Metadon
Klasyfikacja podstawowa[edytuj]
Metka substancji[edytuj]
hyperreal.info
Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/chemia/metadon
Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/metadon-watek-ogolny-t18127.html
Wzór chemiczny
![[]](wzory/Metadon.svg)
CCC(=O)C(CC(C)N(C)C)(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2Nazwa generyczna
Inne nazwy substancji
6-(dimetyloamino)-4,4-difenyloheptan-3-on
Odmiany nazwy substancji
metadonu, metadonem, metadonie, metadonowi
Wikipedia[edytuj]
Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/metadon
Informacje ogólne[edytuj]
Metadon jest syntetycznym lekiem opioidowym, pochodną 4,4-difenyloheptanonu. Jest mieszaniną racemiczną L-metadonu (agonista receptorów opioidowych) i D-metadonu (antagonizm w stosunku do receptora NMDA, odpowiada również za efekt przeciwkaszlowy i hamowanie rozwoju tolerancji na opioidy). Metadon jest stosowany w leczeniu uzależnienia od morfiny i heroiny (terapia substytucyjna) oraz jako alternatywny lek przeciwbólowy w przypadku, gdy inne opioidy nie są skuteczne lub w związku ze zwiększoną tolerancją na ich działanie.
Opracowania naukowe[edytuj]
Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją[edytuj]
Otrzymywanie / pozyskiwanie[edytuj]
Zastosowanie[edytuj]
Zastosowanie medyczne[edytuj]
- Stosowany w ramach programów leczenia substytucyjnego uzależnienia od morfiny i heroiny (w określonych przypadkach może być stosowany podczas leczenia uzależnienia od innych opioidów jak np. oxykodonu, DHC, czy butyrfentanylu).
- Stosowany również jako lek drugiego rzutu w leczeniu bólów nowotworowych oraz w analgezji przed i pooperacyjnej.
Zastosowanie rekreacyjne[edytuj]
- Zażywany w celach rekreacyjnych, z zamiarem wprowadzenia się w stan odurzenia narkotykowego.
Inne zastosowania[edytuj]
tekst autorstwa usera: Blue_Berry[edytuj]
Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia[edytuj]
Drogi podania[edytuj]
- doustnie (w medycynie)
Przy użyciu pozamedycznym często stosuje się inne drogi podania, w tym dożylnie, domięśniowo, podskórnie i doodbytniczo, co stanowi bezpośrednie zagrożenie dla zdrowia, zwłaszcza przy podaniu dożylnym.
Dawkowanie[edytuj]
- doustnie (p.o) - dawka początkowa 15-20mg w odstępach czasowych 4-8h, w przypadku gdy dawka jest niewystarczająca i nie eliminuje objawów odstawienia podczas leczenia substytucyjnego - można ją zwiększać stopniowo o 5-10mg.
Zagrożenia[edytuj]
Zagrożenia dotyczą podawania wysokich dawek metadonu, zwłaszcza w połączeniu z innymi substancjami psychoaktywnymi (w tym innymi depresantami).
- bradykardia
- niedociśnienie
- depresja oddechowa
- zapaść krążeniowa
- utrata przytomności
- zaburzenia czynności układu pokarmowego i wydalniczego
- stupor lub śpiączka
tekst autorstwa usera: Blue_Berry[edytuj]
Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu[edytuj]
Chemia i farmakologia substancji[edytuj]
Działanie metadonu opiera się przede wszystkim na powstawaniu wiązań z receptorami opioidowymi
- silny agonizm względem receptora opioidowego μ (L-metadon)
- niekompetycyjny antagonizm względem receptora NMDA (D-metadon) - Zarówno forma racemiczna, jak i inne izomery osobno są niekompetycyjnymi antagonistami NMDA, co odpowiada za wolny rozwój tolerancji na lek.
- inhibicja zwrotnego wychwytu serotoniny w synapsach
- agonizm względem receptora opioidowego δ
Po podaniu pozajelitowym działanie metadonu pojawia się już po 10-20 minutach, natomiast przy podaniu doustnym okres ten wynosi od 30 do 60min. Metadon wykazuje się dużą biodostępnością (ok. 80%) przy podaniu p.o i długim okresem półtrwania (30-46h). Metadon jest lipofilną zasadą o dużej objętości dystrybucji przy jedynie 1% leku znajdującym się w plazmie. Jego cechą charakterystyczną jest kumulowanie się w tkankach przy częstym podawaniu. Po wypełnieniu rezerwuarów tkankowych czas półtrwania może się wydłużyć do 75 godzin. Metabolizowany jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Przy przewlekłym podawaniu dochodzi do autoindukcji enzymów mikrosomalnych. Za główny szlak metabolizmy metadonu, jakim jest N-demetylacja, odpowiada przede wszystkim izoenzym cytochromu P450-CYP3A4 i inne izoenzymy (CYP 1A2 i 2D6). Większość leku i jego metabolitów zostaje wydalona przez jelita, a jego eliminacja na drodze układu wydalniczego (przez nerki) wynosi 20%.
