Metylofenidat

Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

hyperreal.info

Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/chemia/Inne

Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/topic21428.html

Wzór chemiczny

O=C(OC)C(C1CCCCN1)C2=CC=CC=C2

Inne nazwy substancji

2-fenylo-2-(piperydyn-2-ylo)octan metylu, Ritalin, MPH

Odmiany nazwy substancji

metylofenidatu, metylofenidatem, metylofenidatowi, metylofenidacie, Ritalinu, Ritalinem, Ritalinowi, Ritalinie

Wikipedia

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/metylofenidat

Informacje ogólne

Metylofenidat (znany również jako MPH, MPD oraz między innymi pod nazwami handlowymi Ritalin, Concerta i Methylin) to klasyczna substancja pobudzająca z klasy fenidatów. Jest to związek macierzysty podstawionych fenidatów, rodziny stymulantów, która obejmuje etylofenidat, izopropylofenidat i inne. Mechanizm działania polega na zwiększaniu stężenia neuroprzekaźników dopaminy i noradrenaliny.

Po raz pierwszy został zsyntetyzowany w 1944 roku i został zatwierdzony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 1955 roku. Pierwotnie był sprzedawany przez szwajcarską firmę CIBA (obecnie Novartis). Jest zatwierdzony do leczenia zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) i narkolepsji. Jest często stosowany przez studentów z lub bez ADHD jako środek wzmacniający funkcje poznawcze i pomoc w nauce.

Subiektywne efekty obejmują stymulację, poprawę koncentracji, zwiększenie motywacji, zwiększenie libido, tłumienie apetytu i euforię. Zwykle przyjmuje się go doustnie, ale można go również wdmuchiwać lub podawać doodbytniczo. Efekty są porównywalne z amfetaminą, jednak według doniesień wywołuje mniej euforii i ogólnie ma mniejszą wartość rekreacyjną. Niektórzy użytkownicy zgłaszają również, że powoduje silniejszy powrót do zdrowia w porównaniu z amfetaminą.

Ma umiarkowany potencjał nadużywania. Przewlekłe stosowanie (tj. wysokie dawki, wielokrotne podawanie) wiąże się z kompulsywnym ponownym podawaniem, rosnącą tolerancją i uzależnieniem psychicznym. Zaleca się stosowanie praktyk redukcji szkód podczas używania tej substancji.

Zastosowanie

Zastosowanie medyczne

MPH jest w Polsce zarejesteowany jako lek. W medycynie najważniejszymi wskazaniami do jego stosowania są: zespoły nadpobudliwości psychoruchowej / deficytu uwagi (ADHD / ADD) oraz narkolepsja; w przeszłości metylofenidat stosowano także do leczenia osób otyłych celem zmniejszenia łaknienia.

Zastosowanie rekreacyjne

Poza wskazaniami medycznymi stosowany jest między innymi w celu poprawienia wydajności (zwłaszcza przez uczniów, studentów i ludzi intensywnie pracujących umysłowo), zwiększenia produktywności i koncentracji, poprawy pamięci krótkotrwałej (np. nauka na kolokwium, sprawdzian, egzamin), zniesienia zmęczenia czy poprawy nastroju.

Inne zastosowania

Obecnie nadal niekiedy spotyka się ze stosowaniem metylofenidatu celem zmniejszenia apetytu przez osoby otyłe lub cierpiące na zaburzenia odżywiania.

Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia

Przeciętne dawkowanie:

a) Doustnie:

• Minimalnie: 5-10 mg,
• Łagodnie: 10-20 mg,
• Standardowo: 20-50 mg,
• Mocno: 50-80 mg,
• Ciężko: >80 mg.

b) Donosowo:

• Minimalnie: 5-10 mg,
• Łagodnie: 10-15 mg,
• Standardowo: 15-30 mg,
• Mocno: 30-50 mg,
• Ciężko: >50 mg.

Główne działania niepożądane metylofenidatu:

• Bezsenność
• Szczękościsk
• Brak apetytu
• Lęk
• Apatia (częściej zgłaszana w dawkach medycznych)
• Potliwość
• Wzrost ciśnienia, tętna, rozszerzenie źrenic, zwężenie naczyń (działanie noradrenergiczne).

Po ustąpieniu działania stymulantów, zwłaszcza zażywanych przez dłuższy czas, często występuje stan zwany potocznie ,,zjazdem”, ,,zejściem”, tudzież ,,zwałą”. Objawia się on drażliwością, obniżonym nastrojem, sennością, ogólnym osłabieniem, bólami głowy i znacznie zwiększonym apetytem.

Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu

W Polsce wszystkie preparaty zawierające metylofenidat (Concerta, Medikinet, Medikinet CR) są dostępne na specjalną receptę narkotyczną (recepta Rpw). Ilość leku musi na niej być wypisana słownie i nie może przekraczać tej wymaganej na 90 dni kuracji. Kod recepty Rpw na drugiej pozycji posiada cyfrę 2, a na dwudziestej cyfrę 9. Leki o tej kategorii dostępności (w tym metylofenidat) przechowywane są w aptekach w zamkniętych sejfach.

Praktycznie jedyną opcją zdobycia metylofenidatu jest recepta od lekarza lub nabycie go od innej osoby / z ogłoszenia w Internecie (nielegalny, czarny rynek). Samodzielna synteza jest rzadko spotykana.

Chemia i farmakologia substancji

Metylofenidat jest syntetyczną cząsteczką z klasy podstawionych fenetyloamin i podstawionych fenidatów. Zawiera rdzeń fenetyloaminowy z pierścieniem fenylowym związanym z grupą aminową (-NH2) poprzez łańcuch etylowy.

Jest strukturalnie podobny do amfetaminy, z podstawieniem w Rα, które jest włączone do pierścienia piperydyny kończącego się na końcowej aminie łańcucha fenetyloaminy. Dodatkowo zawiera octan metylu związany z Rβ swojej struktury.

Metylofenidat działa przede wszystkim jako inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy (NDRI). Jest najbardziej aktywny w modulowaniu poziomu dopaminy i, w mniejszym stopniu, noradrenaliny. Metylofenidat wiąże się i blokuje transportery dopaminy i noradrenaliny.

Chociaż zarówno amfetamina, jak i metylofenidat są dopaminergiczne, należy zauważyć, że ich metody działania są nieco odmienne. W szczególności, metylofenidat jest inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy, podczas gdy amfetamina jest zarówno środkiem uwalniającym, jak i inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny. Każdy z tych leków ma odpowiedni wpływ na noradrenalinę, który jest słabszy niż ich wpływ na dopaminę.

Mechanizm działania metylofenidatu na uwalnianie dopaminy i noradrenaliny jest nadal przedmiotem dyskusji, ale zasadniczo różni się od większości innych pochodnych fenetyloaminy, ponieważ uważa się, że metylofenidat zwiększa ogólną szybkość wypalania, podczas gdy amfetamina zmniejsza szybkość wypalania i odwraca przepływ monoamin poprzez aktywację TAAR1.

Uzależnienie i sposoby jego leczenia

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Metylofenidat, zwłaszcza wciągany do nosa, palony lub wstrzykiwany, może powodować uzależnienie psychiczne. Objawia się ono m.in.:

• silną chęcią przyjęcia kolejnej dawki,
• zwiększoną tolerancją, gdzie poprzednie dawki przestają już dawać oczekiwany efekt,
• pogorszonym samopoczuciem po odstawieniu (nie dochodzi jednak do uzależnienia fizycznego),
• utrudnionym funkcjonowaniem ,,na czysto”,
• pogorszeniem nastroju, zaburzeniami emocjonalnymi; w skrajnych przypadkach może dojść do psychozy (tzw. ,,psychoza amfetaminowa”, aczkolwiek odnosi się ogółem do stymulantów, nie tylko do amfetaminy).

Status prawny w poszczególnych krajach

Polska

Substancja nielegalna w Polsce, znajduje się na wykazie substancji psychotropowych grupy II-P. Jej posiadanie oraz handel nią są zabronione poza użyciem lekarskim na receptę.

Australia

Metylofenidat jest substancją kontrolowaną "Schedule 8". Takie leki muszą być przechowywane w zamykanym sejfie, a ich posiadanie bez recepty wiąże się z wysokimi grzywnami, a nawet karą pozbawienia wolności.

Austria

Metylofenidat jest legalny do użytku medycznego zgodnie z AMG (Arzneimittelgesetz Österreich) i nielegalny w przypadku sprzedaży lub posiadania bez recepty zgodnie z SMG (Suchtmittelgesetz Österreich).

Kanada

Metylofenidat jest wymieniony w Wykazie III Ustawy o kontrolowanych narkotykach i substancjach (wraz z LSD, grzybami psychodelicznymi i meskaliną). Posiadanie go bez recepty jest nielegalne zgodnie z częścią G (sekcja G.01.002) przepisów dotyczących żywności i leków na mocy ustawy o żywności i lekach.

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html