Kodeina: Różnice pomiędzy wersjami

Z Narkopedia
Skocz do:nawigacja, szukaj
[wersja nieprzejrzana][wersja przejrzana]
Heheszka (dyskusja | edycje)
 
(Nie pokazano 103 wersji utworzonych przez 14 użytkowników)
Linia 1: Linia 1:
[[Kategoria:depresanty]] [[Kategoria:opioidy]] [[Kategoria:opiaty]] [[Kategoria:pochodzenie roślinne]] [[Kategoria:alkaloidy]]
{{:Metka:{{PAGENAME}}}}
 
<!--  
== Klasyfikacja podstawowa ==
=== Metka substancji ===
<!--
UWAGA!!!!! Zawartości metki nie edytujemy w Kuchni [H]yperreala. Jest ona generowana automatycznie z repozytorium https://github.com/hyperreal/Substancje - zapraszamy do współpracy przy tworzeniu tej listy na GitHubie.
UWAGA!!!!! Zawartości metki nie edytujemy w Kuchni [H]yperreala. Jest ona generowana automatycznie z repozytorium https://github.com/hyperreal/Substancje - zapraszamy do współpracy przy tworzeniu tej listy na GitHubie.
-->
-->
{{Metka
 
|hyperkategoria=chemia
|inna nazwa=metylomorfina, koda, Codeinum, Codeini phosphas, 3-metylomorfina, 4,5-epoksy-3-metoksy-N-metylomorfina-7-en-6-ol
|nazwa generyczna=Antidol, Thiocodin, Solpadeine, Ascodan
|wzor chemiczny=CN1CC[C@]23C4=C5C=CC(OC)=C4O[C@H]2[C@@H](O)C=C[C@H]3[C@H]1C5
|odmiany=kodeiny, kodeinie, kodeiną, kodeinę, kodeino, metylomorfiny, metylomorfinie, metylomorfiną, metylomorfinę, kody, kodą, kodę, kodzie
|neurogroove=kodeina
|talk=kodeina.html
}}
{{alert|Zawartości metki nie edytujemy w Kuchni [H]yperreala. Jest ona generowana automatycznie z repozytorium https://github.com/hyperreal/Substancje - zapraszamy do współpracy przy tworzeniu tej listy na GitHubie.|alert-danger}}


=== Wikipedia ===
=== Wikipedia ===
Linia 22: Linia 10:


== Informacje ogólne ==
== Informacje ogólne ==
'''Kodeina''' jest '''opiatem''' posiadającym działanie uspokajające, znieczulające oraz narkotyczne. Występuje w opium w stężeniu 0.1%-2%.
Na potrzeby przemysłu jest wytwarzana w drodze syntezy z morfiny. W medycynie używany jest najczęściej siarczan i fosforan kodeiny (ze względu na rozpuszczalność) z nienarkotycznymi lekami przeciwbólowymi (paracetamol, '''sulfogwajakol''', kw. acetylosalicylowy, itd.) w łagodzeniu lekkiego i średniego bólu oraz hamowaniu odruchu kaszlu.
{{alert| Śmiertelne przedawkowanie może wystąpić, gdy opiaty są łączone z innymi środkami depresyjnymi, takimi jak '''benzodiazepiny, barbiturany, gabapentynoidy, tienodiazepiny, alkohol lub inne substancje GABAergiczne'''. Zdecydowanie odradza się łączenie tych substancji, szczególnie w przypadku wspólnych lub dużych dawek.|alert-danger}}
{{alert| Jednym z zagrożeń jest również silna reakcja histaminowa przy podaniu dożylnym, które może prowadzić bezpośrednio do zgonu. Dlatego też kodeiny nie powinno podawać się dożylnie, a przy podaniu domięśniowym należy zachować szczególną ostrożność. |alert-danger}}


=== Opracowania naukowe ===
=== Opracowania naukowe ===


=== Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją ===
Opisy działania [[Kodeina]]:
 
https://www.psychiatria.pl/leczenie_OCVD_i_doladujace/Kodeina-opioidy-leczenie-kaszel.php
 
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23855365/


https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0022534718370694


[[Plik:Tjoooo.jpg]]
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/ddr.21542


== Otrzymywanie / pozyskiwanie ==
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/219136693/
Kodeina jest dostepna bez recepty w preparatach: Thiocodin tatbletki, Thiocodin Syrop, Antidol 15.


https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/14656560903256327


https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780444528912500084


----
=== Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją ===
'''Ekstrakcja kodeiny z tabletek:'''
*Thiocodin
[https://i.imgur.com/kH4KGXa.jpg][https://i.imgur.com/lDWisfr.jpg]


Kodeinę z tabletek otrzymuje się rozpuszczając tabletki (w wodzie, filtrując i odrzucając paracetamol osiadły na sączku. Do roztworu dodaje się r-ru zasady (3 łyżki stołowe w 200ml wody) w ilości 30ml do mieszaniny kodeiny z wodą (by uzyskać pH=12), po czym dodaje się 50ml chloroformu i wstrząsa. Przemywa się ponownie chloroformem. Oddziela się chloroform (np. strzykawką) od warstwy wodnej (zawierającej paracetamol i aspirynę), po czym odparowuje na łaźni wodnej (garnek z wrzącą wodą do którego wstawia się zlewkę).
== Otrzymywanie / pozyskiwanie ==
Kodeina z tebainy.
W trakcie mieszania do zimnego, o temperaturze —10°C, roztworu 2 g tebainy w 8 ml chloroformu dodano porcjami zimny, o temperaturze —10°C roztwór 1,1 g bezwodnego chlorowodoru w 9 ml kwasu octowego. Dodawanie trwało przez ponad 2 minuty do zakończenia, po czym usunięto łaźnię chłodzącą. Po 1,5 godzinnym mieszaniu wydzielił się chlorowodorek 8-chlorodwuwodorokodeinonu. Mieszanie kontynuowano przez dalsze 45 minut. Przygotowano i ochłodzono roztwór 7,5 g wodorotlenku sodowego w mieszaninie 50 ml wody i 50 ml metanolu. Do roztworu dodano 236 mg borowodorku sodowego. Zawiesinę chlorowodorku 8-chlorodwuwodorokodeinonu w powyższej zawiesinie reakcyjnej dodano powoli w trakcie energicznego mieszania do roztworu wodorotlenku sodowego (borowodorku sodowego w uwodnionym metanolu utrzymując temperaturę poniżej 0°C). Po mieszaniu przez 30 minut mieszaninę reakcyjną ekstrahowano 4-krotnie porcjami po 30 ml chloroformu a połączone ekstrakty przemyto solanką do odczynu obojętnego, osuszono (Na2SO4) i odparowano pod obniżonym ciśnieniem. Produkt wysuszono otrzymując 1,78 g związku tytułowego scharakteryzowanego chromatogramem cienkowarstwowym i w chromatografii gazowo-cieczowej. Po rekrystalizacji próbka topniała w temperaturze 151—156°C; widmo w podczerwieni było identyczne z widmem autentycznej
kodeiny.


----
Źródło: https://hyperreal.info/talk/kodeina-tebainy-t27692.html


== Zastosowanie ==
== Zastosowanie ==
Linia 46: Linia 51:
=== Zastosowanie medyczne ===
=== Zastosowanie medyczne ===


przeciwbiegunkowe
* przeciwbólowo, pod postacią fosforanu półwodnego - najczęściej w skojarzeniu z lekami z grupy NLPZ np. paracetamolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.
* przeciwkaszlowo, pod postacią fosforanu półwodnego - w skojarzeniu z lekami wykrztuśnymi np. sulfogwajakolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.


przeciwkaszlowe – w dawkach mniejszych niż mających działanie przeciwbólowe (standardowo 8–15 mg); działanie przeciwkaszlowe utrzymuje się około 3 godzin, a wywołane jest przez oddziaływanie substancji na ośrodek mózgowy odpowiedzialny za oddychanie
Zalecana dawka dobowa kodeiny wynosi 0,5-1mg/kg/dobę, obserwuje się jednak znaczny wzrostu tolerancji na tę substancję.


przeciwbólowe - około trzykrotnie słabsze od morfiny
Kodeinę stosuje się również w skojarzeniu z kofeiną, kwasem acetylosalicylowym, ibuprofenem, wapniem i tymiankiem.
 
**Niektóre osoby, tzw. ekstrametabolizerzy, ze względu na wzmożoną produkcję CYP2D6, intensywniej reagują na mniejsze dawki kodeiny, tak więc nie należy przyjmować kilku tabletek naraz, ponieważ kodeina w nich zawarta zostanie w większej mierze przerobiona do morfiny, z czym wiąże się także większa sedacja i euforia. Dotyczy to zarówno zastosowania medycznego, jak i rekreacyjnego, gdyż zbyt silnej reakcji na ten opiat towarzyszy również wzmożona depresja oddechowa.
 
=====tekst autorstwa usera: Blue_Berry=====


=== Zastosowanie rekreacyjne ===
=== Zastosowanie rekreacyjne ===
Kodeina ma szerokie zastosowanie rekreacyjne.
 
Powoduje:
Zastosowanie rekreacyjne w przypadku kodeiny objawia się z wzięciem dużo większej dawki, niż jest zalecana w przypadku zastosowania medycznego. Na rynku aptecznym jest kilka popularnych preparatów z których możemy skorzystać:
Polepszenie nastroju, uspokojenie, w wiekszych dawkach euforie.
 
* '''Antidol 15''' (opakowanie 10 tabletek) - 1 tabletka zawiera 15 mg fosforanu półwodnego kodeiny oraz 500mg paracetamolu - preparat jest stosowany przeciwbólowo.
* '''Solpadeine Forte Tabs''' (opakowanie 12 tabletek) - 1 tabletka zawiera 12,8 mg fosforanu półwodnego kodeiny oraz 500mg paracetamolu - preparat jest stosowany przeciwbólowo.
* '''Thiocodin''' - 1 tabletka zawiera 15 mg fosforanu półwodnego kodeiny oraz 300mg sulfogwajakolu - preparat jest stosowany na suchy kaszel. Dostępna jest również wersja w syropie (150mg/100ml).
* '''Neoazarina''' - 1 tabletka zawiera 10 mg fosforanu półwodnego kodeiny oraz 316 mg sproszkowanego ziela tymianku - preparat jest stosowany w silnych napadowych atakach kaszlu i w nieżytach górnych dróg oddechowych. Opakowanie stanowi 1 lub 2 blistry po 10 tabletek.
 
W przypadku Antidolu jak i Solpadeine przed wzięciem należy wyekstrahować paracetamol, ponieważ wyższe dawki paracetamolu mogą spowodować uszkodzenie wątroby, a nawet powolną, bolesną śmierć. Popularną metodą na ekstrahowanie paracetamolu jest CWE, czyli cold water extraction. Odsyłam tutaj do linku:
 
http://pokazywarka.pl/antek/ 
 
https://justpaste.it/Antek
 
Natomiast w przypadku Thiocodinu możemy zażywać tabletki bez ekstrakcji. Trzeba jednak uważać, gdyż sulfogwajakol w dużym stopniu podrażnia śluzówkę żołądka, co może prowadzić do tworzenia się stanów zapalnych, nadżerek, a nawet wrzodów w przypadku długiego zażywania. Drażniące właściwości sulfogwajakolu oraz jego smak mogą również prowadzić do odruchów wymiotnych i wymiotów. Przy przyjęciu dużych ilości tabletek Thiocodinu w krótkim czasie najprawdopodobniej wystąpią również silne bóle żołądka.
 
Kodeina, aby dobrze zadziałać, powinna być przyjmowana na pusty żołądek. Zaleca się, aby 2-3 godziny przed aplikacją dawki nic nie jeść.
 
Przed pierwszym zażyciem ważne jest, aby przeprowadzić próbę uczuleniową. Należy zażyć pół opakowania i obserwować czy nic się nie stanie. Jeżeli nie zaobserwujemy żadnych niepokojących objawów — możemy śmiało zabrać się za całe opakowanie. Osoba, która po raz pierwszy w życiu ma kontakt z opioidami może wymagać wyrobienia receptorów opioidowych, wyrabiają się one z reguły po paru zażyciach (średnio po 3 lub 4). Znaczy to, że średnio pierwsze trzy lub cztery zażycia kodeiny wywołają jedynie słabą fazę, lub nie wywołają jej wcale. Nie należy się jednak tym przejmować, wystarczy poczekać, aż receptory opioidowe się wyrobią.


=== Inne zastosowania ===
=== Inne zastosowania ===


== Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia ==
== Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia ==
RoA: Per Oral, Per Rectrum


Dawkowanie PO:
===Drogi podania===
150mg- prog dzialania rekreacyjnego
 
300mg-lekka euforia przewazajaca nad sedacja
* doustnie
450mg+ Zwieksza sie sedacja, nie odnotowalem wzrostu eufori w dawkach powyzej 450mg.
* domięśniowo
* doodbytniczo
 
===Dawkowanie===
 
Dawki lecznicze dla osób bez tolerancji zamykają się w przedziale 8-30mg jednorazowo w odstępach 4-6h
Dawki odurzające dla osób bez tolerancji mogą być różne w zależności od wydzielanego przez ich organizm enzymu CYP2D6. Standardowo za dawkę początkową uznaje się 150mg.
 
===Zagrożenia===
 
 
*uzależnienie psychofizyczne
*problemy żołądkowo-jelitowe (wymioty, mogące prowadzić do odwodnienia i hipoglikemii)
*zaparcia
*zatrzymanie moczu
*skurcz oskrzeli
*spadek ciśnienia tętniczego krwi
*bradykardia
*omdlenie
*zapaść krążeniowa
*depresja oddechowa
 
 
 
W wyniku częstego zażywania '''thiocodinu''' mogą powstać poważne zmiany w obrębie żołądka i jelit, dotyczy to zwłaszcza śluzówki trzonu żołądka; tutaj tworzenie się nadżerek oraz wrzodów. Wysokie dawki kodeiny, a co za tym idzie również sulfogwajakolu, mogą prowadzić do krwotocznego zapalenia żołądka i przełyku.
 
Branie niewyekstrahowanej lub źle wyekstrahowanej kodeiny z '''Antidolu 15''' wiąże się z jednoczesnym przyjmowaniem dużych ilości paracetamolu, które negatywnie wpływają na pracę wątroby i nerek, co ostatecznie prowadzi do problemów w obrębie tych narządów i zaburzenia homeostazy.
 
===Objawy niepożądane towarzyszące sporadycznemu lub częstemu zażywaniu===
 
*bóle głowy
*osłabienie
*anhedonia
*depresja
*wycofanie
*zanik empatii
*niechęć do podejmowania kontaktów społecznych
*bóle brzucha (przy częstym podawaniu p.o)
*problemy z wypróżnianiem i oddawaniem moczu
*mdłości
*słabość mięśni i ogólne rozleniwienie
*zanik motywacji do działania
 
 
 
===== tekst autorstwa usera: Blue_Berry=====
 
== Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu ==
Kodeina występuje w lekach przeciwkaszlowych i przeciwbólowych dostępnych bez recepty, jednak od 01.07.15 dozwolony jest zakup jedynie jednego opakowania tego typu leku.
 
== Interakcje ==
 
{{alert|Ostrzeżenie: Wiele substancji psychoaktywnych, które są w miarę bezpieczne w samodzielnym stosowaniu, może nagle stać się niebezpiecznymi, a nawet zagrażającymi życiu, w połączeniu z niektórymi innymi substancjami. Poniższa lista zawiera niektóre znane niebezpieczne interakcje (choć nie ma pewności, że obejmuje wszystkie z nich).|alert-danger}}
 
'''Ostrożnie''':
 
{{alert|⚠️ MAOls |alert-danger}}
 
{{alert|⚠️ Nitro |alert-danger}}
 
{{alert|⚠️ PCP |alert-danger}}
 
{{alert|⚠️ Stymulanty |alert-danger}}
 
'''Zagrożenie zdrowia lub życia''':
 
{{alert| ❌ Alkohol |alert-danger}}
 
{{alert| ❌ Benzodiazepiny |alert-danger}}
 
{{alert| ❌ DXM |alert-danger}}
 
{{alert| ❌ GHB |alert-danger}}
 
{{alert| ❌ GBL |alert-danger}}
 
{{alert| ❌ Ketamina |alert-danger}}
 
{{alert| ❌ MXE |alert-danger}}


Zagrozenia:
{{alert| ❌ Tramadol |alert-danger}}
Kodeina jest substancja powodujaca silne uzaleznienie psychiczne, przy czestym urzywaniu wystepuje uzaleznienie fizyczne. Na poczatku stosowania kodeina powoduje wyrzut histamin, gdzie przy dawkach 600mg+ moze byc to nie bezpieczne i zaleca sie urzywania antyhistamin.
 
{{alert| ❌ Grejfrut |alert-danger}}


== Chemia i farmakologia substancji ==
== Chemia i farmakologia substancji ==
Interakcje:
* zwiększa przeciwbólowe działanie salicylanów i pochodnych pirazolonu
* potęguje działanie antykoagulacyjne doustnych leków przeciwzakrzepowych, inhibitorów MAO
* przeciwwrzodowe leki zobojętniające kwas solny nasilają depresyjne działanie kodeiny
* alkohol etylowy zażyty wraz z kodeiną wzmaga depresję ośrodkowego układu nerwowego
* leki antyhistaminowe H1 I generacji (np. hydroksyzyna, difenhydramina) zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy. '''Nie da się jednak ukryć, że antyhistaminy takie jak aviomarin przynoszą ulgę w swędzeniu i niwelują mdłości.'''
* neuroleptyki zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy
* benzodiazepiny oraz barbiturany w dużym stopniu zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy
Kodeina jest metabolizowana w wątrobie przez enzymy wątrobowe cytochromu P-450. Ważniejsze metabolity kodeiny:
* morfina (5-10% dawki, przykładowo jak zażyjemy 150mg, zostanie to zmetabolizowane w ok. 15mg morfiny)
* norkodeina (ok. 10% dawki)
* reszta jest sprzęgana z kwasem glukuronowym do 6-glukuronidu kodeiny
W przypadku morfiny, powstaje ona poprzez demetylację kodeiny przy udziale CYP2D6
90% zażytej kodeiny wraz z metabolitami są wydalane wraz z moczem w przeciągu 24 godzin.
Działanie kodeiny, zależne od różnorodności cytochromu P-450 2D6 (CYP2D6) jest w ogromnej mierze zależne od fenotypu tegoż enzymu, który jest odpowiedzialny za demetylację kodeiny do morfiny. Każdy z nas może mieć inaczej zbudowany ten enzym i na każdego kodeina może różnie działać. Na jednego mocniej, na innego słabiej, na innego prawie w ogóle.
Istnieją substancje, które mogą nasilić działanie euforyczne jak i sedatywne kodeiny, są to:
* inhibitory CYP3A4
* induktory CYP2D6
Przykładami inhibitorów CYP3A4, mogą być:
diritromycyna
roksitromycyna
klarytromycyna
amentoflawon
bergamotyna (zawarta w grejpfrucie)
flukonazol
buprenorfina
kafestol
kwercetyna
Wzrost stężenia CYP3A4 oznacza więcej transformacji kodeiny -> morfiny, a mniej do mniej aktywnych metabolitów takich jak chociażby norkodeina.
Induktory CYP2D6, w przeciwieństwie do inhibitorów tego enzymu, wspomagają metabolizację kodeiny do morfiny. Wbrew powszechnej opinii
substancje takie jak prometazyna, difenhydramina czy inne antyhistaminy nie wpływają korzystnie na rekreacyjne działanie kodeiny, ponieważ jako inhibitory CYP2D6 albo znacznie spowalniają metabolizację do morfiny albo całkowicie uniemożliwiają jej przebieg. Antyhistaminy korzystne okazać mogą się jedynie, gdy użytkownikowi substancji bardzo przeszkadza uczucie swędzenia kojarzone z działaniem narkotyku. Substancje, które faktycznie mogą pobudzić organizm do metabolizacji kodeiny do morfiny to m.in. glutetimid (Doriden), deksametazon (Dextenza), ryfampicyna (Rifadin) czy haloperydol (Haldol). Jednakże leki zawierające te substancje nie są tak łatwo dostępne jak niektóre inhibitory CYP3A4, głównie ze względu na wycofanie niektórych z nich z rynku - preparat Doriden zawierający najsilniejszy induktor CYP2D6 zyskał w Ameryce w latach 80-tych złą sławę ze względu na to, że większość ćpunów wolała używać go w połączeniu z tanią kodeiną, ponieważ miks ten wykazywał działanie podobne do heroiny w znacznie tańszej cenie, co poskutkowało zniesieniem go z rynku. Podsumowując, induktory CYP2D6 są najskuteczniejszą formą wzmacniania działania kodeiny, jednak ze względu na ich słabą dostępność nie są to substancje przeznaczone dla zwykłych śmiertelników, którym dalej pozostaje popijać tabletki sokiem z grejpfruta.
Źródła: https://en.wikipedia.org/wiki/CYP2D6#Ligands , https://en.wikipedia.org/wiki/Codeine#Pharmacology , https://go.drugbank.com/drugs/DB00318 , https://www.nytimes.com/1982/12/12/nyregion/addicts-turning-to-drug-combination-cheaper-than-heroin.html


== Uzależnienie i sposoby jego leczenia ==
== Uzależnienie i sposoby jego leczenia ==
Kodeina powoduje uzaleznienie psychiczne oraz fizyczne.  
 
Uzależnienie w przypadku kodeiny występuje w postaci psychicznej jak i fizycznej. Uzależnienie psychiczne może rozwijać się bardzo szybko (nawet po kilku zażyciach), biorący ma chęć powtórzenia stanu odurzenia jaki wywołuje kodeina, widzi w tym swoją ucieczkę od rzeczywistości, problemów, bądź to po prostu bardzo lubi. Rozwinięcie uzależnienia fizycznego trwa dłużej i występuje przeważnie po częstym powtarzaniu dawek. W przypadku kodeiny zespół abstynencyjny jest łagodniejszy w porównaniu do mocniejszych opioidów jak np. morfina, heroina, fentanyl. Objawy występujące po długotrwałym braniu kodeiny mogą być porównywalne z grypą, mogą wystąpić nudności, biegunki, bezsenność, wyciek z nosa, dysforia, bóle mięśniowe i brak motywacji.


{{info|Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help|alert-info}}
{{info|Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help|alert-info}}
Linia 80: Linia 227:


=== Polska ===
=== Polska ===
Posiadanie preparatow zawierajacych kodeine jest legalne, natomiast przerabianie ich jest NIE LEGALNE.
 
Kodeina w Polsce jest nielegalna i widnieje w grupie II-N w wykazie środków odurzających i substancji psychotropowych. Występuje natomiast w postaci preparatów medycznych dostępnych do nabycia w aptece bez recepty (w dawkach do 15 mg) lub na receptę (w dawkach powyżej 15 mg).
 
=== Stany Zjednoczone ===
 
W Stanach Zjednoczonych kodeina jest regulowana przez ustawę o substancjach kontrolowanych. Prawo federalne nakazuje, aby kodeina była substancją kontrolowaną z Wykazu II, gdy jest stosowana w produktach przeciwbólowych, które zawierają samą kodeinę lub więcej niż 90 mg na jednostkę dawkowania. Tabletki z kodeiną w połączeniu z aspiryną lub acetaminofenem (paracetamolem / Tylenolem) wytwarzane w celu łagodzenia bólu są wymienione jako Schedule III; a syropy na kaszel są Schedule III lub V, w zależności od formuły
 
=== Anglia ===
 
Zgodnie z ustawą o nadużywaniu narkotyków z 1971 r. kodeina jest substancją kontrolowaną klasy B lub lekiem klasy A, gdy jest przygotowana do wstrzykiwań.. Posiadanie substancji kontrolowanych bez recepty jest przestępstwem[25]. Jednakże niektóre preparaty kodeiny są zwolnione z tego ograniczenia na mocy załącznika 5 do przepisów o nadużywaniu narkotyków z 2001 r.. Posiadanie kodeiny bez recepty jest zatem legalne, pod warunkiem, że jest ona połączona z co najmniej jednym innym aktywnym lub nieaktywnym składnikiem, a dawka każdej tabletki, kapsułki itp. nie przekracza 100 mg lub 2,5% stężenia w przypadku preparatów płynnych
 
Preparat co-codamol (mix kodeina/paracetamol); najsłabszy wariant (8/500) można dostać w aptece bez recepty. Mocniejsze wersje tj. (15/500) oraz (30/500) dostępne wyłącznie na receptę.
 
=== UAE ===
 
Zjednoczone Emiraty Arabskie stosują wyjątkowo rygorystyczne podejście do leków, a wiele popularnych leków, w szczególności wszystko, co zawiera kodeinę, jest zakazane, chyba że masz notarialnie poświadczoną i uwierzytelnioną receptę lekarza. Osoby łamiące zasady, nawet nieumyślnie, były deportowane lub więzione. Ambasada USA w Zjednoczonych Emiratach Arabskich prowadzi nieoficjalną listę towarów, których nie wolno wwozić.
 
=== Turcja ===
 
Kodeina jest substancją wydawaną wyłącznie na "czerwoną receptę" i jest nielegalna, gdy jest sprzedawana lub posiadana bez recepty.
 
=== Szwajcaria ===
 
Kodeina jest substancją kontrolowaną wymienioną w Verzeichnis A. Dozwolone jest jej stosowanie w celach leczniczych. Niektóre preparaty zawierające kodeinę są uwzględnione w Verzeichnis C, podczas gdy niektóre są wyłączone.
 
=== Szwecja ===
 
Zgodnie ze szwedzkim prawem kodeina znajduje się w wykazie III, co oznacza, że jest ściśle regulowana i sprzedawana tylko osobom posiadającym receptę.
 
=== Sri Lanka ===
 
Preparaty z kodeiną są dostępne bez recepty w aptekach na Sri Lance. Najpopularniejszym preparatem jest Panadeine, który zawiera 500 mg paracetamolu i 8 mg kodeiny.
 
=== Hiszpania ===
 
Tabletki lub preparaty z kodeiną wymagają recepty w Hiszpanii, choć często nie jest to egzekwowane i wiele aptek sprzedaje produkty z kodeiną bez recepty.
 
=== Rosja ===
 
Według ITAR-Tass i Austria Presse-Agentur, dostępność kodeiny bez recepty została zniesiona w 2012 roku z powodu odkrycia metody Krokodil podziemnej syntezy dezomorfiny.
 
=== Rumunia ===
 
Kodeina jest sprzedawana bez recepty (w połączeniu z innym składnikiem aktywnym), a limit wynosi 12,8 mg kodeiny na tabletkę, co jest widoczne w Nurofen Plus. Każda ilość powyżej 12,8 mg/jednostkę wymaga recepty, niezależnie od tego, czy zawiera inny składnik, czy nie.
 
=== Malediwy ===
 
Malediwy mają bardzo surowe podejście do leków, a wiele popularnych leków, w tym wszystko, co zawiera kodeinę, jest zakazane, chyba że masz notarialnie poświadczoną receptę od lekarza. Odwiedzający łamiący zasady, nawet nieumyślnie, zostali deportowani lub zatrzymani do wyjaśnienia.
 
=== Japonia ===
 
Kodeina i podobne środki działające ośrodkowo na średnim poziomie w połączeniu z nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwhistaminowymi, witaminami, obojętnymi środkami żołądkowo-jelitowymi, takimi jak kaolin i pektyna, łagodnymi środkami przeczyszczającymi, lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy i preparatami ziołowymi, można kupić bez recepty, przy czym 10 mg jest pułapem wydawania OTC.
 
=== Włochy ===
 
Tabletki lub preparaty z kodeiną wymagają recepty we Włoszech. Preparaty paracetamolu i kodeiny są dostępne we Włoszech jako Co-Efferalgan i Tachidol.
 
=== Irlandia ===
 
Kodeina pozostaje lekiem dostępnym bez recepty do limitu 12,8 mg na tabletkę, ale produkty z kodeiną muszą być niedostępne dla osób postronnych. Produkty zawierające więcej niż 12,8 mg kodeiny są dostępne wyłącznie na receptę.
 
=== Iran ===
 
Preparaty kodeiny w Iranie są zwykle dostarczane z paracetamolem, ale można je kupić bez recepty. Irański wiceminister zdrowia poinformował, że kodeina jest najlepiej sprzedającym się lekiem OTC w Iranie. Rekreacyjne stosowanie kodeiny stało się również powszechne w całym Iranie, ale władze nadal zezwalają na zakup kodeiny bez zgody lekarza, chociaż farmaceuta może poprosić o identyfikację kupującego w celu sprawdzenia, czy ma on 18 lat lub więcej.
 
=== Indie ===
 
Preparaty z kodeiną wymagają recepty w Indiach. W Indiach dostępne są preparaty paracetamolu i kodeiny. Kodeina jest również obecna w różnych syropach na kaszel jako fosforan kodeiny.
 
=== Islandia ===
 
Preparaty paracetamolu i kodeiny wymagają recepty w Islandii.
 
=== Hong Kong===
 
W Hongkongu kodeina podlega przepisom prawa Hongkongu, Dangerous Drugs Ordinance, Chapter 134, Schedule 1. Może być legalnie stosowana wyłącznie przez pracowników służby zdrowia i do celów badań uniwersyteckich. Substancja może być wydawana przez farmaceutów na receptę. Kodeina jest jednak dostępna bez recepty u licencjonowanych farmaceutów w dawkach do 0,1%
 
=== Grecja ===
 
Kodeina jest klasyfikowana jako nielegalny narkotyk w Grecji, a osoby ją posiadające mogą zostać aresztowane, nawet jeśli zostały legalnie przepisane w innym kraju. Jest ona sprzedawana wyłącznie z przepisu lekarza.
 
=== Niemcy ===
 
Kodeina jest substancją kontrolowaną zgodnie z Anlage III BtMG. Może być przepisywana wyłącznie na receptę na środki odurzające. Istnieje wyjątek dla preparatów zawierających do 2,5% lub 100 mg kodeiny na jednostkę, które mogą być przepisywane na zwykłą receptę, jeśli nie zostały przepisane osobie uzależnionej od alkoholu lub narkotyków.
 
=== Francja ===
 
We Francji większość preparatów zawierających kodeinę nie wymaga recepty lekarskiej. Przykładowe produkty zawierające kodeinę obejmują Néocodion (tabletki na kaszel i syrop), Codoliprane (kodeina z paracetamolem), Prontalgine i Migralgine (kodeina, paracetamol i kofeina). Kodeina jest substancją regulowaną / kontrolowaną (harmonogram 2) od 2017 r. po decyzji "Minister Zdrowia" Agnès Buzyn, dlatego jest teraz dostępna wyłącznie na receptę, a surowa czysta kodeina nie jest już dostępna. Najczęściej przepisywane marki kodeiny to Klipal i Codoliprane, obie mocno zmieszane z paracetamolem. Klipal ma najsilniejszy stosunek, 50 mg kodeiny na 600 mg paracetamolu.
 
=== Finlandia ===
 
W Finlandii syropy na kaszel z kodeiną o maksymalnej mocy 1 mg/ml są sprzedawane w aptekach bez recepty. Kodeina nie jest dostępna w postaci tabletek bez recepty. Wszelkie silniejsze syropy na kaszel i złożone leki przeciwbólowe (kodeina z paracetamolem lub ibuprofenem, takie jak Panacod, Co-codamol i Ardinex) wymagają recepty.
 
=== Dania ===
 
W Danii kodeina jest sprzedawana bez recepty w maksymalnej dawce 9,6 mg. Produkt jest wydawany bez recepty. Najsilniejszy dostępny bez recepty preparat zawierający kodeinę ma 9,6 mg (z aspiryną, nazwa handlowa Kodimagnyl); cokolwiek silniejszego wymaga recepty do legalnego posiadania.
 
=== Kanada ===
 
W Kanadzie kodeina jest dostępna bez recepty w tabletkach złożonych z następującymi ograniczeniami: nie więcej niż 8 mg na jednostkę dawkowania i musi być połączona z co najmniej dwoma innymi składnikami aktywnymi. Jest ona przechowywana za ladą i sprzedawana na żądanie - zazwyczaj osobom powyżej 18 roku życia - po krótkiej konsultacji i według uznania farmaceuty. Inne składniki aktywne najczęściej składają się z innego nieopioidowego środka przeciwbólowego (300 mg acetaminofenu, jak w Tylenolu nr 1; lub 325 mg aspiryny, jak w 222s) i 15 mg kofeiny. Tabletki OTC zawierające ibuprofen są zazwyczaj niedostępne. Preparaty o zawartości kodeiny wyższej niż 8 mg na jednostkę dawkowania lub zawierające mniej niż dwa inne składniki aktywne są dostępne na receptę.
 
=== Austria ===
 
Kodeina jest legalna do użytku medycznego zgodnie z AMG (Arzneimittelgesetz Österreich) i nielegalna w przypadku sprzedaży lub posiadania bez recepty zgodnie z SMG (Suchtmittelgesetz Österreich).
 
=== Australia ===
 
W Australii preparaty kodeiny są lekami z Wykazu 4 (tylko na receptę) w połączeniu z innymi substancjami[12]. Preparaty zawierające czystą kodeinę (np. tabletki z fosforanem kodeiny lub linctus z fosforanem kodeiny) są dostępne na receptę i są uważane za Schedule 8 (Controlled Drug (Possession without authority illegal). Leki z wykazu 8 to leki, które są dostępne na receptę, ale podlegają surowym ograniczeniom, aby zapobiec nadużywaniu i uzależnieniu. Posiadanie narkotyków z wykazu 8 bez zezwolenia jest przestępstwem i może podlegać różnym karom w zależności od stanu ścigania.


{{info|Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html|alert-info}}
{{info|Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html|alert-info}}


== Obecność substancji / rośliny w dziełach kultury i dyskursie społecznym ==
== Obecność substancji / rośliny w dziełach kultury i dyskursie społecznym ==
[https://www.youtube.com/user/tedoendoce/videos?disable_polymer=1 Tonciu] w swoich utworach wiele razy odnosi się do brania kodeiny i uzależnienia od opioidów.
Lean - napój zawierający syrop z kodeiną, spopularyzowany przez amerykańską kulturę hip-hop.

Aktualna wersja na dzień 12:45, 18 lip 2024


Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

hyperreal.info

Wzór chemiczny

[]CN1CC[C@]23C4=C5C=CC(OC)=C4O[C@H]2[C@@H](O)C=C[C@H]3[C@H]1C5

Nazwa generyczna

Antidol, Thiocodin, Solpadeine, Ascodan

Inne nazwy substancji

metylomorfina, koda, Codeinum, Codeini phosphas, 3-metylomorfina, 4,5-epoksy-3-metoksy-N-metylomorfina-7-en-6-ol

Odmiany nazwy substancji

kodeiny, kodeinie, kodeiną, kodeinę, kodeino, metylomorfiny, metylomorfinie, metylomorfiną, metylomorfinę, kody, kodą, kodę, kodzie


Wikipedia

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/kodeina

Informacje ogólne

Kodeina jest opiatem posiadającym działanie uspokajające, znieczulające oraz narkotyczne. Występuje w opium w stężeniu 0.1%-2%. Na potrzeby przemysłu jest wytwarzana w drodze syntezy z morfiny. W medycynie używany jest najczęściej siarczan i fosforan kodeiny (ze względu na rozpuszczalność) z nienarkotycznymi lekami przeciwbólowymi (paracetamol, sulfogwajakol, kw. acetylosalicylowy, itd.) w łagodzeniu lekkiego i średniego bólu oraz hamowaniu odruchu kaszlu.

Uwaga! Śmiertelne przedawkowanie może wystąpić, gdy opiaty są łączone z innymi środkami depresyjnymi, takimi jak benzodiazepiny, barbiturany, gabapentynoidy, tienodiazepiny, alkohol lub inne substancje GABAergiczne. Zdecydowanie odradza się łączenie tych substancji, szczególnie w przypadku wspólnych lub dużych dawek.
Uwaga! Jednym z zagrożeń jest również silna reakcja histaminowa przy podaniu dożylnym, które może prowadzić bezpośrednio do zgonu. Dlatego też kodeiny nie powinno podawać się dożylnie, a przy podaniu domięśniowym należy zachować szczególną ostrożność.

Opracowania naukowe

Opisy działania Kodeina:

https://www.psychiatria.pl/leczenie_OCVD_i_doladujace/Kodeina-opioidy-leczenie-kaszel.php

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23855365/

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0022534718370694

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/ddr.21542

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/219136693/

https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/14656560903256327

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780444528912500084

Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją

  • Thiocodin

[1][2]

Otrzymywanie / pozyskiwanie

Kodeina z tebainy. W trakcie mieszania do zimnego, o temperaturze —10°C, roztworu 2 g tebainy w 8 ml chloroformu dodano porcjami zimny, o temperaturze —10°C roztwór 1,1 g bezwodnego chlorowodoru w 9 ml kwasu octowego. Dodawanie trwało przez ponad 2 minuty do zakończenia, po czym usunięto łaźnię chłodzącą. Po 1,5 godzinnym mieszaniu wydzielił się chlorowodorek 8-chlorodwuwodorokodeinonu. Mieszanie kontynuowano przez dalsze 45 minut. Przygotowano i ochłodzono roztwór 7,5 g wodorotlenku sodowego w mieszaninie 50 ml wody i 50 ml metanolu. Do roztworu dodano 236 mg borowodorku sodowego. Zawiesinę chlorowodorku 8-chlorodwuwodorokodeinonu w powyższej zawiesinie reakcyjnej dodano powoli w trakcie energicznego mieszania do roztworu wodorotlenku sodowego (borowodorku sodowego w uwodnionym metanolu utrzymując temperaturę poniżej 0°C). Po mieszaniu przez 30 minut mieszaninę reakcyjną ekstrahowano 4-krotnie porcjami po 30 ml chloroformu a połączone ekstrakty przemyto solanką do odczynu obojętnego, osuszono (Na2SO4) i odparowano pod obniżonym ciśnieniem. Produkt wysuszono otrzymując 1,78 g związku tytułowego scharakteryzowanego chromatogramem cienkowarstwowym i w chromatografii gazowo-cieczowej. Po rekrystalizacji próbka topniała w temperaturze 151—156°C; widmo w podczerwieni było identyczne z widmem autentycznej kodeiny.

Źródło: https://hyperreal.info/talk/kodeina-tebainy-t27692.html

Zastosowanie

Zastosowanie medyczne

  • przeciwbólowo, pod postacią fosforanu półwodnego - najczęściej w skojarzeniu z lekami z grupy NLPZ np. paracetamolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.
  • przeciwkaszlowo, pod postacią fosforanu półwodnego - w skojarzeniu z lekami wykrztuśnymi np. sulfogwajakolem, w dawkach bez tolerancji - do 30mg jako dawka jednorazowa co 4-6 godzin.


Zalecana dawka dobowa kodeiny wynosi 0,5-1mg/kg/dobę, obserwuje się jednak znaczny wzrostu tolerancji na tę substancję.

Kodeinę stosuje się również w skojarzeniu z kofeiną, kwasem acetylosalicylowym, ibuprofenem, wapniem i tymiankiem.

    • Niektóre osoby, tzw. ekstrametabolizerzy, ze względu na wzmożoną produkcję CYP2D6, intensywniej reagują na mniejsze dawki kodeiny, tak więc nie należy przyjmować kilku tabletek naraz, ponieważ kodeina w nich zawarta zostanie w większej mierze przerobiona do morfiny, z czym wiąże się także większa sedacja i euforia. Dotyczy to zarówno zastosowania medycznego, jak i rekreacyjnego, gdyż zbyt silnej reakcji na ten opiat towarzyszy również wzmożona depresja oddechowa.
tekst autorstwa usera: Blue_Berry

Zastosowanie rekreacyjne

Zastosowanie rekreacyjne w przypadku kodeiny objawia się z wzięciem dużo większej dawki, niż jest zalecana w przypadku zastosowania medycznego. Na rynku aptecznym jest kilka popularnych preparatów z których możemy skorzystać:

  • Antidol 15 (opakowanie 10 tabletek) - 1 tabletka zawiera 15 mg fosforanu półwodnego kodeiny oraz 500mg paracetamolu - preparat jest stosowany przeciwbólowo.
  • Solpadeine Forte Tabs (opakowanie 12 tabletek) - 1 tabletka zawiera 12,8 mg fosforanu półwodnego kodeiny oraz 500mg paracetamolu - preparat jest stosowany przeciwbólowo.
  • Thiocodin - 1 tabletka zawiera 15 mg fosforanu półwodnego kodeiny oraz 300mg sulfogwajakolu - preparat jest stosowany na suchy kaszel. Dostępna jest również wersja w syropie (150mg/100ml).
  • Neoazarina - 1 tabletka zawiera 10 mg fosforanu półwodnego kodeiny oraz 316 mg sproszkowanego ziela tymianku - preparat jest stosowany w silnych napadowych atakach kaszlu i w nieżytach górnych dróg oddechowych. Opakowanie stanowi 1 lub 2 blistry po 10 tabletek.

W przypadku Antidolu jak i Solpadeine przed wzięciem należy wyekstrahować paracetamol, ponieważ wyższe dawki paracetamolu mogą spowodować uszkodzenie wątroby, a nawet powolną, bolesną śmierć. Popularną metodą na ekstrahowanie paracetamolu jest CWE, czyli cold water extraction. Odsyłam tutaj do linku:

http://pokazywarka.pl/antek/

https://justpaste.it/Antek

Natomiast w przypadku Thiocodinu możemy zażywać tabletki bez ekstrakcji. Trzeba jednak uważać, gdyż sulfogwajakol w dużym stopniu podrażnia śluzówkę żołądka, co może prowadzić do tworzenia się stanów zapalnych, nadżerek, a nawet wrzodów w przypadku długiego zażywania. Drażniące właściwości sulfogwajakolu oraz jego smak mogą również prowadzić do odruchów wymiotnych i wymiotów. Przy przyjęciu dużych ilości tabletek Thiocodinu w krótkim czasie najprawdopodobniej wystąpią również silne bóle żołądka.

Kodeina, aby dobrze zadziałać, powinna być przyjmowana na pusty żołądek. Zaleca się, aby 2-3 godziny przed aplikacją dawki nic nie jeść.

Przed pierwszym zażyciem ważne jest, aby przeprowadzić próbę uczuleniową. Należy zażyć pół opakowania i obserwować czy nic się nie stanie. Jeżeli nie zaobserwujemy żadnych niepokojących objawów — możemy śmiało zabrać się za całe opakowanie. Osoba, która po raz pierwszy w życiu ma kontakt z opioidami może wymagać wyrobienia receptorów opioidowych, wyrabiają się one z reguły po paru zażyciach (średnio po 3 lub 4). Znaczy to, że średnio pierwsze trzy lub cztery zażycia kodeiny wywołają jedynie słabą fazę, lub nie wywołają jej wcale. Nie należy się jednak tym przejmować, wystarczy poczekać, aż receptory opioidowe się wyrobią.

Inne zastosowania

Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia

Drogi podania

  • doustnie
  • domięśniowo
  • doodbytniczo

Dawkowanie

Dawki lecznicze dla osób bez tolerancji zamykają się w przedziale 8-30mg jednorazowo w odstępach 4-6h Dawki odurzające dla osób bez tolerancji mogą być różne w zależności od wydzielanego przez ich organizm enzymu CYP2D6. Standardowo za dawkę początkową uznaje się 150mg.

Zagrożenia

  • uzależnienie psychofizyczne
  • problemy żołądkowo-jelitowe (wymioty, mogące prowadzić do odwodnienia i hipoglikemii)
  • zaparcia
  • zatrzymanie moczu
  • skurcz oskrzeli
  • spadek ciśnienia tętniczego krwi
  • bradykardia
  • omdlenie
  • zapaść krążeniowa
  • depresja oddechowa


W wyniku częstego zażywania thiocodinu mogą powstać poważne zmiany w obrębie żołądka i jelit, dotyczy to zwłaszcza śluzówki trzonu żołądka; tutaj tworzenie się nadżerek oraz wrzodów. Wysokie dawki kodeiny, a co za tym idzie również sulfogwajakolu, mogą prowadzić do krwotocznego zapalenia żołądka i przełyku.

Branie niewyekstrahowanej lub źle wyekstrahowanej kodeiny z Antidolu 15 wiąże się z jednoczesnym przyjmowaniem dużych ilości paracetamolu, które negatywnie wpływają na pracę wątroby i nerek, co ostatecznie prowadzi do problemów w obrębie tych narządów i zaburzenia homeostazy.

Objawy niepożądane towarzyszące sporadycznemu lub częstemu zażywaniu

  • bóle głowy
  • osłabienie
  • anhedonia
  • depresja
  • wycofanie
  • zanik empatii
  • niechęć do podejmowania kontaktów społecznych
  • bóle brzucha (przy częstym podawaniu p.o)
  • problemy z wypróżnianiem i oddawaniem moczu
  • mdłości
  • słabość mięśni i ogólne rozleniwienie
  • zanik motywacji do działania


tekst autorstwa usera: Blue_Berry

Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu

Kodeina występuje w lekach przeciwkaszlowych i przeciwbólowych dostępnych bez recepty, jednak od 01.07.15 dozwolony jest zakup jedynie jednego opakowania tego typu leku.

Interakcje

Uwaga! Ostrzeżenie: Wiele substancji psychoaktywnych, które są w miarę bezpieczne w samodzielnym stosowaniu, może nagle stać się niebezpiecznymi, a nawet zagrażającymi życiu, w połączeniu z niektórymi innymi substancjami. Poniższa lista zawiera niektóre znane niebezpieczne interakcje (choć nie ma pewności, że obejmuje wszystkie z nich).

Ostrożnie:

Uwaga! ⚠️ MAOls
Uwaga! ⚠️ Nitro
Uwaga! ⚠️ PCP
Uwaga! ⚠️ Stymulanty

Zagrożenie zdrowia lub życia:

Uwaga! ❌ Alkohol
Uwaga! ❌ Benzodiazepiny
Uwaga! ❌ DXM
Uwaga! ❌ GHB
Uwaga! ❌ GBL
Uwaga! ❌ Ketamina
Uwaga! ❌ MXE
Uwaga! ❌ Tramadol
Uwaga! ❌ Grejfrut

Chemia i farmakologia substancji

Interakcje:

  • zwiększa przeciwbólowe działanie salicylanów i pochodnych pirazolonu
  • potęguje działanie antykoagulacyjne doustnych leków przeciwzakrzepowych, inhibitorów MAO
  • przeciwwrzodowe leki zobojętniające kwas solny nasilają depresyjne działanie kodeiny
  • alkohol etylowy zażyty wraz z kodeiną wzmaga depresję ośrodkowego układu nerwowego
  • leki antyhistaminowe H1 I generacji (np. hydroksyzyna, difenhydramina) zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy. Nie da się jednak ukryć, że antyhistaminy takie jak aviomarin przynoszą ulgę w swędzeniu i niwelują mdłości.
  • neuroleptyki zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy
  • benzodiazepiny oraz barbiturany w dużym stopniu zwiększają depresyjne działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy

Kodeina jest metabolizowana w wątrobie przez enzymy wątrobowe cytochromu P-450. Ważniejsze metabolity kodeiny:

  • morfina (5-10% dawki, przykładowo jak zażyjemy 150mg, zostanie to zmetabolizowane w ok. 15mg morfiny)
  • norkodeina (ok. 10% dawki)
  • reszta jest sprzęgana z kwasem glukuronowym do 6-glukuronidu kodeiny

W przypadku morfiny, powstaje ona poprzez demetylację kodeiny przy udziale CYP2D6

90% zażytej kodeiny wraz z metabolitami są wydalane wraz z moczem w przeciągu 24 godzin.

Działanie kodeiny, zależne od różnorodności cytochromu P-450 2D6 (CYP2D6) jest w ogromnej mierze zależne od fenotypu tegoż enzymu, który jest odpowiedzialny za demetylację kodeiny do morfiny. Każdy z nas może mieć inaczej zbudowany ten enzym i na każdego kodeina może różnie działać. Na jednego mocniej, na innego słabiej, na innego prawie w ogóle. Istnieją substancje, które mogą nasilić działanie euforyczne jak i sedatywne kodeiny, są to:

  • inhibitory CYP3A4
  • induktory CYP2D6

Przykładami inhibitorów CYP3A4, mogą być:

diritromycyna
roksitromycyna
klarytromycyna
amentoflawon
bergamotyna (zawarta w grejpfrucie)
flukonazol
buprenorfina
kafestol 
kwercetyna

Wzrost stężenia CYP3A4 oznacza więcej transformacji kodeiny -> morfiny, a mniej do mniej aktywnych metabolitów takich jak chociażby norkodeina.

Induktory CYP2D6, w przeciwieństwie do inhibitorów tego enzymu, wspomagają metabolizację kodeiny do morfiny. Wbrew powszechnej opinii substancje takie jak prometazyna, difenhydramina czy inne antyhistaminy nie wpływają korzystnie na rekreacyjne działanie kodeiny, ponieważ jako inhibitory CYP2D6 albo znacznie spowalniają metabolizację do morfiny albo całkowicie uniemożliwiają jej przebieg. Antyhistaminy korzystne okazać mogą się jedynie, gdy użytkownikowi substancji bardzo przeszkadza uczucie swędzenia kojarzone z działaniem narkotyku. Substancje, które faktycznie mogą pobudzić organizm do metabolizacji kodeiny do morfiny to m.in. glutetimid (Doriden), deksametazon (Dextenza), ryfampicyna (Rifadin) czy haloperydol (Haldol). Jednakże leki zawierające te substancje nie są tak łatwo dostępne jak niektóre inhibitory CYP3A4, głównie ze względu na wycofanie niektórych z nich z rynku - preparat Doriden zawierający najsilniejszy induktor CYP2D6 zyskał w Ameryce w latach 80-tych złą sławę ze względu na to, że większość ćpunów wolała używać go w połączeniu z tanią kodeiną, ponieważ miks ten wykazywał działanie podobne do heroiny w znacznie tańszej cenie, co poskutkowało zniesieniem go z rynku. Podsumowując, induktory CYP2D6 są najskuteczniejszą formą wzmacniania działania kodeiny, jednak ze względu na ich słabą dostępność nie są to substancje przeznaczone dla zwykłych śmiertelników, którym dalej pozostaje popijać tabletki sokiem z grejpfruta.

Źródła: https://en.wikipedia.org/wiki/CYP2D6#Ligands , https://en.wikipedia.org/wiki/Codeine#Pharmacology , https://go.drugbank.com/drugs/DB00318 , https://www.nytimes.com/1982/12/12/nyregion/addicts-turning-to-drug-combination-cheaper-than-heroin.html

Uzależnienie i sposoby jego leczenia

Uzależnienie w przypadku kodeiny występuje w postaci psychicznej jak i fizycznej. Uzależnienie psychiczne może rozwijać się bardzo szybko (nawet po kilku zażyciach), biorący ma chęć powtórzenia stanu odurzenia jaki wywołuje kodeina, widzi w tym swoją ucieczkę od rzeczywistości, problemów, bądź to po prostu bardzo lubi. Rozwinięcie uzależnienia fizycznego trwa dłużej i występuje przeważnie po częstym powtarzaniu dawek. W przypadku kodeiny zespół abstynencyjny jest łagodniejszy w porównaniu do mocniejszych opioidów jak np. morfina, heroina, fentanyl. Objawy występujące po długotrwałym braniu kodeiny mogą być porównywalne z grypą, mogą wystąpić nudności, biegunki, bezsenność, wyciek z nosa, dysforia, bóle mięśniowe i brak motywacji.

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Status prawny w poszczególnych krajach

Polska

Kodeina w Polsce jest nielegalna i widnieje w grupie II-N w wykazie środków odurzających i substancji psychotropowych. Występuje natomiast w postaci preparatów medycznych dostępnych do nabycia w aptece bez recepty (w dawkach do 15 mg) lub na receptę (w dawkach powyżej 15 mg).

Stany Zjednoczone

W Stanach Zjednoczonych kodeina jest regulowana przez ustawę o substancjach kontrolowanych. Prawo federalne nakazuje, aby kodeina była substancją kontrolowaną z Wykazu II, gdy jest stosowana w produktach przeciwbólowych, które zawierają samą kodeinę lub więcej niż 90 mg na jednostkę dawkowania. Tabletki z kodeiną w połączeniu z aspiryną lub acetaminofenem (paracetamolem / Tylenolem) wytwarzane w celu łagodzenia bólu są wymienione jako Schedule III; a syropy na kaszel są Schedule III lub V, w zależności od formuły

Anglia

Zgodnie z ustawą o nadużywaniu narkotyków z 1971 r. kodeina jest substancją kontrolowaną klasy B lub lekiem klasy A, gdy jest przygotowana do wstrzykiwań.. Posiadanie substancji kontrolowanych bez recepty jest przestępstwem[25]. Jednakże niektóre preparaty kodeiny są zwolnione z tego ograniczenia na mocy załącznika 5 do przepisów o nadużywaniu narkotyków z 2001 r.. Posiadanie kodeiny bez recepty jest zatem legalne, pod warunkiem, że jest ona połączona z co najmniej jednym innym aktywnym lub nieaktywnym składnikiem, a dawka każdej tabletki, kapsułki itp. nie przekracza 100 mg lub 2,5% stężenia w przypadku preparatów płynnych

Preparat co-codamol (mix kodeina/paracetamol); najsłabszy wariant (8/500) można dostać w aptece bez recepty. Mocniejsze wersje tj. (15/500) oraz (30/500) dostępne wyłącznie na receptę.

UAE

Zjednoczone Emiraty Arabskie stosują wyjątkowo rygorystyczne podejście do leków, a wiele popularnych leków, w szczególności wszystko, co zawiera kodeinę, jest zakazane, chyba że masz notarialnie poświadczoną i uwierzytelnioną receptę lekarza. Osoby łamiące zasady, nawet nieumyślnie, były deportowane lub więzione. Ambasada USA w Zjednoczonych Emiratach Arabskich prowadzi nieoficjalną listę towarów, których nie wolno wwozić.

Turcja

Kodeina jest substancją wydawaną wyłącznie na "czerwoną receptę" i jest nielegalna, gdy jest sprzedawana lub posiadana bez recepty.

Szwajcaria

Kodeina jest substancją kontrolowaną wymienioną w Verzeichnis A. Dozwolone jest jej stosowanie w celach leczniczych. Niektóre preparaty zawierające kodeinę są uwzględnione w Verzeichnis C, podczas gdy niektóre są wyłączone.

Szwecja

Zgodnie ze szwedzkim prawem kodeina znajduje się w wykazie III, co oznacza, że jest ściśle regulowana i sprzedawana tylko osobom posiadającym receptę.

Sri Lanka

Preparaty z kodeiną są dostępne bez recepty w aptekach na Sri Lance. Najpopularniejszym preparatem jest Panadeine, który zawiera 500 mg paracetamolu i 8 mg kodeiny.

Hiszpania

Tabletki lub preparaty z kodeiną wymagają recepty w Hiszpanii, choć często nie jest to egzekwowane i wiele aptek sprzedaje produkty z kodeiną bez recepty.

Rosja

Według ITAR-Tass i Austria Presse-Agentur, dostępność kodeiny bez recepty została zniesiona w 2012 roku z powodu odkrycia metody Krokodil podziemnej syntezy dezomorfiny.

Rumunia

Kodeina jest sprzedawana bez recepty (w połączeniu z innym składnikiem aktywnym), a limit wynosi 12,8 mg kodeiny na tabletkę, co jest widoczne w Nurofen Plus. Każda ilość powyżej 12,8 mg/jednostkę wymaga recepty, niezależnie od tego, czy zawiera inny składnik, czy nie.

Malediwy

Malediwy mają bardzo surowe podejście do leków, a wiele popularnych leków, w tym wszystko, co zawiera kodeinę, jest zakazane, chyba że masz notarialnie poświadczoną receptę od lekarza. Odwiedzający łamiący zasady, nawet nieumyślnie, zostali deportowani lub zatrzymani do wyjaśnienia.

Japonia

Kodeina i podobne środki działające ośrodkowo na średnim poziomie w połączeniu z nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwhistaminowymi, witaminami, obojętnymi środkami żołądkowo-jelitowymi, takimi jak kaolin i pektyna, łagodnymi środkami przeczyszczającymi, lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy i preparatami ziołowymi, można kupić bez recepty, przy czym 10 mg jest pułapem wydawania OTC.

Włochy

Tabletki lub preparaty z kodeiną wymagają recepty we Włoszech. Preparaty paracetamolu i kodeiny są dostępne we Włoszech jako Co-Efferalgan i Tachidol.

Irlandia

Kodeina pozostaje lekiem dostępnym bez recepty do limitu 12,8 mg na tabletkę, ale produkty z kodeiną muszą być niedostępne dla osób postronnych. Produkty zawierające więcej niż 12,8 mg kodeiny są dostępne wyłącznie na receptę.

Iran

Preparaty kodeiny w Iranie są zwykle dostarczane z paracetamolem, ale można je kupić bez recepty. Irański wiceminister zdrowia poinformował, że kodeina jest najlepiej sprzedającym się lekiem OTC w Iranie. Rekreacyjne stosowanie kodeiny stało się również powszechne w całym Iranie, ale władze nadal zezwalają na zakup kodeiny bez zgody lekarza, chociaż farmaceuta może poprosić o identyfikację kupującego w celu sprawdzenia, czy ma on 18 lat lub więcej.

Indie

Preparaty z kodeiną wymagają recepty w Indiach. W Indiach dostępne są preparaty paracetamolu i kodeiny. Kodeina jest również obecna w różnych syropach na kaszel jako fosforan kodeiny.

Islandia

Preparaty paracetamolu i kodeiny wymagają recepty w Islandii.

Hong Kong

W Hongkongu kodeina podlega przepisom prawa Hongkongu, Dangerous Drugs Ordinance, Chapter 134, Schedule 1. Może być legalnie stosowana wyłącznie przez pracowników służby zdrowia i do celów badań uniwersyteckich. Substancja może być wydawana przez farmaceutów na receptę. Kodeina jest jednak dostępna bez recepty u licencjonowanych farmaceutów w dawkach do 0,1%

Grecja

Kodeina jest klasyfikowana jako nielegalny narkotyk w Grecji, a osoby ją posiadające mogą zostać aresztowane, nawet jeśli zostały legalnie przepisane w innym kraju. Jest ona sprzedawana wyłącznie z przepisu lekarza.

Niemcy

Kodeina jest substancją kontrolowaną zgodnie z Anlage III BtMG. Może być przepisywana wyłącznie na receptę na środki odurzające. Istnieje wyjątek dla preparatów zawierających do 2,5% lub 100 mg kodeiny na jednostkę, które mogą być przepisywane na zwykłą receptę, jeśli nie zostały przepisane osobie uzależnionej od alkoholu lub narkotyków.

Francja

We Francji większość preparatów zawierających kodeinę nie wymaga recepty lekarskiej. Przykładowe produkty zawierające kodeinę obejmują Néocodion (tabletki na kaszel i syrop), Codoliprane (kodeina z paracetamolem), Prontalgine i Migralgine (kodeina, paracetamol i kofeina). Kodeina jest substancją regulowaną / kontrolowaną (harmonogram 2) od 2017 r. po decyzji "Minister Zdrowia" Agnès Buzyn, dlatego jest teraz dostępna wyłącznie na receptę, a surowa czysta kodeina nie jest już dostępna. Najczęściej przepisywane marki kodeiny to Klipal i Codoliprane, obie mocno zmieszane z paracetamolem. Klipal ma najsilniejszy stosunek, 50 mg kodeiny na 600 mg paracetamolu.

Finlandia

W Finlandii syropy na kaszel z kodeiną o maksymalnej mocy 1 mg/ml są sprzedawane w aptekach bez recepty. Kodeina nie jest dostępna w postaci tabletek bez recepty. Wszelkie silniejsze syropy na kaszel i złożone leki przeciwbólowe (kodeina z paracetamolem lub ibuprofenem, takie jak Panacod, Co-codamol i Ardinex) wymagają recepty.

Dania

W Danii kodeina jest sprzedawana bez recepty w maksymalnej dawce 9,6 mg. Produkt jest wydawany bez recepty. Najsilniejszy dostępny bez recepty preparat zawierający kodeinę ma 9,6 mg (z aspiryną, nazwa handlowa Kodimagnyl); cokolwiek silniejszego wymaga recepty do legalnego posiadania.

Kanada

W Kanadzie kodeina jest dostępna bez recepty w tabletkach złożonych z następującymi ograniczeniami: nie więcej niż 8 mg na jednostkę dawkowania i musi być połączona z co najmniej dwoma innymi składnikami aktywnymi. Jest ona przechowywana za ladą i sprzedawana na żądanie - zazwyczaj osobom powyżej 18 roku życia - po krótkiej konsultacji i według uznania farmaceuty. Inne składniki aktywne najczęściej składają się z innego nieopioidowego środka przeciwbólowego (300 mg acetaminofenu, jak w Tylenolu nr 1; lub 325 mg aspiryny, jak w 222s) i 15 mg kofeiny. Tabletki OTC zawierające ibuprofen są zazwyczaj niedostępne. Preparaty o zawartości kodeiny wyższej niż 8 mg na jednostkę dawkowania lub zawierające mniej niż dwa inne składniki aktywne są dostępne na receptę.

Austria

Kodeina jest legalna do użytku medycznego zgodnie z AMG (Arzneimittelgesetz Österreich) i nielegalna w przypadku sprzedaży lub posiadania bez recepty zgodnie z SMG (Suchtmittelgesetz Österreich).

Australia

W Australii preparaty kodeiny są lekami z Wykazu 4 (tylko na receptę) w połączeniu z innymi substancjami[12]. Preparaty zawierające czystą kodeinę (np. tabletki z fosforanem kodeiny lub linctus z fosforanem kodeiny) są dostępne na receptę i są uważane za Schedule 8 (Controlled Drug (Possession without authority illegal). Leki z wykazu 8 to leki, które są dostępne na receptę, ale podlegają surowym ograniczeniom, aby zapobiec nadużywaniu i uzależnieniu. Posiadanie narkotyków z wykazu 8 bez zezwolenia jest przestępstwem i może podlegać różnym karom w zależności od stanu ścigania.

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html

Obecność substancji / rośliny w dziełach kultury i dyskursie społecznym

Tonciu w swoich utworach wiele razy odnosi się do brania kodeiny i uzależnienia od opioidów.

Lean - napój zawierający syrop z kodeiną, spopularyzowany przez amerykańską kulturę hip-hop.