Fenobarbital: Różnice pomiędzy wersjami
[wersja przejrzana] | [wersja przejrzana] |
Blue berry (dyskusja | edycje) |
Blue berry (dyskusja | edycje) |
||
Linia 84: | Linia 84: | ||
Działanie fenobarbitalu opiera się na blokowaniu wpływów kwasu γ-aminomasłowego na przekazywanie impulsów nerwowych. Hamuje on układ limbiczny oraz układ siatkowy. Wpływa depresyjnie na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, w tym na ośrodek oddechowy. Jak inne barbiturany prowadzi do zwiększenia powinowactwa receptora GABA do endogennych ligandów. Oddziałuje na kompleks receptorowy GABA i nasila hamowanie GABA-ergiczne poprzez zwiększenie przepływu jonów chlorkowych, co z kolei prowadzi do hiperpolaryzacji i stłumienia czynności neuronu. Fenobarbital hamuje proces fosforylacji - reakcji przyłączania reszt fosforanowych do nukleofilowych atomów. Inicjuje proces wydzielania acetylocholiny oraz noradrenaliny. Hamuje wytwarzanie hormonu tyreotropowego (TSH) i zwiększa wydzielanie hormonu antydiuretycznego (ADH). | Działanie fenobarbitalu opiera się na blokowaniu wpływów kwasu γ-aminomasłowego na przekazywanie impulsów nerwowych. Hamuje on układ limbiczny oraz układ siatkowy. Wpływa depresyjnie na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, w tym na ośrodek oddechowy. Jak inne barbiturany prowadzi do zwiększenia powinowactwa receptora GABA do endogennych ligandów. Oddziałuje na kompleks receptorowy GABA i nasila hamowanie GABA-ergiczne poprzez zwiększenie przepływu jonów chlorkowych, co z kolei prowadzi do hiperpolaryzacji i stłumienia czynności neuronu. Fenobarbital hamuje proces fosforylacji - reakcji przyłączania reszt fosforanowych do nukleofilowych atomów. Inicjuje proces wydzielania acetylocholiny oraz noradrenaliny. Hamuje wytwarzanie hormonu tyreotropowego (TSH) i zwiększa wydzielanie hormonu antydiuretycznego (ADH). | ||
Fenobarbital po podaniu doustnym wchłaniany jest z przewodu pokarmowego do krwi. Największe stężenie osiąga po ok. 1-2h w mózgu, nerkach i wątrobie. Wiąże się z białkami osocza w ok. 20-60%. Jego działanie utrzymuje się do 12 godzin. Czas połowiczny (okres półtrwania) może wynosić nawet do 100 godzin. Fenobarbital metabolizowany jest przez system enzymów mikrosomalnych w wątrobie oraz wydalany w postaci niezmienionej (20-50%) i w postaci metabolitów przez nerki (wraz z moczem) oraz układ pokarmowy (z kałem). | Fenobarbital po podaniu doustnym wchłaniany jest z przewodu pokarmowego do krwi. Największe stężenie osiąga po ok. 1-2h (p.r) i 4-10h (p.o) w mózgu, nerkach i wątrobie. Wiąże się z białkami osocza w ok. 20-60%. Jego działanie utrzymuje się do 12 godzin. Czas połowiczny (okres półtrwania) może wynosić nawet do 100 godzin. Fenobarbital metabolizowany jest przez system enzymów mikrosomalnych w wątrobie oraz wydalany w postaci niezmienionej (20-50%) i w postaci metabolitów przez nerki (wraz z moczem) oraz układ pokarmowy (z kałem). | ||
Wersja z 22:40, 10 sie 2015
Klasyfikacja podstawowa
Metka substancji
hyperreal.info
Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/apteka/fenobarbital
Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/fenobarbital-tek-ogolny-t15754.html
Wzór chemiczny
Nazwa generyczna
Inne nazwy substancji
Phenobarbitalum, luminal, 5-etylo-5-fenylopirymidyno-2,4,6(1H,3H,5H)-trion
Odmiany nazwy substancji
fenobarbitalu, fenobarbitalem, fenobarbitalowi, luminalu, luminalem, luminalowi
Wikipedia
Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/fenobarbital
Informacje ogólne
Fenobarbital - fenylowo-etylowa pochodna kwasu barbiturowego o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy. Działa hamująco na procesy zachodzące w podwzgórzu oraz korze mózgowej. Stosowany w medycynie jako środek rozluźniający mięśnie szkieletowy, uspokajający i nasenny.
Opracowania naukowe
Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją
Otrzymywanie / pozyskiwanie
Zastosowanie
Zastosowanie medyczne
Fenobarbital stosowany jest jako lek:
- przeciwpadaczkowy
- uspokajający
- przeciwskurczowy
- nasenny
- indukujący metabolizm bilirubiny
Ze względu na jego negatywny wpływ na funkcje poznawcze jest coraz rzadziej stosowany jako lek nasenny i uspokajający.
Zastosowanie rekreacyjne
Zażywany jako środek odurzający o działaniu podobnym do innych barbituranów. Zażycie fenobarbitalu prowadzi do wystąpienia objawów takich jak: odprężenie, rozluźnienie mięśni i lekkie odurzenie. W większych dawkach dochodzą zaburzenia widzenia, zaburzona koordynacja ruchowa, problemy z mówieniem, zawroty głowy i nadmierna senność.
Inne zastosowania
tekst autorstwa usera: Blue_Berry
Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia
Sposoby przyjmowania i dawkowanie
- doustnie (p.o) - 60-180mg jednorazowo lub w dawkach powyżej 200mg przy zastosowaniu nasennym
- doodbytniczo (p.r) - 5-15mg jednorazowo
- dożylnie (i.v) - 10-20mg jednorazowo
- domięśniowo (i.m) - 10-20mg jednorazowo
Zagrożenia
Zbyt wysokie dawki mogą prowadzić do:
- zapaści krążeniowej
- porażenia ośrodka oddechowego i depresji oddechowej
- niewydolności serca
- gorączki lub hipotermii
- ataksji
- śpiączki
tekst autorstwa usera: Blue_Berry
Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu
Na rynku fenobarbital dostępny jest jako substancja czynna preparatów: Luminalum, Milocardin, Bellergot i Phenobarbitalum.
Chemia i farmakologia substancji
Działanie fenobarbitalu opiera się na blokowaniu wpływów kwasu γ-aminomasłowego na przekazywanie impulsów nerwowych. Hamuje on układ limbiczny oraz układ siatkowy. Wpływa depresyjnie na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, w tym na ośrodek oddechowy. Jak inne barbiturany prowadzi do zwiększenia powinowactwa receptora GABA do endogennych ligandów. Oddziałuje na kompleks receptorowy GABA i nasila hamowanie GABA-ergiczne poprzez zwiększenie przepływu jonów chlorkowych, co z kolei prowadzi do hiperpolaryzacji i stłumienia czynności neuronu. Fenobarbital hamuje proces fosforylacji - reakcji przyłączania reszt fosforanowych do nukleofilowych atomów. Inicjuje proces wydzielania acetylocholiny oraz noradrenaliny. Hamuje wytwarzanie hormonu tyreotropowego (TSH) i zwiększa wydzielanie hormonu antydiuretycznego (ADH).
Fenobarbital po podaniu doustnym wchłaniany jest z przewodu pokarmowego do krwi. Największe stężenie osiąga po ok. 1-2h (p.r) i 4-10h (p.o) w mózgu, nerkach i wątrobie. Wiąże się z białkami osocza w ok. 20-60%. Jego działanie utrzymuje się do 12 godzin. Czas połowiczny (okres półtrwania) może wynosić nawet do 100 godzin. Fenobarbital metabolizowany jest przez system enzymów mikrosomalnych w wątrobie oraz wydalany w postaci niezmienionej (20-50%) i w postaci metabolitów przez nerki (wraz z moczem) oraz układ pokarmowy (z kałem).
tekst autorstwa usera: Blue_Berry
Uzależnienie i sposoby jego leczenia
Status prawny w poszczególnych krajach
Polska
Fenobarbital znajduje się w wykazie substancji psychotropowych grupy IV-P, dostępny jest tylko na receptę.