Temazepam

Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

hyperreal.info

Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/apteka/temazepam

Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/temazepam-watek-ogolny-t11029.html

Wzór chemiczny

CN1C2=C(C=C(Cl)C=C2)C(=NC(O)C1=O)C1=CC=CC=C1

Nazwa generyczna

Signopam

Inne nazwy substancji

7-chloro-3-hydroksy-1-metylo-5-fenylo-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-2-on, Temazepamum

Odmiany nazwy substancji

temazepamu, temazepamem, temazepamowi, temazepamie

Wikipedia

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/temazepam

Informacje ogólne

Temazepam jest organicznym związkiem chemicznym, pochodną benzodiazepiny o działaniu głównie nasennym. Jest także jednym z czynnych metabolitów medazepamu.

Temazepam został pierwszy raz zsyntetyzowany w 1964 roku, natomiast do lecznictwa wprowadzony pod nazwą handlową Restoril w 1969 roku.

Zastosowanie

Zastosowanie medyczne

W medycynie temazepam jest stosowany jako środek nasenny, przeznaczony do krótkotrwałego stosowania. Pomocny jest również w lęku utrudniającym zasypianie.

Zastosowanie rekreacyjne

Temazepam bywa stosowany rekreacyjnie celem uzyskania efektu rozluźnienia, odprężenia, błogostanu i zaniku negatywnych emocji, jednak ze względu na wywoływanie silnej senności jego zażywanie rekreacyjne jest mniej popularne niż np. alprazolamu czy klonazepamu.

Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia

Temazepam najczęściej przyjmowany jest doustnie. W leczeniu bezsenności zazwyczaj stosowana dawka wynosi 10-20 mg, a w premedykacji 20-40 mg.

Zaburzenia snu: zwykle 10–20 mg podawane 30min przed snem, w razie braku odpowiedzi na lek dawkę można zwiększyć do 40 mg na dobę. Premedykacja: zwykle 20–40 mg w dawce jednorazowej 30–60min przed planowanym zabiegiem.

Główne działania niepożądane są podobne do innych benzodiazepin i obejmują: bradykardię, niedociśnienie, senność i letarg. Po przedawkowaniu może wystąpić utrata przytomności, niepamięć następcza, śpiączka oraz (zwłaszcza po połączeniu z innymi depresantami) depresja oddechowa. Temazepam może również prowadzić do wytworzenia się zależności psychofizycznej.

Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu

W Polsce temazepam jest dostępny pod nazwą handlową Signopam w postaci tabletek po 10 mg. Na czarnym rynku istnieje sporo ofert nielegalnej sprzedaży benzodiazepin, jednak temazepam jest tam dość mało popularny.

Chemia substancji

Temazepam jest lekiem z grupy benzodiazepin. Leki benzodiazepinowe zawierają pierścień benzenowy połączony z pierścieniem diazepinowym, który jest siedmioczłonowym pierścieniem z dwoma składnikami azotowymi zlokalizowanymi w R1 i R4. Pierścień benzylowy temazepamu jest podstawiony przy R8 grupą chloru. Ponadto pierścień diazepinowy jest połączony przy R5 z pierścieniem fenylowym. Temazepam ma również grupę hydroksylową związaną z pozycją 3 pierścienia diazepiny.

Temazepam jest białą, krystaliczną substancją, bardzo słabo rozpuszczalną w wodzie i słabo rozpuszczalną w alkoholu.

Farmakologia substancji

Benzodiazepiny wywołują różne efekty poprzez wiązanie się z miejscem receptora benzodiazepinowego i zwiększanie skuteczności i efektów neuroprzekaźnika kwasu gamma aminomasłowego (GABA) poprzez działanie na jego receptory. Ponieważ miejsce to jest najbardziej płodnym zestawem receptorów hamujących w mózgu, jego modulacja powoduje uspokajające (lub uspokajające) działanie temazepamu na układ nerwowy. Kiedy temazepam wiąże się z receptorem GABAA, powoduje częstsze otwieranie porów jonów Cl-. Właściwości przeciwdrgawkowe benzodiazepin mogą być częściowo lub całkowicie spowodowane wiązaniem się z zależnymi od napięcia kanałami sodowymi, a nie receptorami benzodiazepinowymi.

Jego głównym działaniem farmakologicznym jest zwiększenie wpływu neuroprzekaźnika kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) na receptor GABAA. Powoduje to uspokojenie, upośledzenie ruchowe, ataksję, anksjolizę, działanie przeciwdrgawkowe, rozluźnienie mięśni i działanie wzmacniające. Jako lek przed zabiegiem chirurgicznym temazepam obniżał poziom kortyzolu u pacjentów w podeszłym wieku. U szczurów wyzwalał uwalnianie wazopresyny do jądra przykomorowego podwzgórza i zmniejszał uwalnianie ACTH pod wpływem stresu.

W badaniu wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania (ADME) po podaniu pojedynczej i wielokrotnej dawki, z zastosowaniem leku znakowanego trytem, temazepam był dobrze wchłaniany i wykazał minimalny (8%) metabolizm pierwszego przejścia. Nie powstały żadne aktywne metabolity, a jedynym znaczącym metabolitem obecnym we krwi był koniugat O. Niezmieniony lek w 96% wiązał się z białkami osocza. Spadek poziomu leku macierzystego we krwi był dwufazowy, z krótkim okresem półtrwania wynoszącym od 0,4 do 0,6 godziny i końcowym okresem półtrwania wynoszącym od 3,5 do 18,4 godziny (średnio 8,8 godziny), w zależności od badanej populacji i metody oznaczania.

Uzależnienie i sposoby jego leczenia

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Uzależnienie psychiczne i fizyczne w przypadku benzodiazepin, w tym temazepamu jest kwestią osobniczą, jednak jego ryzyko rośnie wraz ze wzrostem stosowanych dawek i częstotliwością zażywania i jest wyższe w przypadku osób uzależnionych od innych substancji psychoaktywnych oraz z zaburzeniami osobowości. Nie zaleca się przyjmowania leku bez przerwy dłużej niż 3 tygodnie, a odstawianie powinno przebiegać stopniowo.

Temazepam wykazuje tolerancję krzyżową z wszystkimi innymi benzodiazepinami, a także m.in. tienodiazepinami, alkoholem etylowym, GHB czy GBL.

Status prawny w poszczególnych krajach

Polska

Temazepam w Polsce znajduje się w grupie IV-P wykazu substancji psychotropowych i jest dostepny wyłącznie na receptę.

Australia

Temazepam jest wymieniony w wykazie 4, co czyni go lekiem wydawanym wyłącznie na receptę.

Austria

Temazepam jest legalny do użytku medycznego zgodnie z AMG (Arzneimittelgesetz Österreich) i nielegalny, gdy jest sprzedawany lub posiadany bez recepty zgodnie z SMG (Suchtmittelgesetz Österreich).

Kanada

Temazepam jest wymieniony w wykazie IV CSDA. Wymaga recepty.

Niemcy

Od 1 sierpnia 1986 r. temazepam jest objęty kontrolą w ramach Anlage III BtMG (ustawa o środkach odurzających, wykaz III). Może być przepisywany wyłącznie na receptę narkotyczną, z wyjątkiem preparatów zawierających do 20 mg temazepamu w każdej postaci dawkowania.

Hong Kong

Temazepam jest wymieniony w wykazie 1

Irlandia

Temazepam jest wymieniony w Wykazie 3 Ustawy o nadużywaniu narkotyków z 1977 r. od 22 listopada 1993 r.

Holandia

W Holandii temazepam jest substancją z listy 2 ustawy o opium i jest dostępny na receptę.

Portugalia

Temazepam jest substancją kontrolowaną z Wykazu IV.

Rosja

Temazepam jest substancją kontrolowaną z Wykazu III od 2013 roku.

RPA — Republika Południowej Afryki

Temazepam jest substancją kontrolowaną z Wykazu 5.

Szwecja

Temazepam jest lekiem na receptę wymienionym na liście IV (Schedule 4) zgodnie z ustawą o środkach odurzających (1968).

Szwajcaria

Temazepam jest substancją kontrolowaną wymienioną w Verzeichnis B. Dozwolone jest jego stosowanie w celach leczniczych.

Tajlandia

Temazepam jest wymieniony w wykazie II ustawy o substancjach psychotropowych.

Anglia

Temazepam jest substancją kontrolowaną klasy C zgodnie z Ustawą o nadużywaniu narkotyków z 1971 roku. Przedstawiciele zawodów medycznych muszą przestrzegać szczegółowych instrukcji dotyczących przepisywania i usuwania temazepamu.

Stany Zjednoczone

Temazepam jest lekiem na receptę przypisanym przez DEA do wykazu IV ustawy o substancjach kontrolowanych. Wiele stanów w USA wymaga, aby osoby fizyczne posiadały specjalnie zakodowane recepty na temazepam.

Pamiętaj! Źródło — Psychonautwiki.org

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html