Fenibut

Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

hyperreal.info

Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/apteka/Inne

Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/fenibut-watek-ogolny-t32654.html

Wzór chemiczny

O=C(O)CC(c1ccccc1)CN

Inne nazwy substancji

kwas (RS)-4-amino-3-fenylomasłowy, Phenibut

Odmiany nazwy substancji

fenibutu, fenibutem, fenibucie, fenibutonowi

Wikipedia

Link do angielskiej wikipedii: https://en.wikipedia.org/wiki/Phenibut

Informacje ogólne

Kwas β-fenylo-γ-aminomasłowy (znany również jako Fenibut, Phenybut, Noofen, Citrocard i powszechnie jako Phenibut) jest mniej znaną substancją depresyjną z klasy gabapentynoidów. Phenibut działa jako agonista receptora dla GABA, głównego neuroprzekaźnika hamującego w mózgu. Jest on chemicznie spokrewniony z baklofenem, pregabaliną i gabapentyną.

Phenibut został opracowany w Związku Radzieckim w latach sześćdziesiątych XX wieku, gdzie był stosowany jako lek farmaceutyczny w leczeniu wielu różnych schorzeń, w tym zespołu stresu pourazowego, lęku, depresji, astenii, bezsenności, alkoholizmu, jąkania i zaburzeń przedsionkowych i innych. W pozostałej części świata phenibut nie jest zatwierdzony do użytku klinicznego i zamiast tego jest sprzedawany jako suplement diety.

Efekty subiektywne obejmują tłumienie lęku, uspokojenie, rozluźnienie mięśni, zwiększoną motywację i euforię. Niższe dawki (poniżej 1 grama) są zwykle stosowane jako suplement poznawczy i poprawiający styl życia, podczas gdy wyższe dawki są używane do rekreacyjnego haju, który subiektywnie jest podobny do GHB, alkoholu i niektórych benzodiazepin.

Chociaż fenibut jest powszechnie sprzedawany przez sprzedawców detalicznych jako środek nootropowy, dowody na to, że poprawia on funkcje poznawcze są ograniczone. Ogólnie przyjmuje się, że phenibut ma działanie przeciwlękowe zarówno u zwierząt, jak i u ludzi. Ze względu na jego właściwości uzależniające, zaleca się stosowanie praktyk redukcji szkód podczas używania tej substancji.

Opracowania naukowe

Lapin I., 2001, Phenibut (β‐Phenyl‐GABA): A Tranquilizer and Nootropic Drug, CNS Drug Rev.,7(4):471-81. [1]

Hardman M.I., Sprung J., Weingarten T.N., 2019, Acute phenibut withdrawal: A comprehensive literature review and illustrative case report, Bosn J Basic Med Sci.,20;19(2):125-129. [2]

Kupats E., Vrublevska J., Zvejniece B., Vavers E., Stelfa G., Zvejniece L., Dambrova M., 2020, Safety and Tolerability of the Anxiolytic and Nootropic Drug Phenibut: A Systematic Review of Clinical Trials and Case Reports, Pharmacopsychiatry. [3]

Zastosowanie

Zastosowanie medyczne

Fenibut jest dopuszczony do obrotu farmaceutycznego na terenie Rosji, Ukrainy, Białorusi i Łotwy. Substancja jest stosowana w celu łagodzenia napięcia i niepokoju oraz w leczeniu: astenii, depresji, stresu pourazowego, jąkania, zaburzeń równowagi i choroby lokomocyjnej. Jest również wykorzystywana jako środek uspokajający stosowany przed zabiegami chirurgicznymi i bolesnymi badaniami diagnostycznymi.

Zastosowanie rekreacyjne

Dawkowanie: Odczuwalny próg: 0,25g - 0,5g Lekko: 0,5g - 1g Średnio: 1g - 2g Silnie: 2g - 3g Mocno: >3g

Jeżeli posiada się Fenibut w formie HCL zaleca się pakowanie go w kapsułki lub staranie się, żeby unikał kontaktu z zębami, ponieważ niszczy szkliwo. Fenibut ładuje się od 1.5h do 3h

Działanie obejmuje relaksację mięśniową, mniejsze napięcie mięśni oraz zniesienie bólu fizycznego. Wspiera również ich regenerację i wzrost. Działa anksjolitycznie i prospołecznie.

Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia

Doustna. Przy fenibucie HCL w proszku najlepiej użyć kapsułek lub w gorszej metodzie przy rozmieszaniu z płynem wypić słomką, która jest wsadzona głęboko do gardła (minimalizacja kontaktu z zębami)

Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu

Produkowane w Rosji leki zawierające fenibut dostępne są w postaci tabletek do przyjmowania doustnego zawierające 250 lub 500 mg substancji oraz roztworu do wstrzykiwania o stężeniu 10 mg/ml. Substancja sprzedawana jest w wielu państwach jako suplement diety w formie tabletek zawierających zwykle kilkaset miligramów fenibutu lub w postaci krystalicznego proszku. Związek występuje najczęściej w formie wolnego aminokwasu lub soli kwasu chlorowodorowego.

Chemia i farmakologia substancji

Phenibut jest pochodną GABA z grupą fenylową w pozycji β. Dodanie pierścienia fenylowego do cząsteczki GABA pozwala mu przekraczać barierę krew-mózg i wywoływać efekty psychoaktywne. Phenibut ma niemal identyczną strukturę jak baklofen, brakuje mu tylko atomu chloru w pozycji para grupy fenylowej i zawiera w swojej strukturze fenetyloaminę. Pregabalina ma również niemal identyczną strukturę jak fenibut, z wyjątkiem tego, że ma grupę izobutylową zamiast grupy fenylowej.

Phenibut jest cząsteczką chiralną, a zatem ma dwie potencjalne konfiguracje, jako (R)- i (S)-enancjomery.

Większość komercyjnych fenibutów występuje w postaci soli chlorowodorku (HCl). W tej postaci fenibut reaguje z kwasem solnym, tworząc stabilną, łatwo rozpuszczalną, kwaśną, krystaliczną sól.

Alternatywnie, phenibut może występować jako wolny aminokwas (FAA). W tej formie phenibut jest zbliżony do neutralnego pH, niekrystaliczny, wolno się rozpuszcza i jest lekko gorzki. Postać FAA zawiera około 20% więcej cząsteczek fenibutu w przeliczeniu na taką samą masę w porównaniu do fenibutu HCl. Phenibut FAA ma tę zaletę, że nadaje się do stosowania podjęzykowego, doodbytniczego lub donosowego, co dla niektórych może być bardziej wydajne, szybciej działające i przewidywalne. Phenibut FAA jest przekształcany w phenibut HCl w żołądku. Równe masy obu form będą miały w przybliżeniu równoważne efekty, gdy będą przyjmowane w ten sam sposób (FAA może być nieco silniejszy).

Phenibut ma bardziej złożony profil farmakologiczny niż wiele innych depresantów. W przeciwieństwie na przykład do benzodiazepin, fenibut działa jako pełny agonista receptora GABAB, podobnie jak baklofen i wysokie dawki GHB. W wyższych dawkach fenibut traci swoją selektywność GABAB i zyskuje dodatkową aktywność jako agonista GABAA. Efekty fenibutu na receptorze GABAB są odpowiedzialne za jego działanie uspokajające.

Ostatnie badania wykazały, że fenibut wiąże się i blokuje podjednostki α2δ zawierające zależne od napięcia kanały wapniowe (VDCC), podobnie jak gabapentynoidy, takie jak gabapentyna i pregabalina. Oba enancjomery fenibutu wykazują to działanie z podobną skutecznością. Enancjomer R wykazuje pięciokrotnie większe powinowactwo do kanałów wapniowych zawierających podjednostkę α2δ w stosunku do receptora GABAB, podczas gdy enancjomer S nie wykazuje żadnej skuteczności w stosunku do receptora GABAB.

W działaniu przeciwbólowym fenibutu u gryzoni nie pośredniczy receptor GABAB, ale blokada kanałów wapniowych bramkowanych napięciem zawierających podjednostkę α2δ.

Uzależnienie i sposoby jego leczenia

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Fenibut przy dłuższym stosowaniu może powodować uzależnienie fizyczne. Nie powinno się go stosować dłużej niż kilka dni z rzędu.

Status prawny w poszczególnych krajach

Polska

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html

W Polsce Fenibut jest legalny

Kraje w których substancja jest kontrolowana

Australia, Litwa, Węgry, Włochy