Kwetiapina

Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

hyperreal.info

Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/apteka/apteka

Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/kwetiapina-watek-ogolny-t23944

Wzór chemiczny

C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42

Nazwa generyczna

ApoTiapina, Bonogren,Etiagen, Kefrenex, Ketilept, Ketipinor, Ketrel, Kvelux, Kventiax, Kwetaplex, Kwetax, Pinexet, Quentapil, Quetiapin NeuroPharma,Quetiapine Accord, Setinin, Symquel,Vorta

Inne nazwy substancji

2-[2-(4-dibenzo[b,f][1,4]tiazepin-11-ylo-1-piperazynylo)etoksy]etanol, quetiapinum

Odmiany nazwy substancji

kwetiapiny, kwetiapinie, kwetiapiną, kwetiapinę

Wikipedia

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/Kwetiapina

Informacje ogólne

Kwetiapina (łac. quetiapinum) – organiczny związek chemiczny z grupy dibenzotiazepin, lek przeciwpsychotyczny atypowy (drugiej generacji) stosowany w leczeniu różnych zaburzeń psychicznych, zwłaszcza schizofrenii, zaburzeń afektywnych dwubiegunowych i ciężkich epizodów depresji. Nierzadko kwetiapina stosowana jest także w leczeniu bezsenności, zaburzeń zachowania związanych z chorobami otępiennymi, zaburzeń lękowych, a także zespołu Tourette’a i zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (OCD, nerwica natręctw)

Kwetiapina została opracowana przez badaczy pracujących dla firmy ICI (obecnie AstraZeneca) w 1985 roku. W 1997 roku została zaaprobowana do leczenia przez amerykańską Agencję Żywności i Leków (FDA) pod nazwą Seroquel. W 2000 roku została zaaprobowana do leczenia w Niemczech. Początkowo rejestracja obejmowała leczenie schizofrenii. Następnie wskazania rejestracyjne zostały poszerzone o leczenie choroby afektywnej dwubiegunowej, a później także o augmentację leczenia depresji jednobiegunowej. W 2010 roku AstraZeneca została ukarana grzywną wysokości 520 milionów dolarów amerykańskich za agresywne promowanie pozarejestracyjnego stosowania preparatu Seroquel. W Stanach Zjednoczonych wiele pozwów sądowych wytoczonych zostało przeciwko AstraZeneca z powodu działań niepożądanych tego preparatu, zwłaszcza z powodu wystąpienia cukrzycy. Kwetiapina należy do najczęściej przepisywanych leków przeciwpsychotycznych – roczny przychód AstraZeneca ze sprzedaży preparatu Seroquel w latach 2011–2013 wynosił około 1,4 miliarda dolarów amerykańskich[30]. Szacuje się, że w około 70% przypadków lek ten jest stosowany poza wskazaniami rejestracyjnymi.

Zastosowanie

Zastosowanie medyczne

Zastosowanie rekreacyjne

Niewłaściwe używanie, nadużywanie i uzależnienie (psychiczne) od kwetiapiny Choć w wielu pracach wykazano pozytywny wpływ kwetiapiny na różne stany związane z używaniem substancji psychoaktywnych, pojawiło się wiele doniesień o niewłaściwym jej używaniu (misuse), nadużywaniu (abuse), używaniu nałogowym (psychological addiction), a nawet o uzależnieniu (dependence). Najwięcej opisanych przypadków mieści się w pojęciach: niewłaściwe używanie i nadużywanie oraz uzależnienie psychiczne. Przypadki niewłaściwego używania, nadużywania, a szczególnie uzależnienia od innych niż kwetiapina leków przeciwpsychotycznych są o wiele rzadsze. W tak specyficznej populacji, jaką są osoby uzależnione od substancji psychoaktywnych, z 429 uzależnionych amerykańskich pacjentów 17% używało różnych atypowych leków przeciwpsychotyczych nielegalnie lub w celach niemedycznych. Wśród tych osób najbardziej popularne było używanie kwetiapiny (96%), a inne leki przeciwpsychotyczne były rzadziej używane: olanzapina (28%), risperidon (20%), arypiprazol (20%). W większości przypadków leki te były używane do radzenia sobie z objawami abstynencyjnymi bądź do zwiększania efektywności działania alkoholu lub innych substancji, a nie jako substancja „wiodąca” W innych populacjach niż uzależnieni przypadki nadużywania innych niż kwetiapina leków przeciwpsychotycznych są rzadkością.

Niewłaściwe używanie:

Opisywano przypadki donosowego lub dożylnego przyjmowania kwetiapiny wyprodukowanej w postaci tabletek doustnych. Np.zachowania więźniów, którzy oprócz doustnego stosowania kwetiapiny przyjmowali ją donosowo w postaci sproszkowanej. Jako przyczynę tego zachowania podawali, że takie użycie ma silniejsze działanie nasenne i pozwala na szybkie uzyskanie działania sedatywnego i przeciwlękowego. W jednym z zakładów aż ok. 30% więźniów symulowało objawy psychotyczne w celu wyłudzenia kwetiapiny. Opisano przypadek 28-letniej kobiety chorującej na zaburzenia schizoafektywne i zaburzenia osobowości, która używała różne substancje psychoaktywne i alkohol. Podczas hospitalizacji gromadziła tabletki kwetiapiny, które następnie w formie sproszkowanej wciągała donosowo. Podawała, że ta droga używania zwiększała efekt uspokajający leku Opublikowano również doniesienie o 34-letniej więźniarce wielokrotnie skazywanej na karę pozbawienia wolności za posiadanie nielegalnych substancji. Rozpoznawano u niej osobowość borderline i uzależnienia od wielu substancji psychoaktywnych, a w przeszłości stwierdzano występowanie epizodów depresyjnych. Z powodu zaburzeń snu, upośledzonej kontroli impulsów, drażliwości i obniżonego nastroju pacjentka otrzymywała 600 mg kwetiapiny wieczorem. Jednorazowo chora rozpuściła tabletki w wodzie, roztwór ten zagotowała i przesączyła przez watę, a uzyskany w ten sposób preparat wstrzyknęła dożylnie. Pacjentka usnęła, zanim zdążyła usunąć sobie strzykawkę z żyły. Następnie opisywała, że „doświadczyła najlepszego snu w życiu”, poza tym nie przeżyła żadnych innych wrażeń ani doznań. Wcześniej eksperymentowała z kwetiapiną przyjmowaną donosowo. Ponadto opisywano także przypadki stosowania kwetiapiny w połączeniu z innymi substancjami psychoaktywnymi, takimi jak kokaina, kanabinole lub opioidy, głównie po to, aby nasilić efekt uspokajający i przeciwlękowy. Takie mieszanki przyjmowane są różną drogą: doustnie, donosowo lub dożylnie. Kwetiapina stosowana donosowo lub dożylnie prawdopodobnie działa szybciej, niż stosowana doustnie, choć nie ma badań na ten temat. W przypadku takiej drogi podania pomija się metabolizm wątrobowy i większa dawka leku szybko trafia do OUN. Z tego względu ta droga podania może być preferowana przez osoby ją nadużywające. Przytoczyć tu można przypadek 33-letniego mężczyzny uzależnionego od wielu substancji psychoaktywnych (kokaina, heroina, alkohol, benzodiazepiny), który wykradał swojej żonie kwetiapinę, kruszył, łączył z kokainą i wodą, podgrzewał, przesączał przez watę do strzykawki i podawał sobie dożylnie. Twierdził, że takie połączenie kwetiapiny z kokainą powodowało u niego oczekiwany efekt halucynogenny. Opisano również przypadek 32-letniego mężczyzny uzależnionego od heroiny, marihuany, benzodiazepin i alkoholu, chorującego na padaczkę, który był leczony m.in. diazepamem, kwasem walproinowym, lamotryginą i lekami działającymi objawowo w zespole odstawiennym. W związku ze skargami na zaburzenia snu miał włączoną mirtazapinę, ale wielokrotnie nalegał, aby otrzymywać kwetiapinę. Po wypisie na własne żądanie ze szpitala przyjął kwetiapinę, którą wyłudził od innego pacjenta. Sproszkował ją i przyjął donosowo. Inną nietypową drogą przyjmowania kwetiapiny jest jej palenie. Przedstawiono przypadek pacjenta preferującego marihuanę, ale używającego również inne substancje, który 1–2 razy w tygodniu wdychał pokruszone tabletki kwetiapiny, którą dodawał do uncji marihuany. Opisano przypadek osoby, która przyjmowała 4 tabletki „seroqueli” (kwetiapina), 3 tabletki „Lilly” (olanzapiny), 2 tabletki „bary” (2 mg alprazolamu), alkohol, marihuanę, kokainę jednocześnie, aby doświadczyć „perfekcyjnej nocy”. Oprócz doniesień kazuistycznych dotyczących pojedynczych pacjentów, opublikowano pracę pochodzącą z Kanady, gdzie wykonano badania na 74 uczestnikach programu metadonowego. Stwierdzono, że 80% badanych przynajmniej raz w życiu używało kwetiapinę, z tego 37% miało ją przepisywaną, 21% używało jej bez zaleceń lekarskich, a 42% przyjmowało lek zarówno z zaleceń lekarskich, jak i ze źródeł nielegalnych. Aż 75% użytkowników kwetiapiny w tej grupie przejawiało przynajmniej jedną formę niewłaściwego używania tego leku. Najczęściej było to używanie kwetiapiny z inną substancją psychoaktywną (28%), dwie osoby (4%) raportowały celowe jej używanie w celu interakcji z otrzymywanym w programie metadonem, a dwie osoby (4%) używały ją donosowo. Połowa uczestników leczenia substytucyjnego miała kontakt z kwetiapiną przed, a połowa po rozpoczęciu tej terapii. Wcześniejsze leczenie lub nadużywanie leków uspokajająco-nasennych ponad ośmiokrotnie zwiększało ryzyko niewłaściwego używania kwetiapiny, a nie obserwowano tego zjawiska w przypadku wcześniejszego używania innych substancji. Przyczynami, dla których w tej grupie przepisywano kwetiapinę, były głównie: indukowanie snu i działanie przeciwlękowe (87%), znacznie rzadziej: leczenie zespołu abstynencyjnego (7%) i leczenie psychozy lub zaburzeń dwubiegunowych (4%).

Nadużywanie kwetiapiny

Pierwszy przypadek nadużywania kwetiapiny opisano w 2008 r. 48-letni mężczyzna od 15 lat uzależniony od alkoholu i benzodiazepin miał zalecone przyjmowanie 100 mg kwetiapiny na dobę i po kilku tygodniach zwiększył jej dobową dawkę do 1 000 mg. Czasami przyjmował ją łącznie z klonazepamem. Pacjent twierdził, że sam klonazepam działa słabo przeciwlękowo i ma ograniczony wpływ na zaburzenia nastroju i drażliwość, natomiast przyjęty z kwetiapiną daje „perfekcyjne wyniki”. Zauważył też, że kwetiapina nasila sedacyjne działanie klonazepamu. Opisano też dwóch pacjentów nadużywających kwetiapinę. Pierwszy z nich był uzależniony od wielu substancji i przyjmował risperidon, diazepam, leki przeciwbólowe i leki łagodzące zespół odstawienny. Z powodu zgłaszanych objawów pozapiramidowych risperidon zamieniono na 300 mg kwetiapiny. Ponieważ nadal utrzymywały się zaburzenia snu, ponownie zmieniono lek, tym razem na 200 mg chlorpromazyny. Pacjent jednak nalegał, aby powrócić do leczenia kwetiapiną. W jego historii choroby znaleziono wcześniej sporządzoną notatkę, że pacjent już wcześniej domagał się kwetiapiny. Drugi pacjent był uzależniony od heroiny i innych substancji. Leczono go 600 mg kwetiapiny z powodu zaburzeń snu. Po wypisie domagał się jednak stale większych dawek leku, pomimo iż nie stwierdzano objawów psychotycznych. Opisy kolejnych trzech przypadków nadużywania kwetiapiny można znaleźć w pracy Reevesa i Bristera z periodyka dla lekarzy; Pierwszym był 49-letni mężczyzna uzależniony od alkoholu, nadużywający alprazolam i diazepam. W trakcie odbywania kary więzienia rozpoczęto odstawianie tych substancji. Ponieważ więzień miał objawy abstynencyjne, zaczął kupować od współwięźniów kwetiapinę, wiedząc, że pozytywnie wpływa na sen i w rutynowych badaniach nie można jej wykryć w moczu. Wkrótce przyjmował 800 mg kwetiapiny na dobę, a w dniach, gdy nie mógł jej zdobyć, zgłaszał zaburzenia snu, drażliwość, lęk, bóle głowy. W trakcie wizyty u więziennego psychiatry nalegał, aby wdrożono mu na stałe 400 mg/d kwetiapiny. Niewłaściwe używanie i nadużywanie kwetiapiny: Drugim przypadkiem był 23-letni mężczyzna hospitalizowany z powodu uzależnienia od benzodiazepin. Detoksykację rozpoczęto lorazepamem, ale pacjent stale nalegał, aby włączono mu kwetiapinę, gdyż słyszał, że lek ten jest skuteczny w zmniejszaniu nasilenia objawów odstawiennych. Następnie pacjent zaczął wykradać kwetiapinę od swojej partnerki chorującej na schizofrenię oraz od innych pacjentów stosujących ten lek. Kwetiapinę przyjmował, gdy nie mógł zdobyć benzodiazepin lub gdy odczuwał lęk. Jednorazowo przyjmował 1 000–1 200 mg kwetiapiny, w ciągu doby do 2 400 mg. Relacjonował, że 200–300 mg kwetiapiny wywiera taki sam efekt jak 1 mg klonazepamu. Następnym opisywanym przypadkiem był 39-letni mężczyzna z chorobą afektywną dwubiegunową. Był leczony kwetiapiną w dawce 400 mg/d. Zgłosił się do szpitala, twierdząc, że nasiliły się objawy maniakalne i nalegał, aby zwiększono dobową dawkę kwetiapiny do 800 mg/d. Przyznał, że całą uprzednio przepisaną dawkę przyjął w krótkim czasie. Wówczas zmieniono mu leczenie na aripiprazol, ale pacjent stale domagał się poprzedniego leku. Kolejne podobne doniesienie pochodzi z Holandii. Obaj mężczyźni w średnim wieku byli uzależnieni od alkoholu, jeden również od kokainy, a drugi od marihuany. U obu rozpoznawano zaburzenia osobowości typu borderline. Obaj samowolnie zwiększyli przepisane im dawki kwetiapiny z 200 mg/d do 800 mg/d. Donoszono też o jednym przypadku mężczyzny uzależnionego od alkoholu i uprawiającego nałogowo hazard. Po wprowadzeniu leczenia kwetiapiną zaobserwowano przyjmowanie coraz większych dawek tego leku (w publikacji nie podano dawki maksymalnej). Wbrew oczekiwaniom, kwetiapina w dużych dawkach powodowała u niego rozdrażnienie i bezsenność: czuł się tylko senny, a dawkę kwetiapiny zwiększał, by uzyskać efekt nasenny. Używanie nałogowe kwetiapiny (uzależnienie psychiczne) W piśmiennictwie opisywane są także przypadki osób używających kwetiapinę nałogowo (uzależnione psychiczne). Przedstawiono przypadek 29-letniego mężczyzny, który sam zgłosił się do izby przyjęć, twierdząc, że choruje na schizofrenię i że jest leczony kwetiapiną. Prosił o receptę na ten lek. Został przyjęty do szpitala, gdzie otrzymał swoją (jak podawał) wieczorną dawkę kwetiapiny – 600 mg, po której zasnął głębokim snem. Następnego dnia bardziej szczegółowe badanie nie potwierdziło występowania u niego ani zaburzeń psychotycznych, ani zaburzeń nastroju. Pacjent przyznał, że w ostatnich miesiącach wyłudzał kwetiapinę od różnych lekarzy, ale również handlował tym lekiem. Innym podobnym przypadkiem był 39-letni więzień chorujący na wirusowe zapalenie wątroby typu C i w przeszłości nadużywający opiaty. Przyjmował on 800 mg kwetiapiny i 0,9 mg klonidyny wieczorem. Ponieważ nie przejawiał objawów choroby psychicznej, a miał uszkodzenie wątroby, psychiatra zdecydował o odstawieniu kwetiapiny. Pacjent nie zgadzał się na to i poinformował lekarza, że będzie kupował lek nielegalnie od innych współwięźniów, tak jak robił to dotychczas. Zjawisko wyłudzania kwetiapiny w celu jej przewlekłego przyjmowania w niektórych więzieniach w USA przybrało charakter masowy.

Inne zastosowania

Głównym zastosowaniem kwetiapiny jest leczenie schizofrenii. W tej chorobie chorzy przyjmują do 800mg na dobę. Natomiast warto wspomnieć, że kwetiapina jest NAJLEPSZYM lekiem na lekooporne zaburzenia snu.W tym wypadku stosuje się symboliczne aczkolwiek wystarczajace dawki typu 15-50mg. Niestety kwetiapina mocno zwieksza apetyt oraz zmienia metabolizm. Mozna przytyc nawet 50kg w szybkim czasie. Jesli musisz sie leczyc a nie chcesz byc taki gruby zapytaj lekarza czy moglbys zamiast tego przyjmowac aripiprazol/amisulpryd/ziprazidon/sulpiryd

Kwetiapina a LSD: Neuroleptyki powinny calkowicie blokowac dzialanie kwasu natomiast ja czulem bardzo dobrze

Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia

Istnieje wiele sposobów przyjmowania kwetiapiny m.in sporządzanie roztworu z tabletek zawierających tą substancję, przesączenie go przez watę a następnie wstrzyknięcie płynu do żyły; sproszkowanie tabletek kolejno wciągając przygotowany pył przez nos (raporty ze stanowych więzień opisują tą metodę jako najszybciej działającą, pomijając przyjmowanie kwetiapiny dożylnie); są przypadki palenia substancji w lufcę.

---

Dawkowanie:

a) Występujące w medycynie: - 25 mg dla zaburzeń snu, - 600 mg dla upośledzonej kontroli impulsów, drażliwości i obniżonego nastroju

Terapie zazwyczaj zaczynają się w dawkach od 25-200 mg, a następnie stopniowo podnoszą do uzyskania maksymalnej dawki terapeutycznej wynoszącej 800 mg.

b) W celach rekreacyjnych: - 25-50 mg w odstępach wynoszących najlepiej do tygodnia w celu uzyskania efektu zmęczenia, ociężałości powiek (uczucie podobne jak przy inhalacji thc)

---

Zagrożenia wynikające z przyjmowania kwetiapiny:

a) Bardzo częste:

-Suchość w ustach,

-Zawroty głowy,

-Senność,

b) Częste:

-Wysokie ciśnienie krwi,

-Ból,

-Zmęczenie,

-Przyrost masy ciała,

c) Rzadkie:

-Nagła śmierć sercowa,

-Omdlenie,

-Anafilaksja,

-Zapalenie mięśnia sercowego,

Chemia i farmakologia substancji

Kwetiapina nie wykazuje potencjału uzależniającego, jednak istnieje możliwość doznania efektu odstawienia takich jak: biegunka, bóle głowy, nudności, wymioty, zawroty głowy, drażliwość, bezsenność.

Status prawny w poszczególnych krajach

Polska

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html