Flunitrazepam

Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

hyperreal.info

Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/apteka/flunitrazepam

Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/flunitrazepam-watek-ogolny-t11523.html

Wzór chemiczny

CN1C2=C(C=C(C=C2)[N+]([O-])=O)C(=NCC1=O)C1=C(F)C=CC=C1

Nazwa generyczna

Rohypnol

Inne nazwy substancji

5-(2-fluorofenylo)-1-metylo-7-nitro-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on, Flunitrazepamum

Odmiany nazwy substancji

flunitrazepamu, flunitrazepamem, flunitrazepamowi, flunitrazepamie

Wikipedia

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/flunitrazepam

Informacje ogólne

Flunitrazepam jest pochodną benzodiazepiny o silnym działaniu nasennym i amnestycznym. Pod względem budowy chemicznej jest fluorową pochodną nitrazepamu.

Opracowania naukowe

Flunitrazepam: Z grupy benzodiazepin o właściwościach zniewalających, do której należą: flunitrazepam, klonazepam, alprazolam i in., ostatni najbardziej rozpowszechniony, jako środek wykorzystywany w celach przestępczych jest flunitrazepam, chociaż jeszcze w 1999 r. Hindmarch i Brinkmann znaleźli go tylko w sześciu próbkach z 1033 (0,58%) próbek moczu pobranych od zgwałconych kobiet, podczas gdy inne benzodiazepiny występowały znacznie częściej (w 12% próbek moczu). Flunitrazepam jest produktem szwajcarskiego koncernu farmaceutycznego Hofmann-La Roche Inc, sprzedawanym pod nazwą Rohypnol w Meksyku, Ameryce Południowej i Europie, jako środek nasenny oraz do premedykacji, w celu uspokojenia pacjenta przed znieczuleniem ogólnym. Działa on podobnie jak diazepam (Valium), tj. uspokajająco nasennie, przeiwlękowo miorelaksacyjnie i przeciwdrgawkowo, ale około dziesięciokrotnie silniej, przy czym nasenny efekt flunitrazepamu dominuje nad innymi kierunkami jego działania. Wywołuje również dezinhibicję (odhamowanie) i amnezję. Produkowany jest w postaci zawierających 0,5 mg, 1 mg i 2 mg substancji czynnej tabletek, które rozpuszczają się szybko, nie pozostawiając żadnych śladów. W Niemczech, w związku z licznymi przypadkami nadużywania Rohypnolu, tabletki zawierające 2 mg flunitrazepamu nie są dopuszczone do sprzedaży detalicznej, a jedynie do stosowania w szpitalach. Flunitrazepam występuje na rynku narkotykowym pod licznymi nazwami ulicznymi: "Roofies", .Ruftlss", .Bope", .Hoche", .Roach", .Forqet-pill", .Forqet-me", .Rz", .Mexican Valium" i inne. Pierwszy raport o stosowaniu flunitrazepamu w celach przestępczych pochodzi z 1993 r. z południowej Florydy. Póżniej doniesienia o konfiskatach narkotyku i przypadkach zgwałceń z jego użyciem zaczęły docierać również z południowych (Teksas, Arizona) i zachodnich (Kalifornia) regionów USA. Wobec wzrastającej liczby przypadków nadużywania flunitrazepamu i wykorzystywania go jako środka ułatwiającego zgwałcenie, koncern Hof/mann-La Roche Inc wprowadził w lutym 1999 r. nową formę leku: tabletki słabo rozpuszczalne w wodzie i zabarwiające roztwór na niebiesko. Nielegalny flunitrazepam jest często stosowany razem z innymi narkotykami, np. w Azji z niskiej jakości (zafałszowaną) heroiną w celu nasilenia jej działania. Z kokainą gdyż ułatwia wyjście z ciągu kokainowego (binge). Stosowany jest również w kombinacji z marihuaną kokainą ekstazy i LSD . Osoby stosujące speedbal/ (mieszanina heroiny i kokainy) używają Rohypnolu w celu złagodzenia efektów działania tej mieszaniny. Początkowo flunitrazepam został zaliczony do grupy IV Konwencji ONZ nt. Leków Psychotropowych z 1971 r. (Uni/ed Na/ions Conven/ion on Psycho/ropic Subs/ances). Aby być w zgodzie z tą Konwencją w Stanach Zjednoczonych umieszczono flunitrazepam w grupie IV Dokumentu O Substancjach Kontrolowanych (Con/rol/ed Subs/ances Ac/ ot /970 - CSA). W marcu 1995 r. przeniesiono flunitrazepam do grupy II, a póżniej, w związku z mnożącymi się przypadkami nadużywania i wykorzystywania go w celach przestępczych, w wielu stanach (Floryda, Idaho, Minnesota, New Hampshire, New Mex ico, Północna Dakota, Oklahoma i Pensylwania), zaliczono go do gnupy I CSA. Flunitrazepam wywołuje uzależnienie i jego odstawienie wyzwala zespół objawów abstynencyjnych, które mogą wystąpić z pewnym opóźnieniem tydzień lub dłużej po odstawieniu narkotyku. Są to: bóle głowy bóle mięśni silny niepokój i napięcie, niepokój ruchowy, stan splątania rozdrażnienie, drętwienie i mrowienie kończyn, halucynacje, delirium, drgawki, wstrząs i zapaść sercowo-naczyniowa . Mogą się również pojawić takie objawy jak: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, nadwrażliwość na światło i hałas. U pacjenta uzależnionego, który przyjmuje tylko tlunitrazepam, można odstawić narkotyk, podając fenobarbital w dawce 30 mg na 1 mg przyjmowanego flunitrazepamu. Tak więc pacjent przyjmujący w ciągu dnia 6 mg flunitrazepamu musi przyjąć dziennie 180 mg fenobarbitalu i w kolejnych dniach zmniejszać tę dawkę o 30 mg . W przypadku wymiotów tenobarbital podaje się domięśniowo. Flunitrazepam dość dobrze rozpuszcza się w lipidach , co tłumaczy jego szybką penetrację do mózgu i wysokie ryzyko nadużywania. Okres półtrwania flunitrazepamu wynosi 18-26 godzin, a jego aktywnego metabolitu 38-200 godzin. Rohypnol jest często dodawany do piwa w celu nasilenia efektów alkoholu. W porównaniu z innymi narkotykami jest on dosyć tani (cena tabletki waha się od 2 do 5 dolarów), co w pewnym sensie tłumaczy jego popularność. Oprócz oryginalnych tabletek produkowanych przez koncern Hoffmann-La Roche na rynku występują zafałszowane tabletki f1unitrazepamu wytwarzane przez zakłady farmaceutyczne w Afryce Południowej. Ameryce Południowej i prawdopodobnie w Egipcie. Te podrobione tabletki są przeważnie koloru czerwono-brązowego, różowego lub białego i bardzo dobrze rozuszczają się w wodzie i etanolu. Flunitrazepam ulega w organizmie ludzkim przemianie w trzy główne metabolity: desmetyloflunitrazepam powstający w wyniku N-demetylacji, 3-hydroksyflunitrazepam-produkt hydroksylacji i 7-aminoflunitrazepam tworzący się w wyniku redukcji grupy nitrowej. Enzymami katalizującymi dwie pierwsze reakcje są cytochromy P450, 2C19 i 3M. Zarówno 7-aminoflunitrazepam, jak i desmetyloflunitrazepam wykazują ak1ywność biologiczną. Przedawkowanie flunitrazepamu zdarza się dosyć często, ale śmiertelne skutki przedawkowania samego flunitrazepamu są raczej rzadkie. Dość często natomiast notowano zejście śmiertelne po przyjmowaniu flunitrazepamu z alkoholem lub innymi depresantami OUN. Mechanizm działania flunitrazepamu i innych benzodiazepin o podobnych właściwościach temazepamu, triazolamu, diazepamu, alprazolamu, lorazepamu i midazolamu polega na tym, że po sforsowaniu bariery krew-mózg i dotarciu do mózgu wiążą się one ze specyficznymi białkami receptorowymi zlokalizowanymi na neuronach wypełniających różne funkcje. Receptory te należą do układu GABA-ergicznego, tj. ulegają aktywacji pod wpływem kwasu y-aminomastowego (GABA), neuroprzekaźnika hamującego aktywność mózgu. Benzodiazepiny wiążą się z tym receptorem w innym miejscu niż GABA i to wiązanie powoduje nasilenie efektów GABA, czyli bardziej efektywne hamowanie aktywności mózgu. Uważa się że kontrolowany przez GABA wzrost przewodnictwa chlorkowego ulega intensyfikacji pod wpływem benzodiazepin. Działanie flunitrazepamu ujawnia się 20 minut po jego przyjęciu najsilniejsze efekty występują po 2 godzinach i utrzymują się przez 4 godziny lub dłużej zależnie od wielkości dawki. Narkotyk można wykryć we krwi przez 12 godzin, a w moczu przez 72 godziny po przyjęciu. Około 20-30 minut po przyjęciu flunitrazepamu ofiara zachowuje się jak pijana, traci orientację nie jest w stanie jasno się wyrażać, a często w ogóle nie może mówić. W tej fazie narkotyku zostaje ona zwykle demonstracyjnie wyprowadzona z lokalu (dyskoteki) przez planujących przestępstwo jako nietrzeźwa, a obecni potwierdzają później że opuściła lokal dobrowolnie. Często w wyniku utraty sprawności kończyn dolnych (rodzaj porażenia) W końcu traci przytomność. Przekroczenie leczniczej dawki f1unitrazepamu wywołuje szereg groźnych efektów: zawroty głowy spowolnioną niewyraźną mowę, senność, załzawione często nabiegłe krwią oczy, opadające powieki, nieprawidłową ocenę sytuacji, dezorientację, stany splątania, odhamowanie, agresywność, zaburzenia widzenia , zaburzenia pamięci, zatrzymanie moczu. Flunitrazepam przyjmowany z alkoholem, marihuaną kokainą i innymi narkotykami wywołuje szybki i dramatyczny haj (high). Osoba stosująca flunitrazepam nawet z niewielką ilością alkoholu zachowuje się jakby wypiła go znacznie więcej: wykazuje brak koordynacji, ma przekrwione oczy i zamazaną mowę. Towarzyszy temu depresja układu oddechowego, która może do prowadzić do zejścia i śmierci. Przedawkowanie flunitrazepamu zdarza się dosyć często, ale śmiertelne skutki przedawkowania samego flunitrazepamu są raczej rzadkie. Dość często natomiast notowano zejście śmiertelne po przyjmowaniu flunitrazepamu z alkoholem lub innymi depresantami OUN.

Zastosowanie

Zastosowanie medyczne

W medycynie stosowany jest jako silny środek nasenny, niekiedy również w premedykacji anestezjologicznej. Obecnie jednak odchodzi się od jego przepisywania. W Polsce od 2006 r. nie są zarejestrowane żadne preparaty flunitrazepamu i można go nabyć wyłącznie w trybie importu docelowego.

Zastosowanie rekreacyjne

Flunitrazepam bywa niekiedy stosowany w celu uspokojenia, wywołania relaksu, odprężenia i euforii. Nie jest to jednak popularne ze względu na silne działanie amnezyjne.

Inne zastosowania

Flunitrazepam bywa stosowany w celach przestępczych jako tzw. 'pigułka gwałtu'. Ofiara tej substancji nie pamięta wydarzeń po jej zażyciu, co naraża ją na niebezpieczeństwa, takie jak m.in. gwałt, pobicie, wykorzystanie czy kradzież.

Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu

W Polsce nie ma zarejestrowanych na rynku preparatów flunitrazepamu. W wielu innych krajach europejskich ze względu na popularność jego wykorzystywania w celach przestępczych ograniczono również przepisywanie flunitrazepamu, a także wielkość opakowań.

Uzależnienie i sposoby jego leczenia

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Flunitrazepam może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Z tego względu powinien być stosowany w lecznictwie możliwie jak najkrócej, nie dłużej niż kilka tygodni. Ze względu na duży potencjał uzależniający i szybki wzrost tolerancji zalecane jest stosowanie doraźne i zaczynanie od najmniejszej skutecznej dawki. Ryzyko uzależnienia jest dodatkowo większe u osób nadużywających innych substancji psychoaktywnych oraz z zaburzeniami osobowości.

Status prawny w poszczególnych krajach

Polska

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html

W Polsce flunitrazepam dostępny jest w trybie importu docelowego, a do 2006 roku był zarejestrowany w lecznictwie pod nazwą handlową Rohypnol. Jego posiadanie bez zezwolenia oraz sprzedaż są nielegalne. Substancja znajduje się w grupie III-P wykazu substancji psychotropowych.