Dekstrometorfan
Klasyfikacja podstawowa
Metka substancji
hyperreal.info
Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/apteka/dekstrometorfan
Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/dxm.html
Wzór chemiczny
Nazwa generyczna
Inne nazwy substancji
DXM, deks, ako, dex, Dextromethorphanum, dexter
Odmiany nazwy substancji
dekstrometorfanu, dekstrometorfanem, dekstrometorfanie, dekstrometorfanowi, deksa, deksem, deksowi, deksie, dexa, dexem, dexowi, dexie, dextera, dexterem, dexterowi, dexterze, Acodinu, Acodinowi, Acodinie, Acodinem, Akodinu, Akodinowi, Akodinie, Akodinem
Wikipedia
Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/dekstrometorfan
Informacje ogólne
Prawoskrętny enancjomer metorfanu używany w medycynie pod postacią bromowodorku jako lek przeciwkaszlowy. W dawkach o wiele przekraczających te stosowane przeciwkaszlowo, wykazuje działanie charakterystyczne dla narkotyków z grupy dysocjantów. Mimo pewnych podobieństw do opiatów, nie wykazuje działania typowego dla nich.
Opracowania naukowe
Piątek A, et al. Rekreacyjne używanie leków dostępnych w odręcznej sprzedaży: odurzanie i doping mózgu. Alcohol. Drug Addict. (2015) [1]
Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją
Opakowanie leku zawierającego dekstrometorfan http://zapodaj.net/images/4de1b77a9e580.jpg
Otrzymywanie / pozyskiwanie
Zastosowanie
Zastosowanie medyczne
Działa ośrodkowo na poziomie rdzenia przedłużonego, hamując odruch kaszlu, poprzez aktywację receptora σ1(sigma). Działanie przeciwkaszlowe rozpoczyna się po 10-30 minutach i trwa od 4 do 8 godzin w zależności od dawki.
Istnieją teorię na temat możliwości użycia go w leczeniu uzależnień(niektórzy naukowcy sugerują, że specyfik ten może być stosowany w leczeniu większości uzależnień, jeśli nie wszystkich.) i jako antydepresant, jednak oficjalnie nie jest w ten sposób wykorzystywany.
Zastosowanie rekreacyjne
Inne zastosowania
Powszechnie znany i wykorzystywany jest fakt że DXM zmniejsza tolerancję na wiele substancji i wzmacnia ich działanie.
Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia
100-200mg: lekkie pobudzenie, euforia, lekkie zaburzenia równowagi
200-500mg: euforia, zaburzenia równowagi, zaburzenia percepcji, lekkie zaburzenia pamięci, lekkie halucynacje (szczególnie przy zamkniętych oczach)
500-1000mg: utrata równowagi, problemy z mową, zaburzenia pamięci, utrata równowagi, ciężkie zaburzenia percepcji
1000mg+: odłączenie od świata zewnętrznego, doznania spirytualne, całkowita utrata równowagi
Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu
Chemia i farmakologia substancji
DXM szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie 2,5 godziny, okres biologicznego półtrwania (T1/2) wynosi 3–6 godzin. Łatwo przechodzi przez barierę krew–mózg. Jest metabolizowany przez dwa szlaki, prowadzące ostatecznie do tego samego metabolitu 3-HM (3-hydroksymorfinianu):
-pierwszy szlak (około 90%): DXM przez CYP2D6 do DXO(dekstrorfan), następnie DXO przez CYP3A4 do 3-HM.
-drugi szlak (około 5%): DXM przez CYP3A4 do 3-MM (3-metoksymorfinian), następnie 3-MM przez CYP2D6 do 3-HM.
Warto wspomnieć że 3-MM nie jest prawdopodobnie psychoaktywny i ma zdolność do blokowania enzymu CYP2D6 gdyż ma większe powinowactwo do enzymu niż DXM, głównym metabolitem leku jest dekstrorfan, który ma wyższe powinowactwo do receptorów glutaminergicznych typu NMDA niż DXM. Metabolity są wydalane prawdopodobnie przez nerki, ale możliwe, że inną drogą (płuca, skóra - w pocie). Nie wiadomo w jakim wzajemnym stosunku, ale prawdopodobnie dominuje 3-HM Uważa się, że za działanie psychoaktywne odpowiada zarówno związek macierzysty (DXM), jak i dekstrorfan, przy czym niektóre źródła podają, że za działanie dysocjacyjne DXM odpowiada głównie dekstrorfan.
Dekstrometorfan ma złożony mechanizm działania. Jest agonistą receptorów sigma-1 i antagonistą receptorów NMDA. Blokowanie receptorów NMDA jest mechanizmem wspólnym dla halucynogennych związków dysocjacyjnych, stąd DXM w dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne wykazuje działanie podobne do substancji psychodysleptycznych, takich jak ketamina czy fencyklidyna.Ponadto DXM hamuje wychwyt zwrotny serotoniny, co zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, zwłaszcza w przypadku łącznego zażycia z lekami o podobnym działaniu.