Hydroksyzyna

Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

{{Metka |hyperkategoria=apteka |inna nazwa=Hydroxyzinum, 2-(2-{4-[(4-chlorofenylo)(fenylo)metylo]piperazyno-1-ylo}etoksy)etanol |nazwa generyczna=Atarax, Hydroxyzinum |wzor chemiczny=C1CN(CCN1CCOCCO)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl |odmiany=hydroksyzyną, hydroksyzynę, hydroksyzyny, hydroksyzynie |neurogroove=hydroksyzyna |talk=post1746334.html }}

Wikipedia

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/hydroksyzyna

Informacje ogólne

Pochodna piperazyny, lek przeciwhistaminowy I generacji, przeciwlękowy i uspokajający.

Wykazuje działanie farmakologiczne już po ok. 15–30 min; dostępność biologiczna wynosi ok. 80%. tmax wynosi ok. 2 h Działanie utrzymuje się przez 6–8 h. t1/2 u dorosłych wynosi 7–20 h

Hydroksyzyna jest w znacznym stopniu metabolizowana. W powstawaniu głównego metabolitu – cetyryzyny (45% dawki p.o) bierze udział dehydrogenaza alkoholowa.

Mechanizm działania jest prawdopodobnie związany z zahamowaniem aktywności ośrodków w warstwie podkorowej OUN. Hydroksyzyna nie hamuje czynności kory mózgowej. Zmniejsza stan napięcia wewnętrznego, niepokój, napięcie lękowe i napięcie mięśniowe. Wykazuje właściwości przeciwhistaminowe, cholinolityczne, przeciwbólowe i przeciwwymiotne.

Opracowania naukowe

https://www.espefa.com.pl/upload/Hydroxyzinum_Espefa_syrop_CHPL_02102017.pdf

Zastosowanie

Zastosowanie medyczne

Niegdyś stosowana jako lek antyhistaminowy (antyalergiczny), obecnie praktycznie niewykorzystywana w tym celu z powodu efektów ubocznych i powstania nowszych, z mniejszą ilością efektów ubocznych leków antyhistaminowych II i III generacji, choć wciąż niekiedy przepisywana do objawowego leczenia świądu. Często przepisywana przez lekarzy jako łagodny psychotrop (z powodu łagodniejszego działania, mniejszych efektów ubocznych i dużo mniejszego ryzyka uzależnienia niż w przypadku na przykład leków z grupy benzodiazepin) nasenny, do leczenia lęku i jako lek uspokajający.

Domięśniową drogę podania stosuje się w zaburzeniach lękowych uogólnionych, niepokojach i pobudzeniu psychoruchowym w przebiegu zaburzeń nerwicowych, a także w chorobach organicznych.

Używana także w premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi oraz w leczeniu wspomagającym w okresie pooperacyjnym.

Zastosowanie rekreacyjne

Rzadko stosowana jako pojedyncza substancja w celach rekreacyjnych, z powodu niezbyt ciekawego i niezbyt intensywnego działania, częściej używana w mixach z innymi substancjami, często do ich wzmocnienia. Jest inhibitorem izoenzymu CYP2D6, więc między innymi z tego powodu, wzmacnia działanie substancji takich jak dekstrometorfan czy kodeina. Często stosowana właśnie do potęgowania efektów kodeiny. Hydroksyzyna wzmaga także sedację wywołaną przez inne depresanty np. alkohol, morfinę.

Dawkowanie

Dawkowanie indywidualne w zależności od stanu chorego. P.o. tabletki przyjmować w całości.

Objawowe leczenie lęku.

Dorośli. 50 mg/d w 2–3 daw. podz., w ciężkich przypadkach do 300 mg/d.

Objawowe leczenie świądu.

Dorośli. Początkowo 25 mg przed snem, dawkę zwiększać w zależności od potrzeby do 25 mg 2–4 ×/d.

Dzieci. Od 12. mż. do 6. rż. 1–2,5 mg/kg mc./d w daw. podz.; po 6. rż. 1–2 mg/kg mc./d w daw. podz.

Premedykacja i jako lek uspokajający w okresie pooperacyjnym.

Dorośli. Jednorazowo 50–100 mg.

Dzieci. Jednorazowo 0,6 mg/kg mc.

We wszystkich wskazaniach pojedyncza dawka maks. p.o. u dorosłych wynosi 100 mg, maks. dawka dobowa – 400 mg.

I.m. stosować w nagłych i ciężkich przypadkach lub gdy podanie p.o. jest utrudnione.

Objawowe leczenie lęku.

Dorośli. 50–100 mg do 4 ×/d; jako lek uspokajający jednorazowo 50 mg u dorosłych, 0,6 mg/kg mc. u dzieci.

W premedykacji i w okresie pooperacyjnym

25–100 mg u dorosłych, 1 mg/kg mc. u dzieci.

U osób w podeszłym wieku stosować w początkowym okresie leczenia 1/2 dawki. Ponieważ u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek wydalanie cetyryzyny (metabolit hydroksyzyny) jest zmniejszone, należy u nich stosować mniejsze dawki leku. U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 1/3–1/2.

Zagrożenia i postępowanie w przypadku przedawkowania

Bardzo często: senność;

Często: suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból głowy, uspokojenie, uczucie zmęczenia i znużenia;

Niezbyt często: nudności, bezsenność, zawroty głowy, drżenie, pobudzenie, splątanie, złe samopoczucie, gorączka;

Rzadko: tachykardia, zaburzenia akomodacji, nieostre widzenie, zaparcia, wymioty, reakcje nadwrażliwości, drgawki, dyskineza, dezorientacja, omamy, zatrzymanie moczu, zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka, hipotensja;

Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, nadmierne pocenie się, obrzęk naczynioruchowy;

Częstość nieznana: zaburzenia hemopoezy (może wystąpić małopłytkowość i zaburzenia krzepnięcia), uczucie pustki w głowie, rozdrażnienie, niezborność ruchów, pogorszenie czynności poznawczych u osób w podeszłym wieku, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić: wymioty, tachykardia, gorączka, nadmierne uspokojenie, senność, bóle głowy, suchość w jamie ustnej, upośledzenie koordynacji ruchów, ruchy mimowolne, drżenia, dezorientacja lub halucynacje, a w następstwie ciężkiego przedawkowania – zaburzenia świadomości, zaburzenia oddechowe, drgawki, niedociśnienie, zaburzenia rytmu serca, śpiączka i zapaść krążeniowa. Należy wdrożyć leczenie objawowe, z częstą kontrolą czynności życiowych; w przypadku niedociśnienia można zastosować wlew płynów infuzyjnych i podać norepinefrynę lub metaraminol, nie stosować epinefryny, gdyż hydroksyzyna znosi jej działanie presyjne. Brak swoistego antidotum; korzyści ze stosowania hemodializy są wątpliwe.

Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu

Dostępny w aptekach tylko na receptę pod nazwami handlowymi: Atarax, Hydroxyzine Orion, Hydroxyzinum Adamed, Hydroxyzinum Aflofarm, Hydroxyzinum Espefa, Hydroxyzinum Hasco, Hydroxyzinum Polfarmex, Hydroxyzinum PPH, Hydroxyzinum Teva, Hydroxyzinum VP. Dostępna jest forma leku w formie roztworu do wstrzykiwań, syropu, kropli i tabletek w dawkach 10 i 25 mg.

Uzależnienie i sposoby jego leczenia

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Wiadomo, że hydroksyzyna nie powoduje zależności fizycznej. Jednak według niektórych źródeł może prowadzić do wystąpienia zależności psychicznej, jednak znacznie słabszej niż w przypadku innych leków uspokajających, takich jak barbiturany czy benzodiazepiny.

Status prawny w poszczególnych krajach

Polska

Ze względu na jej właściwości psychotropowe hydroksyzyna w wielu krajach (w tym w Polsce) jest wydawana z apteki tylko na receptę, jednak w innych (głównie rozwijających się) można ją nabyć bez recepty.

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html