienie, oczopląs, podwójne widzenie, śpiączka, sinica, drgawki, spłycenie oddechu. Zatrucie ostre bardzo rzadko kończy się zgonem (niebezpieczne dla życia mogą być zatrucia mieszane z etanolem i/lub barbituranami), jednak może być obciążeniem dla wątroby, jeżeli masywnie przedawkowano nitrowe pochodne benzodiazepiny.
Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu[edytuj]
Estazolam jako lek jest dość często spotykany, dlatego najłatwiejszą drogą jego pozyskania jest po prostu pójście do lekarza. Tak więc lek ten legalnie można zakupić w aptece posiadając receptę. Jednak na czarnym rynku wciąż istnieje możliwość zakupu benzodiazepin.
Chemia i farmakologia substancji[edytuj]
Działanie estazolamu polega na łączeniu się z receptorem benzodiazepinowym, który jest częścią większego kompleksu receptorowego, zwanego receptorem GABA-ergicznym. Stymulacja receptorów benzodiazepinowych powoduje zwiększenie powinowactwa GABA do receptora GABA-ergicznego i zwiększenie stymulacji tego receptora. Receptory GABA-ergiczne są związane z kanałem chlorkowym i ich pobudzenie powoduje napływ jonów Cl- do komórki i jej hiperpolaryzację. Procesy te prowadzą do zmniejszenia pobudliwości neuronów i zahamowania przewodzenia impulsów, co objawia się działaniem uspokajającym i nasennym.
Właściwości chemiczne :
Masa molowa - 294,74 g/mol
Rozpuszczalność w wodzie - 1,5 mg/l
Temperatura topnienia - 224–228,5 °C
Temperatura wrzenia - 490 °C
logP - 4,7
Zasadowość (pKb) - 12,33
Uzależnienie i sposoby jego leczenia[edytuj]
Uzależnienie psychiczne, tak jak w przypadku benzodiazepin czy ogółu substancji psychoaktywnych jest osobliwą kwestią. Jeżeli chodzi natomiast o uzależnienie fizyczne to jest ono słabsze niż w przypadku innych benzodiazepin takich jak klonazepam lub diazepam. Wiązanie z białkami osocza i tkanek wynosi 93 %. Nie zaleca się przyjmowania leku bez przerwy dłużej niż 3 tygodnie, gdyż po takim czasie objawy odstawienne będą już widoczne a uzależnienie fizyczne zacznie postępować.
Status prawny w poszczególnych krajach[edytuj]
Polska[edytuj]
Estazolam w Polsce klasyfikowany jest jako substancja psychotropowa grupy IV-P i może być on wydany z apteki tylko na receptę.
