Alprazolam
Klasyfikacja podstawowa
Metka substancji
hyperreal.info
Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/apteka/alprazolam
Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/alprazolam-watek-ogolny-t10234.html
Wzór chemiczny
![[]](/wzory/Alprazolam.svg)
CC1=NN=C2N1C3=C(C=C(C=C3)Cl)C(=NC2)C4=CC=CC=C4Nazwa generyczna
Inne nazwy substancji
8-chloro-1-metylo-6-fenylo-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]-[1,4]-benzodiazepina, Alprazolamum, alpra
Odmiany nazwy substancji
alprazolamu, alprazolamie, alprazolamem, alprazolamowi, alpry, alprze, alprą, alprę, Xanaxu, Xanaxowi, Xanaxem, Xanaxie, Afobamu, Afobamowi, Afobamem, Afobamie, Zomirenowi, Zomirenem, Zomirenie, Zomirenu
Wikipedia
Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/alprazolam
Informacje ogólne
Alprazolam (znany również jako Xanax) jest substancją depresyjną z klasy benzodiazepin. Jego charakterystyczne działanie obejmuje tłumienie lęku, uspokojenie, odhamowanie i rozluźnienie mięśni.
Podobnie jak inne benzodiazepiny, alprazolam wiąże się z określonymi miejscami na receptorze GABA. Jest powszechnie stosowany w leczeniu zaburzeń lękowych, uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD) lub zaburzeń lękowych (SAD).
Alprazolam ma szybki początek działania i łagodzi objawy. Dziewięćdziesiąt procent szczytowych efektów osiąga się w ciągu pierwszej godziny stosowania w przygotowaniu do zaburzeń paniki, a pełne efekty szczytowe osiąga się odpowiednio w ciągu 1,5 i 1,6 godziny. Szczytowe korzyści osiągnięte w przypadku uogólnionego zaburzenia lękowego (GAD) mogą trwać do tygodnia.
Nagłe odstawienie benzodiazepin może być potencjalnie niebezpieczne lub zagrażające życiu dla osób stosujących je regularnie przez dłuższy czas, czasami powodując drgawki lub śmierć. Zdecydowanie zaleca się zmniejszanie dawki poprzez stopniowe zmniejszanie ilości przyjmowanej każdego dnia przez dłuższy czas zamiast nagłego odstawiania.
Opracowania naukowe
M Rzewuska, K Sobucka: Alprazolam W leczeniu lęku uogólnionego z towarzyszącymi objawami depresyjnymi (badanie wstępne) [1]
AKK Malyszczak, JA Beszlej: Alprazolam (Xanax) w leczeniu zaburzeń lękowych - Doświadczenia Kliniki Psychiatrycznej we Wrocławiu [2]
Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją
Otrzymywanie / pozyskiwanie
Zastosowanie
Zastosowanie medyczne
Krótkotrwałe leczenie: zespołu lęku napadowego z agorafobią lub bez niej, zespołu lęku uogólnionego, zespołu lękowego z wtórnym obniżeniem nastroju. Alprazolam wskazany jest tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są bardzo uciążliwe dla pacjenta.
Zastosowanie rekreacyjne
Jako substancja o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy - alprazolam jest stosowany jako środek odurzający, uspokajający, wywołujący miłe odczucia.
Inne zastosowania
Zmniejszenie zjazdu po stymulantach, uspokaja i obniżenia ciśnienie tętnicze. W dużych dawkach, pozwoli zasnąć na "zjeździe" amfetaminowym.
Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia
Należy ustalić najmniejszą skuteczną dawkę i stosować leczenie najkrócej, jak to możliwe. Leczenie, włącznie z czasem obejmującym stopniowe zmniejszanie dawki nie powinno trwać dłużej niż 8–12 tyg. Lek może wpływać na zdolności psychofizyczne, szczególnie, jeśli pacjent spożywa jednocześnie alkohol lub zażywa leki hamujące czynność OUN; należy poinformować o tym pacjenta zwłaszcza, jeśli w trakcie leczenia prowadzi on pojazdy mechaniczne lub obsługuje maszyny. Wraz ze wzrostem stosowanej dawki wzrasta również ryzyko wystąpienia niepamięci następczej.
Dawkowanie rekreacyjne
Za pierwszym razem nalezy brac 0,5 mg co pol godziny, nie przekraczajac 4 mg na dobe. 4 mg to lekarskie maks, dodajac co pol godziny pol mg, sprawdzaj czy dana dawka ci odpowiada. Szukaj dla siebie optymalnej ilosci. I nie przesadzaj
Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu
Alprazolam na rynku funkcjonuje jako substancja czynna preparatów handlowych: Afobam, Alpragen, Alprazomerck, Alprox, Neurol, Xanax i Zomiren. Jest benzodiazepiną przepisywaną na receptę od np. psychiatry bądź lekarza rodzinnego. Tak więc lek ten legalnie można zakupić w aptece posiadając receptę. Jednak na czarnym rynku wciąż istnieje możliwość zakupu benzodiazepin.
Chemia i farmakologia substancji
Alprazolam jest triazolową pochodną benzo-1,4-diazepiny o średnim czasie działania. Mechanizm działania nie został do końca wyjaśniony, jednak powiązany jest z układem GABA-ergicznym oraz kanałami chlorkowymi. Alprazolam nasila hamujące działanie kwasu γ-aminomasłowego (GABA) w centralnym układzie nerwowym. Substancja jest pozytywnym, allosterycznym modulatorem receptorów GABA-A. Poprzez interakcję z tymi receptorami, receptory benzodiazepinowe powodują otwarcie kanałów chlorkowych w komórkach nerwowych oraz tym samym zwiększają przenikalność jonów chlorkowych do wnętrza komórki. Prawdopodobnie hamuje to przepływ impulsów przez obwody związane z ciałem migdałowatym odpowiedzialne za odczuwanie lęku.
Alprazolam metabolizowany jest w wątrobie przez cytochrom P450 3A4 do czynnego α-hydroksyalprazolamu oraz nieaktywnego benzofenonu. Biodostępność przy podaniu doustnym wynosi około 90%. Stężenie maksymalne pojawia się po 1-2 godzinach, w przypadku leku o przedłużonym działaniu czas ten wynosi od 5 do 11 godzin. W 80% wiąże się z białkami osocza. Okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, lek jest wydalany głównie z moczem. Inhibitory enzymu CYP3A4 mogą wpływać na farmakokinetykę alprazolamu, poprzez spowolnienie rozkładu leku, co może prowadzić do zwiększenia stężenia substancji w osoczu i nasilenia jej działania. Ze względu na występowanie w nim inhibitorów cytochromu P450 3A4 odradza się picie soku grejpfrutowego w okresie przyjmowania leku.
Uzależnienie i sposoby jego leczenia
Alprazolam może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Z tego względu nie powinien być stosowany w lecznictwie dłużej niż kilka tygodni. Ze względu na duży potencjał uzależniający i szybki wzrost tolerancji zalecane jest stosowanie doraźne i zaczynanie od najmniejszej skutecznej dawki. Ryzyko uzależnienia jest dodatkowo większe u osób nadużywających innych substancji psychoaktywnych oraz z zaburzeniami osobowości.
Status prawny w poszczególnych krajach
Polska
Lek dostępny tylko na receptę. Sklasyfikowany jako substancja psychotropowa grupy IV-P. Posiadanie alprazolamu bez recepty to przestępstwo z art. 62 Ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii.
Australia
Alprazolam był pierwotnie lekiem z Wykazu 4 (wydawanym wyłącznie na receptę), jednak od stycznia 2014 r. stanie się lekiem z Wykazu 8, podlegającym bardziej rygorystycznym wymogom dotyczącym przepisywania.
Austria
Alprazolam jest legalny do użytku medycznego zgodnie z AMG (Arzneimittelgesetz Österreich) i nielegalny w przypadku sprzedaży lub posiadania bez recepty zgodnie z SMG (Suchtmittelgesetz Österreich).
Czechy
Alprazolam jest substancją ujętą w wykazie IV (wykaz 7). Sprzedawany wyłącznie na receptę "bez niebieskiego paska" (§ 1, g), 1. of Nařízení vlády č. 463/2013 Sb.)
Niemcy
Alprazolam jest kontrolowany zgodnie z Anlage III BtMG (ustawa o środkach odurzających, wykaz III) od 1 sierpnia 1986 r. Może być przepisywany wyłącznie na receptę na środki odurzające, z wyjątkiem preparatów zawierających do 1 mg triazolamu w każdej postaci dawkowania.
Irlandia
Alprazolam jest lekiem z Wykazu 4.
Włochy
Alprazolam jest lekiem z wykazu IV (Tabella 4) "Testo unico sulla droga (D.P.R. 309/90)". Gdy jest przepisywany do użytku medycznego, podlega sekcjom farmaceutycznym B i E (Tabella medicinali sezione B ed E).
Rosja
W Rosji od 2013 r. alprazolam jest substancją kontrolowaną z Wykazu III.
Szwecja
Alprazolam jest lekiem na receptę znajdującym się na liście IV (Schedule 4) zgodnie z ustawą o środkach odurzających (1968).
Szwajcaria
Alprazolam jest substancją kontrolowaną wymienioną w Verzeichnis B. Dozwolone jest jego stosowanie w celach leczniczych.
Obecność substancji / rośliny w dziełach kultury i dyskursie społecznym
Alprazolam zwłaszcza pod postacią leku Xanax stał się bardzo popularny w kulturze masowej. Motyw popularnego leku występuje głównie w muzyce hip hop i elektronicznej. Jednym z bardziej znanych amerykańskich artystów związanych z substancją jest Lil Peep. W Polsce raper Quebonafide przyczynił się do popularyzacji substancji.