Etylofenidat

Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

hyperreal.info

Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/chemia/Inne

Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/topic31743.html

Wzór chemiczny

CCOC(=O)C(C1CCCCN1)C2=CC=CC=C2

Inne nazwy substancji

2-fenylo-2-(piperydyn-2-ylo)octan etylu, EPH

Odmiany nazwy substancji

etylofenidatu, etylofenidatem, etylofenidatowi, etylofenidacie

Informacje ogólne

Etylofenidat (znany również jako EPH) to nowa substancja pobudzająca z klasy fenidatów, która po podaniu wywołuje tradycyjne działanie pobudzające.

Jest to blisko spokrewniony analog metylofenidatu (nazwy handlowe Ritalin, Concerta). Obie substancje mają bardzo podobne mechanizmy farmakologiczne, ale zauważalne różnice w ich subiektywnych efektach, przy czym etylofenidat jest często uważany za środek rekreacyjny.

Etylofenidat jest najczęściej dystrybuowany jako substancja chemiczna do badań przez sprzedawców internetowych, ze względu na jego status prawny w niektórych krajach.

Zastosowanie

Zastosowanie medyczne

Leczenie ADHD oraz innych problemów z koncentracją.

Zastosowanie rekreacyjne

Substancja ta daje motywację, lekką euforię(w wyższych dawkach) oraz podnosi libido. Jednak używanie etylofenidatu w celach rekreacyjnych nie jest częstą praktyką, bowiem przy dawkach dających silniejszą euforię często pojawiają się już dokuczliwe skutki uboczne, o których mowa dalej.

Sposoby przyjmowania

- doustnie, - podjęzykowo (niezalecana), - donosowo (niezalecana).

Dawkowanie:

5-10 mg: Poprawa zdolności koncentracji i chęci do działania. 10-20mg: Działanie jest wyraźniej wyczuwalne, może pojawić się stymulacja fizyczna oraz niemożność usiedzenia w jednym miejscu. 20-50mg: To samo co przy dawkach 10-20mg - z tym, że narasta intensywność efektów. 50-100mg: Nie zaleca się przyjmowania takich dawek na raz - ujawnia się coraz więcej skutków ubocznych, m.in.: roztrzęsienie, niemożność skupienia uwagi, anhedonia, wazokonstrykcja... 100mg+: Jak wyżej, po ustaniu działania mogą pojawić się nie przyjemnie dolegliwości tj. ból głowy, niemożność skupienia. Tzw. "zjazd". Powyższe wartości dla podania doustnego.

Dawkowanie etylofenidatu jest podobne do dawkowania metylofenidatu.

Zagrożenia

Przy niskich dawkach efekty uboczne są znikome. Często już w dawkach od 5 mg pojawia się wazokonstrykcja. Przy jeszcze wyższych roztrzęsienie, podwyższony puls/ ciśnienie krwi oraz bezsenność.

Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu

Etylofenidat jest bardzo łatwo kupić w sklepach internetowych przez jego legalny status. Najprawdopodobniej zniknie niemal całkowicie z rynku od 1 lipca 2015 kiedy to wchodzi nowelizacja ustawy o przeciwdziałaniu narkomani, przez którą to etylofenidat stanie się nielegalny.

Chemia i farmakologia substancji

Etylofenidat jest syntetyczną cząsteczką z klasy podstawionych fenetyloamin i podstawionych fenidatów. Zawiera rdzeń fenetyloaminowy z pierścieniem fenylowym związanym z grupą aminową -NH2 poprzez łańcuch etylowy. Jest strukturalnie podobny do amfetaminy, z podstawieniem w Rα, które jest włączone do pierścienia piperydyny kończącego się na końcowej aminie łańcucha fenetyloaminy. Dodatkowo zawiera octan etylu związany z Rβ lub jego strukturą. Etylofenidat różni się strukturalnie od metylofenidatu wydłużeniem łańcucha węglowego. Etyl- odnosi się do łańcucha bocznego dwóch atomów węgla, fen- wskazuje pierścień fenylowy, id- jest zakontraktowany z pierścienia piperydyny, a -ate wskazuje grupę octanową zawierającą oksygeny. Etylofenidat jest związkiem chiralnym, prawdopodobnie produkowanym jako mieszanina racemiczna.

Etylofenidat działa zarówno jako inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy, jak i inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, co oznacza, że skutecznie zwiększa poziom neuroprzekaźników noradrenaliny i dopaminy w mózgu poprzez wiązanie się i częściowe blokowanie białek transportujących, które normalnie usuwają te monoaminy z szczeliny synaptycznej. Umożliwia to gromadzenie się dopaminy i noradrenaliny w mózgu, co skutkuje efektami stymulującymi i euforycznymi.

Wszystkie dostępne dane na temat farmakokinetyki etylofenidatu pochodzą z badań przeprowadzonych na gryzoniach. Stwierdzono, że etylofenidat jest bardziej selektywny w stosunku do transportera dopaminy (DAT) niż metylofenidat, wykazując w przybliżeniu taką samą skuteczność jak związek macierzysty, ale ze znacznie mniejszą aktywnością na transporter noradrenaliny (NET)[2]. Jego dopaminergiczny profil farmakodynamiczny jest prawie identyczny z metylofenidatem i jest przede wszystkim odpowiedzialny za jego działanie euforyzujące i wzmacniające.

Uzależnienie i sposoby jego leczenia

Przy stosowaniu małych dawek ryzyko uzależnienia jest bardzo niskie. Jednak przy większych może pojawić się uzależnienie psychiczne. Jednak w związku z jego subtelnym działaniem łatwo go odstawić.

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Interakcje

Uwaga! Ostrzeżenie: Wiele substancji psychoaktywnych, które są w miarę bezpieczne w samodzielnym stosowaniu, może nagle stać się niebezpiecznymi, a nawet zagrażającymi życiu, w połączeniu z niektórymi innymi substancjami. Poniższa lista zawiera niektóre znane niebezpieczne interakcje (choć nie ma pewności, że obejmuje wszystkie z nich).

Ostrożnie:

Uwaga! ⚠️ Alkohol

Uwaga! ⚠️ MXE

Uwaga! ⚠️ Dysocjanty

Niebezpieczne:

Uwaga! ❗ DXM

Uwaga! ❗ MDMA

Uwaga! ❗ Stymulanty

Zagrożenie zdrowia lub życia:

Uwaga! ❌ 25x-NBOMe

Uwaga! ❌ 25x-NBOH

Uwaga! ❌ Tramadol

Uwaga! ❌ MAOls

Status prawny w poszczególnych krajach

Polska

W chwili obecnej jest legalny na terenie RP, jednak zostanie wpisany na listę substancji nielegalnych podczas najbliższej nowelizacji o przeciwdziałaniu narkomanii.

Australia

Australijskie ustawodawstwo stanowe i federalne zawiera przepisy, które oznaczają, że analogi kontrolowanych narkotyków są również objęte przepisami. Etylofenidat byłby analogiem metylofenidatu w świetle tych przepisów.

Austria

Od 1 stycznia 2012 r. posiadanie, produkcja i sprzedaż etylofenidatu są nielegalne na mocy ustawy NPSG. (Neue-Psychoaktive-Substanzen-Gesetz Österreich)

Kanada

Etylofenidat jest wymieniony w wykazie CDSA w wykazie III od dnia 5 maja 2017 r.

Dania

Etylofenidat jest nielegalny w Danii od 1 lutego 2013 roku.

Niemcy

Etylofenidat jest kontrolowany zgodnie z Anlage II BtMG (ustawa o środkach odurzających, wykaz II) od 17 lipca 2013 r. Nielegalne jest wytwarzanie, posiadanie, import, eksport, kupno, sprzedaż, nabywanie lub wydawanie go bez licencji.

Holandia

Etylofenidat jest wymieniony w Opiumwet (ustawa o opium) w Lijst I od 27 kwietnia 2018 r.

Szwecja

Etylofenidat jest nielegalny od 15 grudnia 2012 r.

Szwajcaria

Etylofenidat jest substancją kontrolowaną wymienioną w Verzeichnis D.

Anglia

Etylofenidat jest narkotykiem klasy B w Wielkiej Brytanii od 31 maja 2017 r. i jego posiadanie, produkcja lub dostawa są nielegalne.

Stany Zjednoczone

Etylofenidat nie jest wyraźnie kontrolowany w USA, ale może być uznany za analog substancji z Wykazu II (metylofenidat) na mocy federalnej ustawy o analogach.

Pamiętaj! Dane z psychonautwiki.org