A-834,735: Różnice pomiędzy wersjami
| [wersja przejrzana] | [wersja przejrzana] |
Nie podano opisu zmian |
|||
| Linia 8: | Linia 8: | ||
== Informacje ogólne == | == Informacje ogólne == | ||
'''A-834,735''' to lek opracowany przez Abbott Laboratories, który działa jako silny pełny agonista receptora kannabinoidowego zarówno na receptory CB1, jak i CB2, z Ki wynoszącym 12 nM na CB1 i 0,21 nM na CB2. | |||
Zastąpienie aromatycznej grupy 3-benzoilowej lub 3-naftoilowej występującej w większości kannabinoidów pochodnych indolu grupą 3-tetrametylocyklopropylometanonu w A-834,735 i pokrewnych związkach nadaje znaczną selektywność dla CB2, przy czym większość związków z tej grupy okazała się wysoce selektywnymi agonistami CB2 o niewielkim powinowactwie do CB1. | |||
Jednak niskie nanomolarne powinowactwo wiązania CB1 jest zachowane z niektórymi heterocyklicznymi podstawnikami w pozycji 1, takimi jak (N-metylopiperydyn-2-ylo)metyl (por. AM-1220, AM-1248) lub podstawnik (tetrahydropirano-4-ylo)metylowy w A-834,735, co skutkuje związkami, które nadal wykazują znaczne powinowactwo i skuteczność w obu receptorach, mimo że są ogólnie selektywne wobec CB2. | |||
=== Opracowania naukowe === | === Opracowania naukowe === | ||
Aktualna wersja na dzień 14:59, 6 sty 2024
Klasyfikacja podstawowa
Metka substancji
hyperreal.info
Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/chemia/kannabinoidy
Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/topic34858.html
Wzór chemiczny
![[]](/wzory/A-834,735.svg)
CC1(C(C1(C)C)C(=O)C2=CN(C3=CC=CC=C32)CC4CCOCC4)CInne nazwy substancji
1-(tetrahydropiran-4-ylometylo)-1H-indol-3-yl]-(2,2,3,3-tetrametylocyklopropylo)metanon
Informacje ogólne
A-834,735 to lek opracowany przez Abbott Laboratories, który działa jako silny pełny agonista receptora kannabinoidowego zarówno na receptory CB1, jak i CB2, z Ki wynoszącym 12 nM na CB1 i 0,21 nM na CB2.
Zastąpienie aromatycznej grupy 3-benzoilowej lub 3-naftoilowej występującej w większości kannabinoidów pochodnych indolu grupą 3-tetrametylocyklopropylometanonu w A-834,735 i pokrewnych związkach nadaje znaczną selektywność dla CB2, przy czym większość związków z tej grupy okazała się wysoce selektywnymi agonistami CB2 o niewielkim powinowactwie do CB1.
Jednak niskie nanomolarne powinowactwo wiązania CB1 jest zachowane z niektórymi heterocyklicznymi podstawnikami w pozycji 1, takimi jak (N-metylopiperydyn-2-ylo)metyl (por. AM-1220, AM-1248) lub podstawnik (tetrahydropirano-4-ylo)metylowy w A-834,735, co skutkuje związkami, które nadal wykazują znaczne powinowactwo i skuteczność w obu receptorach, mimo że są ogólnie selektywne wobec CB2.