Metadon

Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

hyperreal.info

Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/chemia/metadon

Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/metadon-watek-ogolny-t18127.html

Wzór chemiczny

CCC(=O)C(CC(C)N(C)C)(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2

Nazwa generyczna

Methadone Hydrochloride Molteni

Inne nazwy substancji

6-(dimetyloamino)-4,4-difenyloheptan-3-on

Odmiany nazwy substancji

metadonu, metadonem, metadonie, metadonowi

Uwaga! Zawartości metki nie edytujemy w Kuchni [H]yperreala. Jest ona generowana automatycznie z repozytorium https://github.com/hyperreal/Substancje - zapraszamy do współpracy przy tworzeniu tej listy na GitHubie.

Wikipedia

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/metadon

Informacje ogólne

Metadon jest syntetycznym lekiem opioidowym, pochodną 4,4-difenyloheptanonu. Jest mieszaniną racemiczną L-metadonu (agonista receptorów opioidowych) i D-metadonu (antagonizm w stosunku do receptora NMDA, odpowiada również za efekt przeciwkaszlowy i hamowanie rozwoju tolerancji na opioidy). Metadon jest stosowany w leczeniu uzależnienia od morfiny i heroiny (terapia substytucyjna) oraz jako alternatywny lek przeciwbólowy w przypadku, gdy inne opioidy nie są skuteczne lub w związku ze zwiększoną tolerancją na ich działanie.

Zastosowanie

Zastosowanie medyczne

• Stosowany w ramach programów leczenia substytucyjnego uzależnienia od morfiny i heroiny (w określonych przypadkach może być stosowany podczas leczenia uzależnienia od innych opioidów jak np. oxykodonu, DHC, czy butyrfentanylu).

• Stosowany również jako lek drugiego rzutu w leczeniu bólów nowotworowych oraz w analgezji przed i pooperacyjnej.

Zastosowanie rekreacyjne

• Zażywany w celach rekreacyjnych, z zamiarem wprowadzenia się w stan odurzenia narkotykowego.

Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia

Drogi podania

• doustnie (w medycynie)

Przy użyciu pozamedycznym często stosuje się inne drogi podania, w tym dożylnie, domięśniowo, podskórnie i doodbytniczo.

Dawkowanie

• doustnie (p.o) - dawka początkowa 15-20mg w odstępach czasowych 4-8h, w przypadku gdy dawka jest niewystarczająca i nie eliminuje objawów odstawienia podczas leczenia substytucyjnego - można ją zwiększać stopniowo o 5-10mg.

Chemia i farmakologia substancji

Działanie metadonu opiera się przede wszystkim na powstawaniu wiązań z receptorami opioidowymi

• silny agonizm względem receptora opioidowego μ (L-metadon)
• niekompetycyjny antagonizm względem receptora NMDA (D-metadon)
• inhibicja zwrotnego wychwytu serotoniny w synapsach
• agonizm względem receptora opioidowego δ

Po podaniu pozajelitowym działanie metadonu pojawia się już po 10-20 minutach, natomiast przy podaniu doustnym okres ten wynosi od 30 do 60min. Metadon wykazuje się dużą biodostępnością (ok. 80%) przy podaniu p.o i długim okresem półtrwania (30-46h) oraz silnym wiązaniem się w białkami osocza (60-90%). Metabolizm zachodzi w wątrobie przy udziale enzymów mikrosomalnych. Nieaktywne metabolity metadonu wydalane są przez przewód pokarmowy w ilości 60% i przez nerki w formie niezmienionej (20%).

Uzależnienie i sposoby jego leczenia

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Status prawny w poszczególnych krajach

Polska

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html