Temazepam
Klasyfikacja podstawowa
Metka substancji
hyperreal.info
Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/apteka/temazepam
Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/temazepam-watek-ogolny-t11029.html
Wzór chemiczny
![[]](/wzory/Temazepam.svg)
CN1C2=C(C=C(Cl)C=C2)C(=NC(O)C1=O)C1=CC=CC=C1Nazwa generyczna
Inne nazwy substancji
7-chloro-3-hydroksy-1-metylo-5-fenylo-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-2-on, Temazepamum
Odmiany nazwy substancji
temazepamu, temazepamem, temazepamowi, temazepamie
Wikipedia
Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/temazepam
Informacje ogólne
Temazepam (nazwa handlowa Restoril) to krótko działająca substancja psychoaktywna z klasy benzodiazepin, która wywołuje działanie przeciwlękowe, uspokajające, nasenne, zwiotczające mięśnie, przeciwdrgawkowe i amnezyjne. Temazepam, podobnie jak inne benzodiazepiny, wiąże się z określonymi miejscami na receptorze kwasu gamma-aminomasłowego GABAA.
Temazepam jest stosowany w krótkotrwałym leczeniu ciężkiej i wyniszczającej bezsenności oraz jako przedoperacyjny środek uspokajający. Doustne podawanie temazepamu u ludzi skutkowało szybkim wchłanianiem, szybkim początkiem działania i złagodzeniem objawów. Znaczące stężenie we krwi osiągnięto w ciągu 15-30 minut po spożyciu, a szczytowe poziomy osiągnięto w ciągu 30 minut do 3 godzin. Temazepam jest skuteczny zarówno w wywoływaniu snu, jak i utrzymywaniu snu.
Warto zauważyć, że nagłe odstawienie benzodiazepin może być potencjalnie niebezpieczne lub zagrażające życiu dla osób stosujących je regularnie przez dłuższy czas, czasami powodując drgawki lub śmierć. Zdecydowanie zaleca się zmniejszanie dawki poprzez stopniowe zmniejszanie ilości przyjmowanej każdego dnia przez dłuższy czas, zamiast nagłego odstawiania.
Opracowania naukowe
Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją
Otrzymywanie / pozyskiwanie
Zastosowanie
Zastosowanie medyczne
W medycynie temazepam jest stosowany jako środek nasenny, przeznaczony do krótkotrwałego stosowania. Pomocny jest również w lęku utrudniającym zasypianie.
Zastosowanie rekreacyjne
Temazepam bywa stosowany rekreacyjnie celem uzyskania efektu rozluźnienia, odprężenia, błogostanu i zaniku negatywnych emocji, jednak ze względu na wywoływanie silnej senności jego zażywanie rekreacyjne jest mniej popularne niż np. alprazolamu czy klonazepamu.
Inne zastosowania
Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia
Temazepam najczęściej przyjmowany jest doustnie. W leczeniu bezsenności zazwyczaj stosowana dawka wynosi 10-20 mg, a w premedykacji 20-40 mg.
Zaburzenia snu: zwykle 10–20 mg podawane 30min przed snem, w razie braku odpowiedzi na lek dawkę można zwiększyć do 40 mg na dobę. Premedykacja: zwykle 20–40 mg w dawce jednorazowej 30–60min przed planowanym zabiegiem.
Główne działania niepożądane są podobne do innych benzodiazepin i obejmują: bradykardię, niedociśnienie, senność i letarg. Po przedawkowaniu może wystąpić utrata przytomności, niepamięć następcza, śpiączka oraz (zwłaszcza po połączeniu z innymi depresantami) depresja oddechowa. Temazepam może również prowadzić do wytworzenia się zależności psychofizycznej.
Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu
W Polsce temazepam jest dostępny pod nazwą handlową Signopam w postaci tabletek po 10 mg. Na czarnym rynku istnieje sporo ofert nielegalnej sprzedaży benzodiazepin, jednak temazepam jest tam dość mało popularny.
Chemia substancji
Temazepam jest lekiem z grupy benzodiazepin. Leki benzodiazepinowe zawierają pierścień benzenowy połączony z pierścieniem diazepinowym, który jest siedmioczłonowym pierścieniem z dwoma składnikami azotowymi zlokalizowanymi w R1 i R4. Pierścień benzylowy temazepamu jest podstawiony przy R8 grupą chloru. Ponadto pierścień diazepinowy jest połączony przy R5 z pierścieniem fenylowym. Temazepam ma również grupę hydroksylową związaną z pozycją 3 pierścienia diazepiny.
Temazepam jest białą, krystaliczną substancją, bardzo słabo rozpuszczalną w wodzie i słabo rozpuszczalną w alkoholu.
Farmakologia substancji
Benzodiazepiny wywołują różne efekty poprzez wiązanie się z miejscem receptora benzodiazepinowego i zwiększanie skuteczności i efektów neuroprzekaźnika kwasu gamma aminomasłowego (GABA) poprzez działanie na jego receptory. Ponieważ miejsce to jest najbardziej płodnym zestawem receptorów hamujących w mózgu, jego modulacja powoduje uspokajające (lub uspokajające) działanie temazepamu na układ nerwowy. Kiedy temazepam wiąże się z receptorem GABAA, powoduje częstsze otwieranie porów jonów Cl-. Właściwości przeciwdrgawkowe benzodiazepin mogą być częściowo lub całkowicie spowodowane wiązaniem się z zależnymi od napięcia kanałami sodowymi, a nie receptorami benzodiazepinowymi.
Jego głównym działaniem farmakologicznym jest zwiększenie wpływu neuroprzekaźnika kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) na receptor GABAA. Powoduje to uspokojenie, upośledzenie ruchowe, ataksję, anksjolizę, działanie przeciwdrgawkowe, rozluźnienie mięśni i działanie wzmacniające. Jako lek przed zabiegiem chirurgicznym temazepam obniżał poziom kortyzolu u pacjentów w podeszłym wieku. U szczurów wyzwalał uwalnianie wazopresyny do jądra przykomorowego podwzgórza i zmniejszał uwalnianie ACTH pod wpływem stresu.
W badaniu wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania (ADME) po podaniu pojedynczej i wielokrotnej dawki, z zastosowaniem leku znakowanego trytem, temazepam był dobrze wchłaniany i wykazał minimalny (8%) metabolizm pierwszego przejścia. Nie powstały żadne aktywne metabolity, a jedynym znaczącym metabolitem obecnym we krwi był koniugat O. Niezmieniony lek w 96% wiązał się z białkami osocza. Spadek poziomu leku macierzystego we krwi był dwufazowy, z krótkim okresem półtrwania wynoszącym od 0,4 do 0,6 godziny i końcowym okresem półtrwania wynoszącym od 3,5 do 18,4 godziny (średnio 8,8 godziny), w zależności od badanej populacji i metody oznaczania.
Uzależnienie i sposoby jego leczenia
Uzależnienie psychiczne i fizyczne w przypadku benzodiazepin, w tym temazepamu jest kwestią osobniczą, jednak jego ryzyko rośnie wraz ze wzrostem stosowanych dawek i częstotliwością zażywania i jest wyższe w przypadku osób uzależnionych od innych substancji psychoaktywnych oraz z zaburzeniami osobowości. Nie zaleca się przyjmowania leku bez przerwy dłużej niż 3 tygodnie, a odstawianie powinno przebiegać stopniowo.
Temazepam wykazuje tolerancję krzyżową z wszystkimi innymi benzodiazepinami, a także m.in. tienodiazepinami, alkoholem etylowym, GHB czy GBL.
Status prawny w poszczególnych krajach
Polska
Temazepam w Polsce znajduje się w grupie IV-P wykazu substancji psychotropowych i jest dostepny wyłącznie na receptę.
Australia
Temazepam jest wymieniony w wykazie 4, co czyni go lekiem wydawanym wyłącznie na receptę.
Austria
Temazepam jest legalny do użytku medycznego zgodnie z AMG (Arzneimittelgesetz Österreich) i nielegalny, gdy jest sprzedawany lub posiadany bez recepty zgodnie z SMG (Suchtmittelgesetz Österreich).
Kanada
Temazepam jest wymieniony w wykazie IV CSDA. Wymaga recepty.
Niemcy
Od 1 sierpnia 1986 r. temazepam jest objęty kontrolą w ramach Anlage III BtMG (ustawa o środkach odurzających, wykaz III). Może być przepisywany wyłącznie na receptę narkotyczną, z wyjątkiem preparatów zawierających do 20 mg temazepamu w każdej postaci dawkowania.
Hong Kong
Temazepam jest wymieniony w wykazie 1
Irlandia
Temazepam jest wymieniony w Wykazie 3 Ustawy o nadużywaniu narkotyków z 1977 r. od 22 listopada 1993 r.
Holandia
W Holandii temazepam jest substancją z listy 2 ustawy o opium i jest dostępny na receptę.
Portugalia
Temazepam jest substancją kontrolowaną z Wykazu IV.
Rosja
Temazepam jest substancją kontrolowaną z Wykazu III od 2013 roku.
RPA — Republika Południowej Afryki
Temazepam jest substancją kontrolowaną z Wykazu 5.
Szwecja
Temazepam jest lekiem na receptę wymienionym na liście IV (Schedule 4) zgodnie z ustawą o środkach odurzających (1968).
Szwajcaria
Temazepam jest substancją kontrolowaną wymienioną w Verzeichnis B. Dozwolone jest jego stosowanie w celach leczniczych.
Tajlandia
Temazepam jest wymieniony w wykazie II ustawy o substancjach psychotropowych.
Anglia
Temazepam jest substancją kontrolowaną klasy C zgodnie z Ustawą o nadużywaniu narkotyków z 1971 roku. Przedstawiciele zawodów medycznych muszą przestrzegać szczegółowych instrukcji dotyczących przepisywania i usuwania temazepamu.
Stany Zjednoczone
Temazepam jest lekiem na receptę przypisanym przez DEA do wykazu IV ustawy o substancjach kontrolowanych. Wiele stanów w USA wymaga, aby osoby fizyczne posiadały specjalnie zakodowane recepty na temazepam.