Oksazepam: Różnice pomiędzy wersjami
| [wersja przejrzana] | [wersja przejrzana] |
| (Nie pokazano 3 pośrednich wersji utworzonych przez tego samego użytkownika) | |||
| Linia 8: | Linia 8: | ||
== Informacje ogólne == | == Informacje ogólne == | ||
'''Oksazepam''' – organiczny związek chemiczny, lek przeciwlękowy z grupy benzodiazepin. Wprowadzony do światowego lecznictwa przez firmę Wyeth w 1965 roku. Jest czynnym ostatnim metabolitem diazepamu. Wykazuje działanie uspokajające oraz miorelaksacyjne. W słabszym stopniu wykazuje działanie anksjolityczne, w dużych dawkach słabe nasenne. Należy do benzodiazepin o średnio długim okresie działania. Uznawany za najbezpieczniejszy z leków będących pochodnymi benzodiazepiny w leczeniu starszych pacjentów. | |||
=== Opracowania naukowe === | === Opracowania naukowe === | ||
| Linia 27: | Linia 29: | ||
=== Zastosowanie medyczne === | === Zastosowanie medyczne === | ||
Oksazepam stosuje się w krótkotrwałych stanach lękowych (do 4 tygodni). Wykazuje działanie uspokajające i miorelaksacyjne, a w dużych dawkach słabe nasenne. Ponadto stosowany jest w leczeniu alkoholowego zespołu abstynencyjnego oraz niepokoju w przebiegu zaburzeń depresyjnych. | '''Oksazepam''' stosuje się w krótkotrwałych stanach lękowych (do 4 tygodni). Wykazuje działanie uspokajające i miorelaksacyjne, a w dużych dawkach słabe nasenne. Ponadto stosowany jest w leczeniu alkoholowego zespołu abstynencyjnego oraz niepokoju w przebiegu zaburzeń depresyjnych. | ||
=== Zastosowanie rekreacyjne === | === Zastosowanie rekreacyjne === | ||
| Linia 48: | Linia 50: | ||
== Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu == | == Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu == | ||
Oksazepam jest dostępny w aptekach na receptę. Na czarnym rynku można jednak znaleźć sporo ofert nielegalnej sprzedaży benzodiazepin, w tym oksazepamu. | '''Oksazepam''' jest dostępny w aptekach na receptę. Na czarnym rynku można jednak znaleźć sporo ofert nielegalnej sprzedaży benzodiazepin, w tym oksazepamu. | ||
== Chemia i farmakologia substancji == | == Chemia i farmakologia substancji == | ||
Oksazepam jest krótko działającą pochodną benzodiazepiny oraz czynnym metabolitem diazepamu, prazepamu oraz temazepamu. Mechanizm działania nie został do końca wyjaśniony, jednak powiązany jest z układem GABA-ergicznym oraz kanałami chlorkowymi. Poprzez interakcję z receptorami GABA A receptory benzodiazepinowe powodują otwarcie kanałów chlorkowych w komórkach nerwowych oraz tym samym zwiększają przenikalność jonów chlorkowych do wnętrza komórki. Oksazepam nasila hamujące działanie kwasu γ-aminomasłowego (GABA) w układzie nerwowym, szczególnie w układzie limbicznym, podwzgórzu oraz wzgórzu. Biodostępność przy podaniu doustnym wynosi 95 %. Metabolizowany w wątrobie. Poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym powstaje nieaktywny metabolit - glukuronian oksazepamu, który następnie jest wydalany z moczem. W około 98% wiąże się z białkami osocza. Stężenie maksymalne pojawia się po około 3 godzinach. Wydalany głównie przez nerki (67-80%) w postaci nieczynnych glukuronianów, w 3% przez przewód pokarmowy. Okres półtrwania wynosi średnio 8 - 14 godzin. | '''Oksazepam''' jest krótko działającą pochodną benzodiazepiny oraz czynnym metabolitem diazepamu, prazepamu oraz temazepamu. Mechanizm działania nie został do końca wyjaśniony, jednak powiązany jest z układem GABA-ergicznym oraz kanałami chlorkowymi. Poprzez interakcję z receptorami GABA A receptory benzodiazepinowe powodują otwarcie kanałów chlorkowych w komórkach nerwowych oraz tym samym zwiększają przenikalność jonów chlorkowych do wnętrza komórki. Oksazepam nasila hamujące działanie kwasu γ-aminomasłowego (GABA) w układzie nerwowym, szczególnie w układzie limbicznym, podwzgórzu oraz wzgórzu. Biodostępność przy podaniu doustnym wynosi 95 %. Metabolizowany w wątrobie. Poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym powstaje nieaktywny metabolit - glukuronian oksazepamu, który następnie jest wydalany z moczem. W około 98% wiąże się z białkami osocza. Stężenie maksymalne pojawia się po około 3 godzinach. Wydalany głównie przez nerki (67-80%) w postaci nieczynnych glukuronianów, w 3% przez przewód pokarmowy. Okres półtrwania wynosi średnio 8 - 14 godzin. | ||
== Uzależnienie i sposoby jego leczenia == | == Uzależnienie i sposoby jego leczenia == | ||
Aktualna wersja na dzień 06:38, 2 wrz 2023
Klasyfikacja podstawowa
Metka substancji
hyperreal.info
Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/apteka/oxazepam
Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/oxazepam-watek-ogolny-t10121.html
Wzór chemiczny
![[]](/wzory/Oksazepam.svg)
C1=CC=C(C=C1)C2=NC(C(=O)NC3=C2C=C(C=C3)Cl)ONazwa generyczna
Inne nazwy substancji
7-chloro-5-fenylo-3-hydroksy-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on, Oxazepamum
Odmiany nazwy substancji
oksazepamu, oksazepamem, oksazepamowi, oksazepamie
Wikipedia
Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/oksazepam
Informacje ogólne
Oksazepam – organiczny związek chemiczny, lek przeciwlękowy z grupy benzodiazepin. Wprowadzony do światowego lecznictwa przez firmę Wyeth w 1965 roku. Jest czynnym ostatnim metabolitem diazepamu. Wykazuje działanie uspokajające oraz miorelaksacyjne. W słabszym stopniu wykazuje działanie anksjolityczne, w dużych dawkach słabe nasenne. Należy do benzodiazepin o średnio długim okresie działania. Uznawany za najbezpieczniejszy z leków będących pochodnymi benzodiazepiny w leczeniu starszych pacjentów.
Opracowania naukowe
Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją
Otrzymywanie / pozyskiwanie
Produkty wyjściowe:
Demoksepam (7-Chloro-1,3-dihydro-5-fenylo-2H-1,4-benzodiazepin-2-on-4-oxid); bezwodnik octowy; wodorotlenek sodu
Synteza:
(A) Zawiesinę z 10 g demoksepamu w 150 ml bezwodnika octowego, podgrzano w łaźni parowej, mieszając do całkowitego rozpuszczenia substancji. Następnie schłodzono oraz odfiltrowano, otrzymano produkt 3-acetoxy-7-chloro-1,3-dihydro-5- fenylo-2H- 1,4-benzodiazepin-2-on, temperatura topnienia 242°C - 243°C.
(B) Do zawiesiny z 3,4 g 3-acetoxy-7-chloro-1,3-dihydro-5- fenyl-2H- 1,4-benzodiazepin-2-onu w 80 ml etanolu, dodano 6 ml 4 N wodorotlenku sodu. Po całkowitym rozpuszczeniu odstawiono, do wytrącenia substancji w postaci stałej. Następnie rozpuszczono powstałą substancję stałą w 80 ml wody. Dodano kwas octowy w celu zakwaszenia roztworu, aż do otrzymania białych kryształów. Rekrystalizowano z etanolu otrzymując 7-chloro-5-fenylo-3-hydroksy-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on (oksazepam), temperatura topnienia 203°C - 204°C
Zastosowanie
Zastosowanie medyczne
Oksazepam stosuje się w krótkotrwałych stanach lękowych (do 4 tygodni). Wykazuje działanie uspokajające i miorelaksacyjne, a w dużych dawkach słabe nasenne. Ponadto stosowany jest w leczeniu alkoholowego zespołu abstynencyjnego oraz niepokoju w przebiegu zaburzeń depresyjnych.
Zastosowanie rekreacyjne
Inne zastosowania
Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia
Dawkowanie doustnie: dorośli 10-30 mg 3 razy na dobę, osoby powyżej 65 r.ż. 10 mg 3 razy na dobę. Oksazepam może powodować uzależnienie fizyczne oraz psychiczne, dlatego należy ustalić najmniejszą skuteczną dawkę i stosować leczenie najkrócej jak to możliwe.
Działania niepożądane Najczęściej obserwuje się uspokojenie, senność, zawroty głowy. Niekiedy może wystąpić osłabienie mięśni, zaburzenie równowagi, brak reakcji na bodźce, zaburzenie świadomości, zmniejszenie libido, drgawki. Jeżeli pacjent chorował na depresję, może się ona ujawnić podczas przyjmowania leku.
Dawka śmiertelna LD50 >8 g/kg (szczur, doustnie)
Przedawkowanie Do objawów łagodnego przedawkowania zalicza się: brak reakcji na bodźce przy jednoczesnym zachowaniu świadomości, reakcje paradoksalne, splątanie, letarg (stan głębokiego uśpienia z zahamowaniem w znacznym stopniu funkcji życiowych). Ciężkie przedawkowanie objawia się ponadto: zaburzeniem równowagi, obniżeniem ciśnienia krwi, spowolnieniem procesów życiowych, bezdechem, śpiączką.
Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu
Oksazepam jest dostępny w aptekach na receptę. Na czarnym rynku można jednak znaleźć sporo ofert nielegalnej sprzedaży benzodiazepin, w tym oksazepamu.
Chemia i farmakologia substancji
Oksazepam jest krótko działającą pochodną benzodiazepiny oraz czynnym metabolitem diazepamu, prazepamu oraz temazepamu. Mechanizm działania nie został do końca wyjaśniony, jednak powiązany jest z układem GABA-ergicznym oraz kanałami chlorkowymi. Poprzez interakcję z receptorami GABA A receptory benzodiazepinowe powodują otwarcie kanałów chlorkowych w komórkach nerwowych oraz tym samym zwiększają przenikalność jonów chlorkowych do wnętrza komórki. Oksazepam nasila hamujące działanie kwasu γ-aminomasłowego (GABA) w układzie nerwowym, szczególnie w układzie limbicznym, podwzgórzu oraz wzgórzu. Biodostępność przy podaniu doustnym wynosi 95 %. Metabolizowany w wątrobie. Poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym powstaje nieaktywny metabolit - glukuronian oksazepamu, który następnie jest wydalany z moczem. W około 98% wiąże się z białkami osocza. Stężenie maksymalne pojawia się po około 3 godzinach. Wydalany głównie przez nerki (67-80%) w postaci nieczynnych glukuronianów, w 3% przez przewód pokarmowy. Okres półtrwania wynosi średnio 8 - 14 godzin.
Uzależnienie i sposoby jego leczenia
Oksazepam może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Z tego względu powinien być stosowany w lecznictwie możliwie jak najkrócej, nie dłużej niż kilka tygodni. Ze względu na duży potencjał uzależniający i szybki wzrost tolerancji zalecane jest stosowanie doraźne i zaczynanie od najmniejszej skutecznej dawki. Ryzyko uzależnienia jest dodatkowo większe u osób nadużywających innych substancji psychoaktywnych oraz z zaburzeniami osobowości. Wykazuje także tolerancję krzyżową z innymi modulatorami GABA. Jednak ryzyko uzależnienia od oksazepamu jest mniejsze niż w przypadku silnych benzodiazepin, takich jak alprazolam, klonazepam, lorazepam czy midazolam.
Status prawny w poszczególnych krajach
Polska
Oksazepam sklasyfikowany jest jako substancja psychotropowa grupy IV-P, dostępny jest tylko na receptę.