2NE1

Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

hyperreal.info

Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/chemia/kannabinoidy

Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/topic38900.html

Wzór chemiczny

CCCCCN1C=C(C2=CC=CC=C21)C(=O)NC34CC5CC(C3)CC(C5)C4

Inne nazwy substancji

N-adamantylo-1-pentyloindolo-3-karboksamid, APICA, SDB-001

Wikipedia

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/2NE1

Informacje ogólne

APICA (2NE1, SDB-001, N-(1-adamantyl)-1-pentyl-1H-indol-3-karboksyamid) to lek na bazie indolu. Silny agonista receptorów kannabinoidowych.

Strukturą bardzo przypomina związki kannabinoidowe. Badania farmakologiczne określiły APICA na IC50 175 nM przy CB1, tylko nieco mniej silnie niż JWH-018, który miał IC50 169 nM, ale ponad czterokrotnie mocniej wiążący niż APINACA, który miał IC50 824 nM. Pierwsza opublikowana synteza i ocena farmakologiczna APICA ujawniła, że działa ona jako pełny agonista na receptory CB1 (EC50 = 34 nM) i CB2 (EC50 = 29 nM)

Chemia i farmakologia substancji

APICA, czyli N-(1-adamantylo)-1-pentylo-1H-indolo-3-karboksyamid, to syntetyczny kannabinoid indolowy. Podobnie jak wiele syntetycznych kannabinoidów, można go uznać za składający się z czterech połączonych struktur: rdzenia, mostka, głowy i ogona[4]. W APICA rdzeniowa grupa indolowa jest podstawiona przy R1 ogonem łańcucha pentylowego, a przy R3 mostkiem karboksyamidowym łączącym się z głową adamantylową.

APICA można uznać za analog zarówno AKB48, który zawiera indazol zamiast grupy indolowej APICA, jak i STS-135, w którym ogon pentylowy jest dalej podstawiony końcowym fluorem.

APICA działa jako pełny agonista receptorów kannabinoidowych, z podobną siłą działania zarówno na CB1, jak i CB2. Eksperymenty in vivo mierzące reakcję szczurów na APICA i podobne leki wykazały, że APICA miała podobną siłę działania do Δ9-THC i około jedną trzecią siły działania JWH-018. W porównaniu do innych kannabinoidów, APICA wydawała się wywoływać dłuższy czas działania. Należy jednak zachować ostrożność w interpretacji badań na zwierzętach, ponieważ efekty mogą się znacznie różnić u ludzi[5].

W badaniach farmakologicznych odnotowano wartości EC50 wynoszące 6,89 ± 0,11nM dla CB1 i 7,54 ± 0,11nM dla CB2.[1] Jest prawdopodobne, że APICA dzieli wiele właściwości Δ9-THC in vivo. Jednak rola tych interakcji i sposób, w jaki powodują one haj kannabinoidowy, nie zostały jeszcze naukowo potwierdzone.

Badania metaboliczne in vivo na APICA wykazały, że lek jest w pełni metabolizowany, a żaden z pierwotnych związków nie jest wykrywalny w moczu. Główne metabolity ulegały mono- lub dihydroksylacji w układzie pierścienia adamantylowego i monohydroksylacji w łańcuchu pentylowym.

Uzależnienie i sposoby jego leczenia

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Status prawny w poszczególnych krajach

Chiny

Od 2015 APICA ma status kontrolowanej w tym kraju.

Niemcy

APICA jest kontrolowana zgodnie z Anlage II BtMG (ustawa o środkach odurzających, wykaz II) od 13 grudnia 2014 r. Nielegalne jest wytwarzanie, posiadanie, import, eksport, kupno, sprzedaż, nabywanie lub wydawanie go bez licencji.

Szwajcaria

APICA jest substancją kontrolowaną wymienioną w Verzeichnis E.

Anglia

APICA jest substancją kontrolowaną klasy B zgodnie z ogólną definicją syntetycznych kannabinoidów trzeciej generacji, która weszła w życie 14 grudnia 2016 r. i której posiadanie, produkcja, dostawa lub import są nielegalne.

Pamiętaj! Dane z psychonautwiki.org

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html