Oksykodon

Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

hyperreal.info

Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/apteka/oksykodon

Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/oksykodon-t15102.html

Wzór chemiczny

O=C4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1OC)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@@]3(O)CC4)C

Nazwa generyczna

OxyContin, Oxydolor, OxyNorm, Reltebon

Inne nazwy substancji

Oxycodonum, eukodal, (5R,9R,13S,14S)-4,5α-epoksy-14-hydroksy-3-metoksy-17-metylomorfinan-6-on

Odmiany nazwy substancji

oksykodonu, oksykodonowi, oksykodonie, oksykodonem, eukodalu, eukodalem, eukodalowi

Wikipedia

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/oksykodon

Informacje ogólne

Opracowania naukowe

A.Modlińska, T.Buss, F. Błaszczyk: Oksykodon — słaby czy silny opioid? Opis przypadku [1]

H. Misiołek, Sz. Białka, E. Kucewicz-Czech: Oksykodon – nowa alternatywa w terapii bólu pooperacyjnego w kardiochirurgii i torakochirurgii [2]

E. Szałek, E. Grześkowiak: Oksykodon - efektywne leczenie bólu [3]

Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia

Oksykodon jest zazwyczaj przyjmowany doustnie (ze względu na dobrą biodostępność przy tej drodze podania), może być jednak również przyjmowany doodbytniczo oraz w postaci zastrzyków; dożylnie, domięśniowo lub podskórnie, zaś przy użytkowaniu rekreacyjnym praktykowane jest także wciąganie do nosa. Co więcej, stosuje się go niekiedy przy wykonywaniu znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego. Przyswajalność przy podaniu doustnym wynosi 60-87%, podobna jest przy podaniu doodbytniczym. W przypadku zażywania donosowego biodostępność jest stała i wynosi w przybliżeniu 75%.

Substancja metabolizowana jest wątrobowo przy udziale cytochromu P450. Szczególne znaczenie mają w jego przypadku enzymy CYP2D6 oraz CYP3A4. W efekcie powstają metabolity takie jak noroksykodon, oksymorfon oraz noroksymorfon.

Sok grejpfrutowy zwiększa ekspozycję na doustny oksykodon. Wykazała to zrandomizowana i kontrolowana próba wykonana na 12 zdrowych ochotnikach, którzy przez pięć dni spożywali 3 razy dziennie po 200ml soku z grejpfrutów. W trakcie czwartego dnia próby ochotnikom podano doustnie 10mg chlorowodorku oksykodonu. Działanie przeciwbólowe i behawioralne opioidu badani zgłaszali wówczas przez 12 godzin, próbki osocza były zaś analizowane pod kątem jego metabolitów przez 48 godzin. Sok grejpfrutowy zwiększył średni obszar pod krzywą zależności stężenia oksykodonu od czasu 1,7-krotnie, maksymalne stężenie w osoczu 1,5-krotnie, a okres półtrwania substancji 1,2-krotnie w porównaniu z wodą. Stosunki metabolitów noroksykodonu i noroksymorfonu do składników macierzystych zmniejszyły się wówczas odpowiednio o 44% i 45%. Obszar pod krzywą farmakokinetyczną oksymorfonu zwiększył się 1,6-krotnie, ale stosunek ilości metabolitu do związku macierzystego pozostał niezmieniony.

Dawkowanie wg Erowid:

Doustnie

Lekko dla osoby bez tolerancji: 2.5 - 5 mg

Lekko dla osoby z wyrobioną pewną tolerancją: 5 - 10 mg

Lekko dla osoby z wyrobioną dużą tolerancją: 20 - 40mg

Średnio dla osoby bez tolerancji: 5 - 10 mg

Średnio dla osoby z wyrobioną pewną tolerancją: 10 - 40 mg

Średnio dla osoby z wyrobioną dużą tolerancją: 50 - 150mg

Mocno dla osoby bez tolerancji: 10 - 30 mg

Mocno dla osoby z wyrobioną pewną tolerancją: 30 - 60 mg

Mocno dla osoby z wyrobioną dużą tolerancją: ponad 150mg

Początek działania: 10 - 30 minut

Narastanie: 30 - 60 minut

Szczyt działania : 30 - 60 minut

Plateau : 2 - 4 godziny

Ogólny czas działania : 3 - 6 godzin

---

Donosowo

Średnio dla osoby bez tolerancji: 2.5 - 5 mg

Średnio dla osoby z wyrobioną dużą tolerancją: 10 - 20 mg

Mocno dla osoby bez tolerancji: 5 - 10 mg

Mocno dla osoby z wyrobioną dużą tolerancją: ponad 40 mg

Wejście: 1 - 15 minut

Szczyt działania : 10 - 30 minut

Ogólny czas działania : 3 - 5 godzin

Obok tradycyjnego podania donosowego, bardzo dobrą (zdecydowanie łagodniejszą dla śluzówki nosa) opcją jest sporządzenie rozworu do podania donosowego. Zalecane stężenie gotowego roztworu nie powinno przekraczać 15-20mg na 1ml. Tutaj znajdziesz przepis na tę wersję podania [4] ---

Oksykodon w odróżnieniu od innych opioidów, wykazuje brak efektu pułapowego. [5]

Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu

Jako lek narkotyczny, oksykodon w sposób legalny dostępny jest wyłącznie na receptę ścisłego zarachowania, czyli tzw. receptę narkotyczną (Rpw), którą może wydać jedynie lekarz posiadający odpowiednie uprawnienia.

Handel oraz posiadanie oksykodonu bez wskazań medycznych jest w większości krajów karany tak samo jak posiadanie i sprzedawanie "klasycznych" środków psychoaktywnych. Zdarzają się jednak przypadki nielegalnego handlu oksykodonem przez osoby, którym został on przypisany przez lekarza, bądź któe pozyskały go w inny, nielegalny sposób.

Chemia i farmakologia substancji

Oksykodon lub dihydro-hydroksykodeinon jest opioidem z klasy morfinanów. Wraz z innymi cząsteczkami tej klasy zawieraj policykliczny rdzeń z trzech pierścieni benzenowych połączonych w zygzakowaty wzór zwany fenantrenem. Czwarty pierścień zawierający azot jest skondensowany z fenantrenem przy R9 i R13, przy czym element azotowy kieruje się na R17 połączonej struktury. Powyższa struktura zwana jest morfinanem.

Oksykodon wraz z innymi morfininami zawiera mostek eterowy między dwoma pierścieniami, łączący R4 i R5 poprzez grupę tlenową. Zawiera też grupę karbonylową związaną przy R6 i grupę metylową zlokalizowaną na atomie azotu przy R17. Podwójne wiązanie węgiel-tlen karbonylu nasyca pierścień benzenowy, z którym jest związany. Tak więc oksykodon nie ma podwójnego wiązania na tym pierścieniu, które występuje w kodeinie. Oksykodon ma również takie samo podstawienie 3-metoksy, jakie występuje w kodeinie; zawiera jednak dodatkową grupę hydroksylową przy R14. Opisywany związek chemiczny jest analogiczny do innych morfinanów, w tym dihydrokodeiny, heroiny, etylomorfiny i kodeiny.

Uzależnienie i sposoby jego leczenia

Uzależnienie od Oksykodonu wygląda tak samo jak od innych opioidów, obejmuje ono:

• głód - powodując silną chęć ponownego przyjęcia narkotyku
• tolerancję - początkowe dawki już nie dają pożądanego efektu, przez co konieczne jest ich zwiększanie
• zespół abstynencyjny – dreszcze, łzawienie, wysięk z nosa, ziewanie, kichanie, rozszerzenie źrenic, nudności i wymioty, bóle brzucha, biegunka, bóle stawów mięśni i kości, podwyższone ciśnienie krwi, zaburzenia snu (głównie bezsenność), zmiany nastroju z dominującą drażliwością i napadami złości, czasem z apatią.

Leczenie powinno rozpoczynać się odtruciem organizmu, następnie, jeśli to konieczne, należy udać się do specjalisty: psychologa, terapeuty ds. uzależnień. Innym rozwiązaniem dla osób uzależnionych jest Ośrodek Leczenia Uzależnień. Pomocne są grupy wsparcia na przykład Wspólnoty Anonimowych Narkomanów

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Status prawny w poszczególnych krajach

Polska

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html

Oksykodon w Polsce znajduje się w grupie I-N wykazu środków odurzających z Ustawy o Przeciwdziałaniu Narkomanii. Dostępny jest wyłącznie na receptę ścisłego zarachowania (Rpw). Posiadanie bez wskazań medycznych, a także handel są karane w taki sam sposób jak w przypadku "tradycyjnych" narkotyków.