Fenobarbital

Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

hyperreal.info

Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/apteka/fenobarbital

Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/fenobarbital-tek-ogolny-t15754.html

Wzór chemiczny

CCC1(C(=O)NC(=O)NC1=O)C2=CC=CC=C2

Nazwa generyczna

Phenobarbitalum Natrium, Luminalum

Inne nazwy substancji

Phenobarbitalum, luminal, 5-etylo-5-fenylopirymidyno-2,4,6(1H,3H,5H)-trion

Odmiany nazwy substancji

fenobarbitalu, fenobarbitalem, fenobarbitalowi, luminalu, luminalem, luminalowi

Wikipedia

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/fenobarbital

Informacje ogólne

Fenobarbital - fenylowo-etylowa pochodna kwasu barbiturowego o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy. Działa hamująco na procesy zachodzące w podwzgórzu oraz korze mózgowej. Stosowany w medycynie jako środek rozluźniający mięśnie szkieletowy, uspokajający i nasenny. Ma bardzo długi okres półtrwania, od 40 do ponad 100 godzin. Obecnie rzadko stosowany w medycynie.

Zastosowanie

Zastosowanie medyczne

Fenobarbital stosowany jest jako lek:

• przeciwpadaczkowy
• uspokajający
• przeciwskurczowy
• nasenny
• indukujący metabolizm bilirubiny

Ze względu na jego negatywny wpływ na funkcje poznawcze jest coraz rzadziej stosowany jako lek nasenny i uspokajający.

Zastosowanie rekreacyjne

Zażywany jako środek odurzający o działaniu podobnym do innych barbituranów. Zażycie fenobarbitalu prowadzi do wystąpienia objawów takich jak: odprężenie, rozluźnienie mięśni i lekkie odurzenie. W większych dawkach dochodzą zaburzenia widzenia, zaburzona koordynacja ruchowa, problemy z mówieniem, zawroty głowy i nadmierna senność.

Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia

Sposoby przyjmowania i dawkowanie

• doustnie (p.o) - 60-180mg jednorazowo lub w dawkach powyżej 200mg przy zastosowaniu nasennym
• doodbytniczo (p.r) - 5-15mg jednorazowo
• dożylnie (i.v) - 10-20mg jednorazowo
• domięśniowo (i.m) - 10-20mg jednorazowo

Zagrożenia

Zbyt wysokie dawki mogą prowadzić do:

• zapaści krążeniowej
• porażenia ośrodka oddechowego i depresji oddechowej
• niewydolności serca
• gorączki lub hipotermii
• ataksji
• śpiączki

Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu

Na rynku fenobarbital dostępny jest jako substancja czynna preparatów: Luminalum, Milocardin, Bellergot i Phenobarbitalum.

Chemia i farmakologia substancji

Działanie fenobarbitalu opiera się na blokowaniu wpływów kwasu γ-aminomasłowego na przekazywanie impulsów nerwowych. Hamuje on układ limbiczny oraz układ siatkowy. Wpływa depresyjnie na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, w tym na ośrodek oddechowy. Jak inne barbiturany prowadzi do zwiększenia powinowactwa receptora GABA do endogennych ligandów. Oddziałuje na kompleks receptorowy GABA i nasila hamowanie GABA-ergiczne poprzez zwiększenie przepływu jonów chlorkowych, co z kolei prowadzi do hiperpolaryzacji i stłumienia czynności neuronu. Fenobarbital hamuje proces fosforylacji - reakcji przyłączania reszt fosforanowych do nukleofilowych atomów. Inicjuje proces wydzielania acetylocholiny oraz noradrenaliny. Hamuje wytwarzanie hormonu tyreotropowego (TSH) i zwiększa wydzielanie hormonu antydiuretycznego (ADH).

Fenobarbital po podaniu doustnym wchłaniany jest z przewodu pokarmowego do krwi. Największe stężenie osiąga po ok. 1-2h (p.r) i 4-10h (p.o) w mózgu, nerkach i wątrobie. Wiąże się z białkami osocza w ok. 20-60%. Jego działanie utrzymuje się do 12 godzin. Czas połowiczny (okres półtrwania) może wynosić nawet do 100 godzin. Fenobarbital metabolizowany jest przez system enzymów mikrosomalnych w wątrobie oraz wydalany w postaci niezmienionej (20-50%) i w postaci metabolitów przez nerki (wraz z moczem) oraz układ pokarmowy (z kałem).

Uzależnienie i sposoby jego leczenia

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Fenobarbital, podobnie jak inne barbiturany, powoduje silną zależność psychiczną i fizyczną. Z tego względu nie powinien być stosowany przewlekle, a jego odstawianie musi przebiegać stopniowo. Fenobarbital wykazuje również tolerancję krzyżową z innymi modulatorami GABA, takimi jak m.in. inne barbiturany, alkohol etylowy, benzodiazepiny, GHB czy GBL.

Status prawny w poszczególnych krajach

Polska

Fenobarbital znajduje się w wykazie substancji psychotropowych grupy IV-P, dostępny jest tylko na receptę.

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html