Efedryna

Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

hyperreal.info

Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/apteka/efedryna

Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/efedryna.html

Wzór chemiczny

CC(C(C1=CC=CC=C1)O)NC

Inne nazwy substancji

2-(metyloamino)-1-fenylopropan-1-ol, efka, Herbal XTC, Ephedrinum

Odmiany nazwy substancji

efedryny, efedrynę, efedryną, efedrynie, efki, efce, efką

Wikipedia

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/efedryna

Informacje ogólne

Efedryna to organiczny związek chemiczny, pochodna fenyloetyloaminy. Jest prekursorem narkotykowym, ma również właściwości psychoaktywne sama w sobie. Działa jako stymulant OUN.

Efedryna w swojej naturalnej postaci, znana jako má huáng w tradycyjnej medycynie chińskiej, została udokumentowana w Chinach od czasów dynastii Han (206 p.n.e. - 220 n.e.) jako środek przeciwastmatyczny i pobudzający. W 1885 r. chemiczna synteza efedryny została po raz pierwszy przeprowadzona przez japońskiego chemika organicznego Nagai Nagayoshi w oparciu o jego badania nad tradycyjnymi japońskimi i chińskimi lekami ziołowymi. Przemysłowa produkcja efedryny w Chinach rozpoczęła się w latach dwudziestych XX wieku, kiedy to firma Merck rozpoczęła marketing i sprzedaż leku jako efedryny. Eksport efedryny z Chin na Zachód wzrósł z 4 do 216 ton w latach 1926-1928.

Efedryna stała się bardzo popularnym i skutecznym lekiem na astmę, szczególnie dlatego, że w przeciwieństwie do adrenaliny (do tego czasu standardowej terapii), może być podawana doustnie. Efedryna w leczeniu astmy osiągnęła swój zenit pod koniec lat 50-tych XX wieku, od kiedy to nastąpił stopniowy i nieunikniony spadek jej terapeutycznego zastosowania.

Z głównego nurtu medycyny efedryna przeniosła się do strefy zmierzchu narkotyków ulicznych i suplementów diety. Produkty z efedryny i efedryny są obecnie zakazane lub ściśle regulowane w wielu krajach, ponieważ są one głównym źródłem produkcji uzależniającego związku metamfetaminy i są związane z poważnymi zdarzeniami niepożądanymi, takimi jak zawały serca i udary mózgu.

Otrzymywanie / pozyskiwanie

Czystą Efedryne można uzyskać poprzez ekstrakcje z krzewu Przęśli Chińskiej (ephedra sinica). Śladowe ilości występują także w igłach Cisu Pospolitego.

Zastosowanie

Zastosowanie medyczne

W medycynie efedryna bywa stosowana w leczeniu zapaści, wstrząsu i niedociśnienia jako środek hipertensyjny oraz jako lek wykrztuśny na receptę. Dostępne są również preparaty w postaci kropli do nosa, przepisywane w stanach zapalnych błony śluzowej nosa lub zatok przynosowych.

Zastosowanie rekreacyjne

Działanie psychoaktywne efedryny jest wykorzystywane w celu uzyskania stymulacji, pobudzenia i zwiększenia produktywności. Efedryna jest również prekusorem narkotykowym, używanym do nielegalnej produkcji innych pochodnych fenyloetyloaminy.

Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia

Efedryna podawana może być podskórnie, domięśniowo, donosowo, a także doustnie w postaci syropu lub drażetek.

Zagrożenia obejmują głównie nadmierny wzrost akcji serca i ciśnienia krwi, a także zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca.

Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu

Nielegalnie sprzedawane sa postacie tussipectu w kapsach i efedryna iniekcyjna w "strzalach". Najlatwiej efedryne dostac na silowniach lub na allegro w roznych spalaczach np: ECA lub T5

Chemia i farmakologia substancji

Efedryna jest podstawioną amfetaminą i strukturalnym analogiem metamfetaminy. Od metamfetaminy różni się jedynie obecnością grupy hydroksylowej (-OH).

Efedryna jest aminą sympatykomimetyczną i podstawioną amfetaminą. Jej struktura molekularna jest podobna do fenylopropanolaminy, metamfetaminy i epinefryny (adrenaliny). Pod względem chemicznym jest to alkaloid o szkielecie fenetyloaminowym występujący w różnych roślinach z rodzaju Ephedra (rodzina Ephedraceae). Działa głównie poprzez zwiększenie aktywności noradrenaliny (noradrenaliny) na receptorach adrenergicznych. Najczęściej sprzedawana jest w postaci chlorowodorku lub soli siarczanowej.

Efedryna wykazuje izomeryzm optyczny i ma dwa centra chiralne, co daje cztery stereoizomery. Zgodnie z konwencją, para enancjomerów o stereochemii (1R,2S) i (1S,2R) nazywana jest efedryną, podczas gdy para enancjomerów o stereochemii (1R,2R) i (1S,2S) nazywana jest pseudoefedryną. Efedryna jest podstawioną amfetaminą i strukturalnym analogiem metamfetaminy. Od metamfetaminy różni się jedynie obecnością grupy hydroksylowej (-OH).

Podstawowy mechanizm działania efedryny polega na zwiększaniu aktywności katecholamin w receptorach adrenergicznych alfa, beta-1 i beta-2. Działa ona również jako NDRA (środek uwalniający noradrenalinę i dopaminę).

Efedryna, amina sympatykomimetyczna, działa na część współczulnego układu nerwowego (SNS). Główny mechanizm działania polega na pośredniej stymulacji układu receptorów adrenergicznych poprzez zwiększenie aktywności noradrenaliny w postsynaptycznych receptorach α i β. Obecność bezpośrednich interakcji z receptorami α jest mało prawdopodobna, ale nadal kontrowersyjna. [L-efedryna, a w szczególności jej stereoizomer norpseudoefedryna (który jest również obecny w Catha edulis) ma pośrednie działanie sympatykomimetyczne, a ze względu na zdolność do przekraczania bariery krew-mózg, jest stymulantem OUN podobnym do amfetaminy, ale mniej wyraźnym, ponieważ uwalnia noradrenalinę i dopaminę w istocie czarnej.

Obecność grupy N-metylowej zmniejsza powinowactwo wiązania z receptorami α w porównaniu z norefedryną. Efedryna wiąże się jednak lepiej niż N-metyloefedryna, która ma dodatkową grupę metylową przy atomie azotu. Również orientacja steryczna grupy hydroksylowej jest ważna dla wiązania receptora i aktywności funkcjonalnej.

Pamiętaj! Źródło - Psychonautwiki.org

Uzależnienie i sposoby jego leczenia

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Status prawny w poszczególnych krajach

Kanada

Efedryna może być sprzedawana do celów oddechowych w 8-miligramowych dawkach OTC.

Polska

W Polsce efedryna jest prekursorem grupy I-R. Dostępna wyłącznie na receptę.

Szwecja

Efedryna jest lekiem wydawanym na receptę.

Stany Zjednoczone

Efedryna jest kontrolowana na mocy ustawy o zwalczaniu epidemii metamfetaminy z 2005 r. i można ją kupić za ladą we wszystkich stanach USA. Wszystkie zakupy pseudoefedryny, efedryny i fenylopropanolaminy są przechowywane i utrzymywane w stanowych bazach danych, aby zapewnić, że żadna osoba nie może przekroczyć dziennych i miesięcznych progów. Dzienny limit wynosi 3,6 g każdej z tych substancji i 9 g na okres 30 dni. Produkty z pseudoefedryną można również kupić w większych ilościach na ważną receptę.

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html