Mirtazapina

Wielopierścieniowy organiczny związek chemiczny o właściwościach przeciwdepresyjnych i nasennych, stosowany jako lek.

Informacje ogólne

Wzór sumaryczny: C17H19N3

Masa molowa: 265,35 g/mol

Wygląd: białe ciało stałe

Identyfikacja:

Numer CAS:

61337-67-5

PubChem: 4205

DrugBank: DB00370

SMILES: CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=C2N=CC=C4

InChI: InChI=1S/C17H19N3/c1-19-9-10-20-16(12-19)15-7-3-2-5-13(15)11-14-6-4-8-18-17(14)20/h2-8,16H,9-12H2,1H3

Właściwości

Rozpuszczalność w wodzie 1,10 mg/cm3

w innych rozpuszczalnikach: DMSO: ~8 mg/cm3[1]

Temperatura topnienia: 114-116 °C[2] Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)

Klasyfikacja medyczna: ATC N06 AX11

Stosowanie w ciąży: kategoria C

Farmakokinetyka: Działanie nasenne, po dłuższym podawaniu przeciwdepresyjne

Biodostępność: 50%

Okres półtrwania: 26–37 h

Wiązanie z białkami osocza i tkanek: 85%

Metabolizm: wątrobowy

Wydalanie: 75% z moczem, 15% z kałem

Drogi podawania: doustnie

Wskazania

Lek jest stosowany w leczeniu wielu zaburzeń, między innymi depresji (zwłaszcza u pacjentów z obniżonym łaknieniem), obsesji oraz stanów lękowych w rodzaju lęku uogólnionego czy fobii społecznej. Może być też stosowany doraźnie jako środek nasenny. Zgodnie z wskazaniami rejestracyjnymi stosowany jest w leczeniu epizodów depresji o średnim i ciężkim nasileniu.

Farmakologia

Substancja ta jest przede wszystkim antagonistą receptorów:

serotoninowych 5-HT2 oraz 5-HT3, histaminowego H1 (charakterystyczny bardzo silny odwrotny agonizm); adrenergicznego α2.

Mirtazapina nie jest lekiem z rodziny SSRI, razem z mianseryną tworzy unikalną grupę antydepresantów NaSSA. Jej enancjomer S(+) blokuje receptory α2 i 5-HT2, natomiast enancjomer R(-) blokuje receptory 5-HT3. Silne działanie uspokajająco-nasenne mirtazapiny jest skutkiem antagonizmu receptora H1. Antagonizm receptora 5-HT3 powoduje że mirtazapina posiada pewne właściwości przeciwwymiotne, pomocne np. w leczeniu zespołu IBS.

Działania uboczne

Często powoduje senność w ciągu dnia, wzmożenie łaknienia i przybranie na wadze. Często też pacjenci zgłaszają nienormalne wyraziste sny (ale nie koszmary), co nie jest zazwyczaj objawem uciążliwym. Ma to niewątpliwie związek z jednoczesnym ujemnym wpływem serotoninergicznym i histaminergicznym. Donoszono, że przewlekłe (ale nie doraźne, jak w przypadku zastosowania w celu nasennym) podawanie mirtazapiny podnosi poziom czynnika TNF-α w organizmie, co może stanowić potencjalne ryzyko i przeciwwskazanie dla osób cierpiących na schorzenia autoimmunologiczne. Podawana przewlekle może także wpływać supresyjnie na szpik kostny, choć to działanie mirtazapiny obserwowano u pacjentów rzadko.

Dawkowanie

15–60 mg wieczorem, w skrajnych przypadkach nawet do 120 mg (tylko jeśli lekarz tak zaleci), najlepiej przed snem.

Interakcje Może nasilać hamujące działanie alkoholu, benzodiazepin i barbituranów na ośrodkowy układ nerwowy.

Dostępność

W Polsce dostępna w aptekach pod handlowymi nazwami:

Remeron (lek oryginalny) Remirta Oro (tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej) Esprital Mirtagen (tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej) Mirtastad Mirtazapine Mirtor (tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej) Mirzaten Mirtagen