Fentanyl

Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

hyperreal.info

Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/apteka/fentanyl

Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/fentanyl-watek-ogolny-t210.html

Wzór chemiczny

CCC(=O)N(C1CCN(CC1)CCC2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3

Nazwa generyczna

Durogesic, Effentora, Fenta MX, Fentanyl Actavis, Fentanyl WZF, Instanyl, Matrifen, PecFent

Inne nazwy substancji

Fentanylum, fent, N-fenylo-N-[1-(2-fenyloetylo)piperydyn-4-ylo]propanoamid

Odmiany nazwy substancji

fentanylu, fentanylem, fentanylowi, fenta, fentowi, fentem, fencie

Wikipedia

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/fentanyl

Informacje ogólne

Uwaga! Ta substancja jest wyjątkowo silna (tj. aktywna w zakresie mikrogramów). Z tego powodu należy obchodzić się z nią z najwyższą ostrożnością i nigdy nie bagatelizować działania. Fentanyl może być również śmiertelny w połączeniu z depresantami, takimi jak opiaty, benzodiazepiny, barbiturany, gabapentynoidy, tienodiazepiny lub inne substancje GABAergiczne.

Fentanyl jest syntetycznym opioidem stworzonym w grudniu 1960 roku w Belgii na potrzeby anestezjologii. Jest czystym agonistą receptora μ o działaniu przeciwbólowym 100 razy większym niż morfina. Działa bardzo szybko (10 s po podaniu dożylnym) i odznacza się krótkim czasem działania (60 min). Dzięki temu jako anestetyk wziewny i dożylny jest dobrze sterowalny i zapewnia zrównoważony typ anestezji. Jest silnym analgetykiem III stopnia drabiny WHO. Od lat 80. XX w. jest powszechnie stosowany w anestezjologii.

Fentanyl podawany w ramach systemu transdermalnego (przezskórnego) jest stosowany w zwalczaniu bólów przewlekłych. Podanie podśluzówkowe służy zwalczaniu bólów przebijających. W postaci roztworu do wstrzykiwań używany jest do znieczulania w zabiegach chirurgicznych i znoszenia silnego bólu na przykład w wyniku urazów. Fentanyl i jego analogi mają jednak niski wskaźnik terapeutyczny (stosunek dawki terapeutycznej do toksycznej), bardzo łatwo je przedawkować, charakteryzują się szybkim tempem tachyfilaksji, czyli utratą przez organizm wrażliwości na lek i nie nadają się do częstego podawania w zwiększonych dawkach.

Opracowania naukowe

Fentanyl i jego pochodne jako grupa nowych substancji psychoaktywnych [1]

Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją

https://www.youtube.com/watch?v=doDgT_rmfNk&t=125s https://www.youtube.com/watch?v=COjJZZ7o7RE

Zastosowanie

Zastosowanie medyczne

Stosowany w anestezjologii oraz leczeniu silnego bólu (przy wysokiej tolerancji na inne opioidy, zwłaszcza w drugim przypadku), przeważnie w postaci plastrów. Jego pochodne, jak np. karfentanyl mogą być używane jako broń chemiczna, było tak np. w przypadku odbicia przez FSB ataku na teatr w Moskwie w 2003 roku.

Zastosowanie rekreacyjne

Podobnie jak inne opioidy, fentanyl jest stosowany pozamedycznie w celu wywołania silnej euforii oraz fizycznego i psychicznego błogostanu. Bywa stosowany w celu odurzenia jako substytut heroiny. Silniejszy od heroiny, traktowany jako najcięższy z grupy opioidów.

Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia

Fentanyl podawany może być doustnie, dożylnie, podjęzykowo, donosowo, a także podskórnie przez system transdermalny. Jego pochodne, takie jak furanyl-fentanyl bywają również palone.

Niemedyczne stosowanie fentanylu przez osoby bez tolerancji na opioidy może być bardzo niebezpieczne i doprowadziło do licznych zgonów. Fentanyl jest potencjalnie śmiertelny przy dużych dawkach, a nawet osoby z tolerancją opiatów są obarczone dużym ryzykiem przedawkowania. Gdy fentanyl znajdzie się w organizmie użytkownika, niezwykle trudno jest zatrzymać jego działanie ze względu na charakter wchłaniania. Ze względu na bardzo wysoką wytrzymałość czystego proszku fentanylowego bardzo trudno jest odpowiednio rozcieńczyć, a często uzyskana mieszanina może być zbyt silna, a zatem bardzo niebezpieczna. Jest również potencjalnie śmiertelny po zmieszaniu z depresantami takimi jak alkohol lub benzodiazepiny.

Głównymi działaniami niepożądanymi fentanylu są zaparcia, nudności, wymioty, spadek ciśnienia krwi i częstości oddechów i bradykardia. Fentanyl bardzo silnie uzależnia fizycznie i psychicznie.

Ważne jest, aby uważać, że należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania fentanylu ze względu na jego bardzo dużą moc i zdolność wchłaniania przez skórę. Oznacza to, że po prostu nieumyślne rozlanie bardzo małej ilości fentanylu na skórę może spowodować śmiertelne przedawkowanie.

Przedawkowanie fentanylu może prowadzić do depresji oddechowej, mogącej skończyć się uduszeniem.

Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu

Bywa dodawany do innych narkotyków, zwłaszcza opiatów i opioidów, jak heroina. Jego (oraz pochodnych) obecność w towarze pozwalają łatwo wykryć w domowych warunkach testy w postaci pasków. Jego pochodne były sprzedawane w sklepach RC, również jako maczanki jak np. Czarodziej (substancja naniesiona na podkład ziołowy), zanim zostały zdelegalizowane w sierpniu 2018 roku. W porównaniu z innymi opioidami trudniej dostępny na rynku, ze względu na syntetyczne pochodzenie, ściśle ograniczoną i kontrolowaną produkcję na potrzeby lecznicze oraz fakt, że handlu nim nie dopuszcza nawet część darknetowych sklepów.

Chemia i farmakologia substancji

POSTAĆ FARMACEUTYCZNA System transdermalny Każdy system transdermalny: przezroczysty i bezbarwny system transdermalny z niebieskim nadrukiem na folii zewnętrznej:

„fentanyl 25 µg/h” w przypadku produktu Fentanyl Actavis 25 µg/h system transdermalny, „fentanyl 50 µg/h” w przypadku produktu Fentanyl Actavis 50 µg/h system transdermalny, „fentanyl 75 µg/h” w przypadku produktu Fentanyl Actavis 75 µg/h system transdermalny, „fentanyl 100 µg/h” w przypadku produktu Fentanyl Actavis 100 µg/h system transdermalny.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 4.1 Wskazania do stosowania

Dorośli: Produkt jest wskazany w ciężkim przewlekłym bólu, który może być odpowiednio leczony opioidowymi lekami przeciwbólowymi.

Dzieci:

- długoterminowe kontrolowanie ciężkiego przewlekłego bólu u dzieci od 2 roku życia leczonych opioidami.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie innych depresantów OUN, w tym opioidów, leków sedacyjnych, nasennych, preparatów do znieczulenia ogólnego, fenotiazyn, leków uspokajających, zwiotczających mięśnie szkieletowe, leków przeciwhistaminowych uspokajających oraz napojów alkoholowych może spowodować dodatkowe działanie hamujące; hipowentylację, niedociśnienie tętnicze oraz głęboką sedację, śpiączkę lub zgon. Dlatego też stosowanie każdego z tych leków jednocześnie z produktem Fentanyl Actavis wymaga szczególnej opieki i obserwacji.

Fentanyl jest substancją czynną o dużym klirensie, jest szybko metabolizowany głównie przez CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie przezskórnie uwalnianego fentanylu z inhibitorami cytochromu P450 3A4 (CYP3A4) (np. rytonawir, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, worikonazol, troleandomycyna, klarytromycyna, nelfinawir, nefazodon, werapamil, diltiazem i amiodaron) może spowodować wzrost stężenia fentanylu w osoczu, co może nasilić lub przedłużyć zarówno działanie terapeutyczne, jak i działania niepożądane, które mogą powodować ciężką depresję oddechową. W takich przypadkach należy zapewnić pacjentowi specjalną opiekę i uważną obserwację. Dlatego nie jest zalecane jednoczesne stosowanie transdermalnego systemu fentanylu i inhibitorów CYP3A4, chyba że pacjent jest ściśle monitorowany (patrz także punkt 4.4).

Itrakonazol (silny inhibitor CYP3A4) podawany doustnie w dawce 200 mg/dobę przez 4 dni nie miał istotnego wpływu na farmakokinetykę fentanylu podawanego dożylnie. W pojedynczych przypadkach zaobserwowano jednak zwiększenie stężenia leku w osoczu. Doustne podawanie rytonawiru (jednego z najsilniejszych inhibitorów CYP3A4) powodowało zmniejszenie o dwie trzecie klirensu dożylnie podawanego fentanylu i dwukrotne wydłużenie okresu półtrwania. Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO)

Fentanyl Actavis nie jest zalecany do stosowania u pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego podawania IMAO. Zgłaszano ciężkie i nieprzewidywalne interakcje z inhibitorami MAO, w tym nasilenie działania opiatów lub nasilenie działania serotoninergicznego. Zgłaszano, że inhibitory MAO nasilają działanie narkotycznych leków przeciwbólowych, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca. Dlatego nie należy stosować fentanylu w ciągu 14 dni od przerwania leczenia inhibitorami MAO.

Jednoczesne stosowanie mieszanych agonistów/antagonistów Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie z buprenorfiną, nalbufiną i pentazocyną. Leki te wykazują wysokie powinowactwo do receptorów opioidowych przy względnie niskiej aktywności, dlatego też zmniejszają działanie przeciwbólowe fentanylu i mogą wywoływać objawy odstawienne u pacjentów uzależnionych od opioidów (patrz punkt 4.4). Należy unikać jednoczesnego stosowania pochodnych

Uzależnienie i sposoby jego leczenia

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Fentanyl — powoduje bardzo silne uzależnienie fizyczne i psychiczne, a tolerancja na jego pozytywne efekty rośnie niezwykle szybko. Jego nagłe odstawienie powoduje niezwykle silny i bolesny zespół abstynencyjny, który może zagrażać życiu. Objawami odstawienia są silne bóle głowy i mięśni, wymioty, biegunka, wstręt do jedzenia, dreszcze i poty, poszerzenie źrenic ze łzawieniem oczu, drżenia mięśniowe, przyspieszenie akcji serca, podwyższenie ciśnienia krwi i bezsenność z uporczywym ziewaniem. Nagłe odstawienie fentanylu u osoby uzależnionej fizycznie może skończyć się śmiercią i powinno być nadzorowane przez specjalistów.

Status prawny w poszczególnych krajach

Polska

Fentanyl w Polsce znajduje się w grupie I-N na wykazie środków odurzających. Jego posiadanie bez wskazań lekarskich jest nielegalne. Dostępny jest wyłącznie na specjalną receptę narkotyczną (Rpw).

Asutria

Fentanyl jest legalny do użytku medycznego zgodnie z AMG (Arzneimittelgesetz Österreich) i nielegalny w przypadku sprzedaży lub posiadania bez recepty zgodnie z SMG (Suchtmittelgesetz Österreich).

Australia

Fentanyl znajduje się w wykazie 8, co oznacza, że jest dostępny do użytku medycznego, ale jego posiadanie, produkcja lub dostawa są nielegalne bez zezwolenia.

Kanada

Fentanyl jest narkotykiem z wykazu I w kanadyjskiej ustawie o kontrolowanych narkotykach i substancjach.

Niemcy

Fentanyl jest substancją kontrolowaną zgodnie z Anlage III BtMG. Może być przepisywany wyłącznie na receptę na środki odurzające.

Holandia

Fentanyl jest substancją z listy I ustawy opiumowej.

Rosja

Fentanyl jest substancją kontrolowaną z Wykazu II.

Szwajcaria

Fentanyl jest substancją kontrolowaną wymienioną w Verzeichnis A. Dozwolone jest jego stosowanie w celach leczniczych.

Turcja

Fentanyl jest substancją wydawaną wyłącznie na "czerwoną receptę".

Anglia

Fentanyl jest kontrolowanym narkotykiem klasy A zgodnie z Ustawą o nadużywaniu narkotyków z 1971 roku.

Stany Zjednoczone

Fentanyl jest substancją kontrolowaną z Wykazu II zgodnie z Ustawą o substancjach kontrolowanych. Dystrybutorzy leku Abstral są zobowiązani do wdrożenia zatwierdzonego przez FDA programu oceny i ograniczania ryzyka (REMS). Ubezpieczyciele zdrowotni zaczęli wymagać wstępnej certyfikacji i/lub limitów ilościowych dla recept Actiq.

Pamiętaj! Dane z psychonautwiki.org

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html