Etizolam
Klasyfikacja podstawowa
Metka substancji
hyperreal.info
Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/apteka/etizolam
Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/etizolam-watek-ogolny-t32007.html
Wzór chemiczny
![[]](/wzory/Etizolam.svg)
CCC1=CC2=C(S1)N3C(=NN=C3CN=C2C4=CC=CC=C4Cl)CNazwa generyczna
Inne nazwy substancji
4-(2-chlorofenylo)-2-etylo-9-metylo-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepina, eti
Odmiany nazwy substancji
etizolamu, etizolamem, etizolamie, etizolamowi
Wikipedia
Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/etizolam
Informacje ogólne
Etizolam (znany również jako Etilaam, Etizest, Depas i wiele innych) to nowa substancja depresyjna z klasy tienodiazepin. Etizolam jest chemicznie spokrewniony z benzodiazepinami i działa poprzez wiązanie się z receptorami GABA w mózgu.
Etizolam nie jest powszechnie przepisywany. Był sprzedawany jako substancja chemiczna do badań online i jest powszechnie stosowany jako substytut farmaceutycznych benzodiazepin, takich jak alprazolam (Xanax) lub diazepam (Valium). Etizolam jest powszechnie spotykany w postaci granulek lub tabletek, ułożonych na bibule, rozpuszczonych w glikolu propylenowym lub jako czysty proszek.
Subiektywne efekty obejmują tłumienie lęku, odhamowanie, rozluźnienie mięśni, uspokojenie i euforię. Etizolam jest powszechnie podawany doustnie i podjęzykowo ze względu na wysoką biodostępność tych dróg.
Użytkownicy powinni pamiętać, że podobnie jak w przypadku benzodiazepin, nagłe odstawienie tienodiazepin może być niebezpieczne, a nawet zagrażać życiu w przypadku długotrwałych lub ciężkich użytkowników. W rezultacie osobom fizycznie uzależnionym od tej substancji zaleca się zmniejszanie dawki poprzez stopniowe zmniejszanie ilości przyjmowanej każdego dnia przez dłuższy czas, zamiast nagłego zaprzestania stosowania.
Ze względu na wysoki potencjał nadużywania i uzależnienia, zaleca się stosowanie odpowiednich praktyk redukcji szkód podczas używania tej substancji.
Opracowania naukowe
Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją
Otrzymywanie / pozyskiwanie
Zastosowanie
Zastosowanie medyczne
Etizolam nie jest zarejestrowany do stosowania w medycynie, jednak ze względu na swoje działanie bywa wykorzystywany we wskazaniach podobnych do innych leków z grupy benzodiazepin, takich jak m.in. bezsenność, lęk i niepokój.
Zastosowanie rekreacyjne
Typowe działania etizolamu obejmują tłumienie lęku, odhamowanie, zmniejszenie napięcia mięśni, uspokojenie i euforię. Podobnie jak inne benzodiazepiny, często jest z tego powodu stosowany rekreacyjnie. Siła działania 1 mg etizolamu porównywalna jest do 1 mg lorazepamu, 0,5 mg klonazepamu lub 0,5 mg alprazolamu.
Inne zastosowania
Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia
Doustnie - terapeutycznie: Niepokój: 0,5–1 mg, dwa lub trzy razy dziennie (maksymalnie 2 mg dziennie) Bezsenność: 1–2 mg przed snem
Doustnie - rekreacyjnie: Lekko 0.5-1mg, Średnio 1mg-2mg, Mocno 2mg-5mg
Główne zagrożenia to bezdech, zwężenie dróg oddechowych, niepamięć następcza. W dużych dawkach lub w połączeniu z innymi depresantami może prowadzić do depresji oddechowej. Etizolam ma również właściwości uzależniające.
Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu
Etizolam nie jest w Polsce zarejestrowany do stosowania w lecznictwie. Od 2018 roku jest substancją nielegalną, jednak nadal bywa dostępny na czarnym rynku.
Chemia i farmakologia substancji
Etizolam jest strukturalnym krewnym benzodiazepin, w którym pierścień benzenowy został zastąpiony pierścieniem tiofenowym, co klasyfikuje go jako tienodiazepinę. Tiofen jest pięcioczłonowym pierścieniem aromatycznym z jednym atomem siarki. Etizolam zawiera pierścień tiofenowy połączony z pierścieniem diazepinowym, który jest siedmioczłonowym pierścieniem z dwoma składnikami azotowymi zlokalizowanymi w R1 i R4. Tworzy to tienodiazepinowy rdzeń etizolamu. Łańcuch etylowy jest związany z tą bicykliczną strukturą przy R7. Dodatkowo, pierścień fenylowy R2' podstawiony chlorem jest związany z tą strukturą przy R5.
Etizolam zawiera również metylowany pierścień triazolowy połączony z R1 i R2 jego pierścienia diazepinowego. Etizolam dzieli to podstawienie pierścienia triazolowego z niektórymi lekami benzodiazepinowymi, zwanymi triazolobenzodiazepinami, wyróżniającymi się przyrostkiem "-zolam".
Tienodiazepiny wywołują różnorodne efekty poprzez wiązanie się z miejscem receptora benzodiazepinowego i zwiększanie skuteczności i efektów neuroprzekaźnika kwasu gamma aminomasłowego (GABA) poprzez działanie na jego receptory. Ponieważ miejsce to jest najbardziej płodnym zestawem receptorów hamujących w mózgu, jego modulacja powoduje uspokajające (lub uspokajające) działanie etizolamu na układ nerwowy.
Uzależnienie i sposoby jego leczenia
Podobnie jak większość benzodiazepin, etizolam jest uważany za wysoce uzależniający. W jednym badaniu, w którym podawano wielokrotne dawki etizolamu lub lorazepamu szczurom, zaobserwowano tolerancję na działanie przeciwdrgawkowe lorazepamu, ale nie na etizolam. W związku z tym etizolam (przynajmniej w teorii) ma zmniejszoną zdolność do indukcji tolerancji i uzależnienia w porównaniu z klasycznymi benzodiazepinami. Tolerancja rozwinie się jednak do działania uspokajająco-nasennego w ciągu kilku dni. Jednak w niektórych przypadkach może to potrwać znacznie dłużej w sposób, który jest proporcjonalny do czasu trwania i intensywności długotrwałego użytkowania.
Odstawienie tienodiazepiny jest niezwykle trudne i potencjalnie zagraża życiu dla użytkowników ciężkich i długotrwałych. Po odstawieniu tienodiazepin występuje zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek. Objawy odstawienia mogą wystąpić po zakończeniu gwałtownego stosowania po kilku tygodniach lub dłużej ciągłego dawkowania i wymagają stopniowej redukcji dawki. Podczas odstawiania należy unikać substancji obniżających próg drgawkowy, takich jak np. tramadol.
Etizolam wykazuje tolerancję krzyżową ze wszystkimi benzodiazepinami i tienodiazepinami, a także m.in. z alkoholem etylowym, barbituranami, GHB czy GBL.
Status prawny w poszczególnych krajach
Polska
Od 20 lipca 2018 r. etizolam jest substancją nielegalną, znajdującą się na wykazie nowych środków psychoaktywnych, których posiadanie, produkcja i sprzedaż są obłożone nieco łagodniejszymi sankcjami.