Butyr-fentanyl

Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

hyperreal.info

Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/chemia/butyr-fentanyl

Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/butyr-fentanyl-t35762.html

Wzór chemiczny

CCCC(=O)N(C2CCN(CCc1ccccc1)CC2)c3ccccc3

Inne nazwy substancji

Butyrfentanyl, B-F, N-fenylo-N-[1-(2-fenyloetylo)piperydyn-4-ylo]butanoamid

Odmiany nazwy substancji

butyr-fentanylu, butyr-fentanylowi, butyr-fentanylem, butyrfentanylu, butyrfentanylem, butyrfentanylowi

Wikipedia

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/butyr-fentanyl

Informacje ogólne

Opracowania naukowe

Chemia: jest to amid, dokładnie chlorowodorek, czyli sól. Butyr-fentanyl powstaje w reakcji z aniliną. Taką grupę związków określa się mianem anilidów. Powstaje w reakcji anpp z bezwodnikiem lub chlorkiem butyrylu. Takie amidy są dość odporne na hydrolize w środowisku kwaśnym i alkalicznym, co nie oznacza, że jej nie podlegają. Jednakże krótkie ogrzewanie, czy krótkotrwała zmiana ph nie wpływają destrukcyjnie na związek. roztwór o kwaśnym ph może być krótkotrwale przechowywany nawet w obecności światła i powietrza. Ważne by temperatura przechowywania nie była zbyt wysoka. Substancja czysta ma postać bezbarwnego proszku o dobrze wyczuwalnym , swoistym zapachu kwasu masłowego. Zapach ten z czasem zanika. Zwykle dostępny jest w postaci rozcierek z glukozą bądź laktozą, ew.kofeiną. W obrocie występuje sól bf, zwykle chlorowodorek. postać soli zapewnia rozpuszczalność w wodzie i jest trwalsza niż freebase. Jednakże ma to też swoje minusy. ale już nie w chemii związku, a w jego farmakokinetyce. Chlorowodorek bf jest więc dobrze rozpuszczalny w wodzie, nieco lepiej w ciepłej. jest trwalszy niz freebase. jako sól słabej zasady organicznej i mocnego kwasu jego r-ry wodne mają odczyn kwaśny- i tu uwaga przy podaniach iv, gdyż działa silnie drażniąco na ścianki naczyń krwionośnych (pieczenie przy podaniu), Nie należy go bez zbuforowania podawać w ogóle im, gdyż może spowodować nawet martwice tkanki w miejscu podania. Do tego taka iniekcja jest bardzo bolesna. Butyr-fentanyl, jako sól ulega w środowisku wodnym dysocjacji na kation i anion, jest więc to postać zjonizowana. ma to swoje plusy i minusy. + jego dobra rozpuszczalność w wodzie, - zaś trudność w przechodzeniu przez błony biologiczne. Na szczęście nawet sól jest na tyle lipofilna, że wykazując duże powinowactwo do lipidów, potrafi te błony ominąć.

Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia

podanie doustne (do przewodu pokarmowego): od razu zaznaczam, ze jest to najgorsza z mozliwych dróg. Aby substancja mogła być wchłonieta z przewodu pokarmowego musi się najpierw rozpuścić. Już na tym etapie występują straty, bo cześć substancji może być związana np. przez zalegajacy w żołądku pokarm. dlatego należy przyjmować ją na czczo popijając ciepłą woda i tylko wodą. Po dostaniu się do żołądka i rozpuszczeniu, substancja wędruje do górnego odcinka jelita cienkiego. Tu nastepuje jej właściwe wchłanianie. również na tym etapie moga wystąpić duże straty. Wszystkie trawione równoczesnie pokarmy, skład soku jelitowego, jego ph, stan fizjologiczny organizmu (zdrowie, choroba), obecność innych leków - mogą wpływać na wchłanianie substancji. Aby ograniczyć te straty należy, jak wczesniej pisałem, przyjmować substancję na czczo, nie łaczyć jej z innymi substancjami, popijać jedynie ciepłą wodą (lekki wzrost temp powoduje lepsze wchłonięcie, bo polepsza ukrwienie). Bardzo ważne jest również ph. W tym odcinku jest silnie alkaliczne. wiele substancji przechodzi więc w postać wolnych zasad, ale to nie jest problemem, gdyż są one zwykle lipofilne i ulegają wtedy aktywnemu transportowi przez kosmki enterocytów. Substancje pozostające w stanie zjonizowanym wchłaniane są jeszcze na zasadzie różnicy stężeń po obu stronach błony biologicznej. Po wchłonięciu do krwiobiegu część dawki trafia bezpośrednio do krążenia wrotnego i do wątroby, gdzie ulega efektowi pierwszego przejścia. Tu równiez występują duże straty, gdyż substancja pomija główny układ krażenia i jest od razu metabolizowana. Widzimy więc, że straty substancji przy tym podaniu są już od momentu rozpuszczenia, aż do momentu przejścia przez błonę biologiczną enterocytu i trafienia do krążenia. Niekiedy straty te są rzędu 90 % podanej dawki. Przy naszym bf mówi się o 30% wchłanianiu, czyli że działa jedynie 30% podanej dawki. 30% z 3 mg to zaledwie 0,9 mg. Dawka na pewno dużo, dużo za mała by cokolwiek poczuć, jeszcze przy tej drodze podania. Nawet dla kogoś z całkowitym brakiem tolerancji na opio będzie to duzo za mała dawka. dla kogoś z tolerancją już nie wspomnę. Co zrobić? Jedyne wyjście to zwiększyć dawkę tak, by dawką działającą było to 3 mg. to 3 mg musi być tymi naszymi wchłonietymi 30%. Należy więc przyjąć przynajmniej 10 mg czystej substancji, aby mieć w krwiobiegu 3 mg aktywnego bf-a. Dawka 3 mg nie jest wysoka. Nawet dla kogos bez zbytniej tolerancji. Dla kogoś z dużą i b.dużą tolerancją to mała dawka. Należy więc w obliczeniach uwzględnić również swoją tolerancję na opio. Dla średnio dużej należy nasze 30% czystej substancji, czyli te 10 mg pomnożyć przynajmniej przez 3.

sniff: podanie na błonę śluzową nosa. Droga na pewno lepsza niż p.o. Należy jednak pamiętać o paru fizjologicznych aspektach związanych z tym podaniem. Jest to też na pewno najbardziej nieprzyjemną z dróg dystrybucji (zapach i silne właściwości drażniące błonę śluzową). Śluzówka nosa ma za zadanie wychwytywanie drobin i filtrowanie w ten sposób powietrza, którym oddychamy. Drobiny te osadzają się na sluzówkach w doskonale znanej każdemu postaci :). Jest to już pierwsza bariera mechaniczna uniemożliwiająca kontakt bf-a ze śluzówką nosa. Dlatego przed podaniem należy dobrze wyczyścić mechanicznie nos i przepłukać np. solą fizjologiczną. Butyr-fentanyl podany na śluzówkę musi rozpuścić się w jej wydzielinie, by następnie być przetransportowany przez nią do położonych bezpośrednio w błonie śluzowej naczyń włosowatych. Dlatego śluzówka nie może być sucha. jeżeli będzie sucha - bf się po prostu nie rozpuści. Nierozpuszczone = niewchłonięte. Do tego bf jest zjonizowany, gdyż jest w postaci soli, więc już nie ma tak dużego powinowactwa do lipidów błony śluzowej jak wolna zasada, co ogranicza znacznie aktywny transport przez lipidy (na szczęście sól jest na tyle lipofilna, że w pewnym stopniu ma zdolności łączenia się z lipidami błony). Główną drogą transportu jest tu różnica w gradiencie stężeń po obu stronach błony. dlatego im śluzówka wilgotniejsza, tym lepiej, bo więcej substancji się rozpuszcza. Jeżeli masz wysuszoną śluzówkę nosa przed podaniem nawilż ją r-rem soli morskiej lub fizjologicznej. Znacznie wzrośnie wtedy ilość rozpuszczonego materiału, a co za tym idzie i wchłoniętego. Druga metoda, aby zwiększyć wchłanianie ze śluzówki nosa, to jej lekkie podrażnienie. Przy bf nie trzeba nic, on już to sam załatwi w mało przyjemny sposób. Po trzecie — przed podaniem ogrzej lekko nos np. przez nałożenie ciepłego okładu. Ciepło rozszerzy naczynka i wchłanianie będzie dużo lepsze. nos musi też być drożny, gdyż inaczej może wystąpić problem z wciąganiem dawki. Jeżeli macie rozcierkę i dużo proszku, snifujcie to nie na raz a w kilku partiach. Małe partie proszku rozpuszczają się dużo lepiej i szybciej niż pojedyncza dawka o dużej objętości. Do sniffa nadaje się najlepiej czysta substancja. Glukoza czy laktoza, mimo że są rozpuszczalne w wodzie, to nie są aż tak dobrze rozpuszczalne na zimno. Do tego zatykają mechanicznie śluzówkę. Stąd naprawdę lepiej podzielić dużą objętościowo partię materiału na choćby 3 części i wciągać jedną po drugiej. Przy podaniu na śluzówkę nosa najlepszą opcją rozcierki byłaby z cyklodekstryną, no ale ja nie spotkałem sie jeszcze z czymś takim na rynku. Cyklodekstryna poprawia wchłanianie substancji ze śluzówki.

Butyr-fentanyl ze śluzówki nosa w/g różnych źródeł wchłania sie od 30-60% podanej dawki. Ja myślę, że optymalnie bedzie koło 50%. Dlatego, aby odczuć działanie tych 3 mg należałoby podać przynajmniej 6 mg na śluzówkę nosa.

palenie: Najlepszy, poza iv, sposób przyjmowania bf-a. Jeżeli umiejętnie to robisz, masz efekt prawie równy iv i małą stratę materiału. Jedna uwaga - palimy tylko czystą substancję, jeżeli chcemy mieć stuprocentowy efekt. Może być rozcierka, ale z kofeiną lub lewamizolem. Rozcierki z cukrami po prostu karmelizują i się zwęglają zbyt szybko, by bf mógł z nich wysublimowac w odpowiednim stężeniu. Przy paleniu mamy do czynienia z podaniem na błony śluzowe płuc. Jak wszystkim wiadomo to ogromna powierzchnia do tego świetnie ukrwiona. Opary bf-a są więc bardzo szybko absorbowane z powierzchni pęcherzyków do krwi z ominięciem wątroby. Efekt jest prawie natychmiastowy, jak po iv. Niestety ta droga podania ma jedną, ale za to bardzo niekorzystną cechę. Trzeba się po prostu nauczyć jak waporyzować, inaczej wiele się nie poczuje, a sam materiał pójdzie z dymem. Po części rozwiązaniem tego problemu może być użycie meth pipe. Niemniej jednak, trzeba też poćwiczyć. Nie muszę chyba nadmieniać, że osoby z astmą oskrzelową lub jakimikolwiek dusznościami nie powinny w ogóle stosować tej metody.

Jak najpoprawniej wykorzystać ten sposób podania?

• przygotuj sobie folię aluminiową, prostokąt szeroki na 3 cm i długi na 10. Powinny być co najmniej 2-4 warstwy folii. Dobrze ją sprasuj, aby warstwy możliwie dobrze przylegały do siebie. Dla mnie najlepsze były 2 warstwy, ale to już zależy od wprawy i upodobań. Opal dobrze folię z obu stron. Przygotuj sobie rurkę do zasysania dymu i pensetkę do trzymania folii, gdyż b.szybko się nagrzewa i parzy w palce. Bardzo dobrze sprawdzają się lufki szklane do papierosów. Lepsze są te dłuższe. Na folię nasyp materiał, tak by był rozprowadzony cienka warstwa, by nie tworzył górki. Ustaw ogień zapalniczki na najmniejszy, jaki sie da. Zacznij powoli ogrzewać folię od spodu nie dotykajac jej płomieniem. Po paru sekundach powinien pokazać się biały dym, który natychmiast wciągaj przez szklaną rurkę ustami do płuc. Staraj się ściągnąć szerszym końcem rurki cały dym i wciągnąć go jak najgłębiej. Zgaś płomień, by nie spalić materiału, wstrzymaj na trochę oddech i powtórz całą procedurę do skończenia materiału. B-f będzie się topił w postaci lepkiej, gestej brązowo-żółtej masy, która będzie płynąć po folii. Bardzo ważna jest technika ogrzewania, by nie spalić materiału. Niestety, bf ma b.zły smak przy sublimacji i b.czesto powoduje odruch kaszlu, gdyż drażni gardło.

• drugim sposobem jest palenie w methpipe. Uważam, że przy paleniu optymalnie. taka fajka kosztuje na necie 20 pln, a zyski są niewspółmierne. Praktycznie nie ucieka nic dymu, a na folii ucieka multum. Nawet jak wprawnie posługujesz się folią, to i tak masz duże straty. W fajce pali się b.łatwo. wystarczy nasypać i ogrzać od spodu. Pamiętaj, nie dotykaj nigdy płomieniem dna fajki. To osmala szkło. jak w kuli pojawi się dym - przestań ogrzewać i wciągaj. nic prostszego.

Chemia i farmakologia substancji

Farmakodynamika: syntetyczny opioid, narkotyczny lek p-bólowy z gr.pochodnych piperydyny. Do tej samej grupy należy również fentanyl. Działają przez system receptorów opioidowych, głównie receptor mu. Wykazują działanie p-bólowe i psychoaktywne, typowe dla opioidów. Wszystko, co trzeba wiedzieć, o ich farmakologii, oprócz działania i zastosowania - sprowadza się głównie do farmakokinetyki bf-a. Bardzo wielu uzytkowników skarży się, że substancja podana inną drogą niż iv, nie działa, działa krótko, bądź słabo. Wszystkie te mankamenty związane są z kinetyką leku i jego chemią.

Uzależnienie i sposoby jego leczenia

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Status prawny w poszczególnych krajach

Polska

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html