Johimbina

Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

hyperreal.info

Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/chemia/Inne

Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/johimbina-t26975.html

Wzór chemiczny

COC(=O)C1C(CCC2C1CC3C4=C(CCN3C2)C5=CC=CC=C5N4)O

Inne nazwy substancji

Yohimbini hydrochloridum, 17α-hydroksyjohimbano-16α-karboksylan metylu, (1S,15R,18S,19R,20S)-18-hydroksy-1,3,11,12,14,15,16,17,18,19,20,21-dodekahydrojohimbano-19-karboksylan metylu

Odmiany nazwy substancji

johimbiną, johimbinę, johimbinie, johimbiny

Wikipedia

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/johimbina

Informacje ogólne

Johimbina jest naturalnym alkaloidem występującym w drzewie Pausinystalia yohimbe oraz roślinie Rauwolfia serpentina. Jest to związek o działaniu stymulującym, który w szczególności wpływa na receptory adrenergiczne alfa-2 w organizmach ludzkich i zwierzęcych. Johimbina jest najlepiej znana ze swojej zdolności do zwiększania procesu spalania tłuszczu (lipolizy) oraz wspomagania leczenia zaburzeń erekcji u mężczyzn. Dodatkowo, suplementacja johimbiną bywa stosowana w celu wspomagania utraty masy ciała, poprawy składu ciała, leczenia fobii oraz w terapii hipotensji ortostatycznej. Niemniej jednak, istnieje ograniczona liczba dowodów naukowych potwierdzających skuteczność johimbiny w leczeniu wielu z tych schorzeń.

Opracowania naukowe

Lafontan, M., Berlan, M., Galitzky, J., & Montastruc, J. L. (1992). Alpha-2 adrenoceptors in lipolysis: Alpha 2 antagonists and lipid-mobilizing strategies. The American Journal of Clinical Nutrition, 55(1 Suppl), 219S-227S. https://doi.org/10.1093/ajcn/55.1.219s

Tam, S. W., Worcel, M., & Wyllie, M. (2001). Yohimbine: A clinical review. Pharmacology & Therapeutics, 91(3), 215-243. https://doi.org/10.1016/s0163-7258(01)00156-5

Jonderko, K., & Kucio, C. (1991). Effect of anti-obesity drugs promoting energy expenditure, yohimbine and ephedrine, on gastric emptying in obese patients. Alimentary Pharmacology & Therapeutics, 5(4), 413-418. https://doi.org/10.1111/j.1365-2036.1991.tb00045.x

Kucio, C., Jonderko, K., & Piskorska, D. (1991). Does yohimbine act as a slimming drug? Israel Journal of Medical Sciences, 27(10), 550-556. PMID: 1955308

Ostojic, S. M. (2006). Yohimbine: The effects on body composition and exercise performance in soccer players. Res Sports Med, 14(4), 289-299. https://doi.org/10.1080/15438620600987106

Greenway, F. L., & Bray, G. A. (1987). Regional fat loss from the thigh in obese women after adrenergic modulation. Clinical Therapeutics, 9(6), 663-669. PMID: 2894247

Powers, M. B., Smits, J. A. J., Otto, M. W., Sanders, C., & Emmelkamp, P. M. G. (2009). Facilitation of fear extinction in phobic participants with a novel cognitive enhancer: A randomized placebo-controlled trial of yohimbine augmentation. Anxiety Disorders, 23(3), 350-356. https://doi.org/10.1016/j.janxdis.2009.01.001

Meyerbroeker, K., Powers, M. B., van Stegeren, A., & Emmelkamp, P. M. G. (2012). Does yohimbine hydrochloride facilitate fear extinction in virtual reality treatment of fear of flying? A randomized placebo-controlled trial. Psychotherapy and Psychosomatics, 81(1), 29-37. https://doi.org/10.1159/000329454

Shibao, C., Okamoto, L. E., Gamboa, A., Yu, C., Diedrich, A., Raj, S. R., Robertson, D., & Biaggioni, I. (2010). Comparative efficacy of yohimbine against pyridostigmine for the treatment of orthostatic hypotension in autonomic failure. Hypertension, 56(5), 847-851. https://doi.org/10.1161/HYPERTENSIONAHA.110.154898

Shamloul, R. (2010). Natural aphrodisiacs. The Journal of Sexual Medicine, 7(1 Pt 1), 39-49. https://doi.org/10.1111/j.1743-6109.2009.01521.x

Ernst, E., & Pittler, M. H. (1998). Yohimbine for erectile dysfunction: A systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials. The Journal of Urology, 159(2), 433-436. https://doi.org/10.1016/s0022-5347(01)63942-9

Wibowo, D. N. S. A., Soebadi, D. M., & Soebadi, M. A. (2021). Yohimbine as a treatment for erectile dysfunction: A systematic review and meta-analysis. Turkish Urology, 47(6), 482-488. https://doi.org/10.5152/tud.2021.21206

Cimolai, N., & Cimolai, T. (2011). Yohimbine use for physical enhancement and its potential toxicity. Journal of Dietary Supplements, 8(4), 346-354. https://doi.org/10.3109/19390211.2011.615806

Kearney, T., Tu, N., & Haller, C. (2010). Adverse drug events associated with yohimbine-containing products: A retrospective review of the California Poison Control System reported cases. Annals of Pharmacotherapy, 44(6), 1022-1029. https://doi.org/10.1345/aph.1P060

Woolf, A. D., Watson, W. A., Smolinske, S., & Litovitz, T. (2005). The severity of toxic reactions to ephedra: Comparisons to other botanical products and national trends from 1993-2002. Clinical Toxicology (Philadelphia), 43(5), 347-355. https://doi.org/10.1081/clt-200066075

Cohen, P. A., Wang, Y.-H., Maller, G., DeSouza, R., & Khan, I. A. (2016). Pharmaceutical quantities of yohimbine found in dietary supplements in the USA. Drug Testing and Analysis, 8(3-4), 357-369. https://doi.org/10.1002/dta.1849

Guay, A. T., Spark, R. F., Jacobson, J., Murray, F. T., & Geisser, M. E. (2002). Yohimbine treatment of organic erectile dysfunction in a dose-escalation trial. International Journal of Impotence Research, 14(1), 25-31. https://doi.org/10.1038/sj.ijir.3900803

Murburg, M. M., Villacres, E. C., Ko, G. N., & Veith, R. C. (1991). Effects of yohimbine on human sympathetic nervous system function. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 73(4), 861-865. https://doi.org/10.1210/jcem-73-4-861

Zastosowanie

Zastosowanie medyczne

Niektóre dowody wspierają stosowanie johimbiny jako naturalnej metody poprawy objawów zaburzeń erekcji (ED) u mężczyzn. Chociaż niektóre badania podważają tę tezę, dwie meta-analizy wykazały, że johimbina stosowana samodzielnie lub w połączeniu z innymi terapiami, takimi jak arginina i inhibitory PDE-5, poprawia objawy ED w porównaniu do placebo. Należy jednak zaznaczyć, że badania dotyczące kombinacji johimbiny z inhibitorami PDE-5 przeprowadzono jedynie na zwierzętach.

Inne zastosowania

Johimbina jest substancją, która znalazła zastosowanie w suplementach przedtreningowych (tzw. pre-workout), głównie ze względu na swoje potencjalne działanie stymulujące oraz lipolityczne. Chociaż jej stosowanie w tej roli jest popularne wśród sportowców, zwłaszcza osób trenujących wytrzymałość oraz redukcję tkanki tłuszczowej, dostępne dane naukowe dotyczące jej efektywności w tym kontekście są ograniczone i wymagają dalszych badań.

Mechanizm działania johimbiny w kontekście treningu

Johimbina działa głównie jako antagonista receptorów alfa-2-adrenergicznych, co prowadzi do zwiększenia uwalniania noradrenaliny i pobudzenia układu współczulnego. Poprzez blokowanie receptorów alfa-2, johimbina może zmniejszać mechanizmy hamujące lipolizę (rozpad tłuszczów) w organizmach ludzkich. W wyniku tego, może wspomagać proces spalania tłuszczu podczas aktywności fizycznej, zwłaszcza w przypadku treningu o wysokiej intensywności.

Zwiększenie poziomu noradrenaliny może także prowadzić do poprawy wydolności fizycznej, w tym do zwiększonej motywacji oraz pobudzenia do ćwiczeń, co teoretycznie może wspierać wydajność treningową. Z tego powodu johimbina jest stosowana w suplementach przedtreningowych, gdzie oczekuje się zarówno poprawy wyników treningowych, jak i przyspieszenia procesu redukcji tkanki tłuszczowej.

Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia

Johimbina, stosowana w zalecanej dawce (≤0,2 mg na kg masy ciała), może powodować działania niepożądane, takie jak nudności, bóle brzucha, zawroty głowy, nerwowość oraz lęk. Wyższe dawki johimbiny mogą prowadzić do poważniejszych efektów toksycznych. Raport z 2005 roku wskazał, że johimbina wykazuje najwyższą częstość toksycznych działań spośród wszystkich roślinnych suplementów. Przypadki przedawkowania tej substancji sugerują, że wystąpienie takich objawów jak lęk, nadciśnienie (wysokie ciśnienie krwi), tachykardia (przyspieszone tętno), arytmie oraz pobudzenie psychomotoryczne jest powszechne w wyniku nadmiernej konsumpcji johimbiny.

Zróżnicowanie dawek i skutki uboczne

Dzienna dawka johimbiny na poziomie 0,2 mg/kg masy ciała była stosowana z powodzeniem w celu zwiększenia procesu spalania tłuszczu, przy minimalnym wpływie na parametry kardiologiczne, takie jak tętno czy ciśnienie krwi. W zależności od masy ciała, całkowita dawka dzienna wynosi:

• 14 mg dla osoby ważącej 68 kg
• 18 mg dla osoby ważącej 91 kg
• 22 mg dla osoby ważącej 113 kg

Zaleca się podzielenie całkowitej dziennej dawki na 2–4 porcje. Na przykład osoba ważąca 68 kg może przyjąć 7 mg dwa razy dziennie, aby osiągnąć zalecaną dawkę 14 mg. Najlepsze efekty suplementacji obserwuje się, gdy johimbina przyjmowana jest między posiłkami lub podczas krótkotrwałego postu.

Johimbina jako pre-workout

Johimbina może być również stosowana jako suplement przedtreningowy (pre-workout). Dzięki swojemu działaniu stymulującemu, zwiększa poziom energii i poprawia koncentrację podczas treningu. Ponadto, jej działanie lipolityczne (wspomaganie spalania tłuszczu) może przyczynić się do poprawy wydolności fizycznej i lepszych wyników w trakcie intensywnych sesji treningowych. Z tego powodu johimbina stała się popularnym składnikiem suplementów przedtreningowych.

Ostrożność przy stosowaniu johimbiny

Zaleca się szczególną ostrożność przy wyższych dawkach, zwłaszcza w przypadku osób o większej masie ciała, ponieważ układ sercowo-naczyniowy może nie być przygotowany na przyjmowanie stymulantów, takich jak johimbina. W przypadku pierwszego stosowania johimbiny zawsze należy rozpocząć od połowy zalecanej dawki i ocenić tolerancję przed zwiększeniem dawki.

Warto również pamiętać, że wiele suplementów zawierających johimbinę może nie podawać dokładnej ilości substancji czynnej lub zawierać od 25% do 150% więcej johimbiny niż deklarowana wartość na etykiecie. Ze względu na możliwe błędy w etykietowaniu suplementów, zaleca się rozpoczęcie suplementacji od mniejszej dawki, aby zminimalizować ryzyko przedawkowania.

Interakcje z innymi stymulantami

W przypadku łączenia johimbiny z innymi substancjami stymulującymi, należy przyjąć połowę zalecanej dawki obu suplementów i stopniowo zwiększać dawkowanie, zachowując ostrożność. Połączenie dwóch stymulantów może prowadzić do negatywnych interakcji i nasilenia skutków ubocznych.

Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu

Johimbina, choć początkowo używana w medycynie tradycyjnej, stała się popularnym składnikiem suplementów diety i preparatów wspomagających odchudzanie. Na rynku dostępne są różne formy johimbiny, w tym tabletki, kapsułki, proszki, a także preparaty stosowane miejscowo (np. w postaci maści lub żeli). Jednak substancja ta znajduje się także w produktach sprzedawanych poza oficjalnym obiegiem, w tym w tzw. "dopalaczach" lub innych preparatach mających na celu poprawę wyników fizycznych lub stymulowanie organizmu. W niektórych przypadkach johimbina bywa nadużywana, co wiąże się z ryzykiem nielegalnego obrotu i dostępu do substancji w niewłaściwych dawkach.

Pomimo legalności johimbiny w wielu krajach, jej niekontrolowane stosowanie, zwłaszcza w połączeniu z innymi substancjami stymulującymi, może prowadzić do poważnych skutków zdrowotnych. W związku z tym, johimbina, podobnie jak inne substancje o działaniu pobudzającym, może funkcjonować na rynku alternatywnym, w którym nie zawsze gwarantowana jest jakość czy bezpieczeństwo preparatów.

Chemia i farmakologia substancji

Johimbina jest alkaloidem o strukturze indolowej, wyizolowanym z kory drzewa Pausinystalia johimbe. Jej działanie farmakologiczne wynika głównie z jej interakcji z receptorami adrenergicznymi, zwłaszcza alfa-2. Blokowanie tych receptorów powoduje wzrost wydzielania norepinefryny, co skutkuje zwiększoną stymulacją układu współczulnego i pobudzeniem organizmu.

Farmakokinetyka johimbiny obejmuje jej szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, a także szeroką dystrybucję w organizmie, z wysokim stopniem wiązania z białkami osocza. Johimbina jest metabolizowana w wątrobie, a jej metabolity są wydalane głównie z moczem. Działania niepożądane wynikają często z nadmiernego pobudzenia układu adrenergicznego i mogą obejmować zwiększenie ciśnienia krwi, tachykardię, arytmie, a także lęk i nerwowość.

Uzależnienie i sposoby jego leczenia

Choć johimbina nie jest uznawana za substancję uzależniającą w tradycyjnym sensie, jej nadużywanie może prowadzić do psychicznej zależności, zwłaszcza w kontekście stosowania jako środek wspomagający odchudzanie lub poprawę wyników fizycznych. Zwiększone stosowanie johimbiny, zwłaszcza w wyższych dawkach, może prowadzić do rozwoju tolerancji, co skłania użytkowników do przyjmowania coraz większych ilości substancji w celu uzyskania pożądanych efektów.

Leczenie uzależnienia od johimbiny wymaga podejścia interdyscyplinarnego, w tym wsparcia psychoterapeutycznego oraz leczenia farmakologicznego, jeśli zachodzi potrzeba stabilizacji układu sercowo-naczyniowego i redukcji objawów lękowych.

W przypadku uzależnienia lub nadużywania substancji, ważne jest, aby osoby dotknięte tym problemem skorzystały z odpowiednich ośrodków terapeutycznych, które oferują wsparcie w leczeniu uzależnień.

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Status prawny w poszczególnych krajach

Polska

Od dnia 15 maja 2019 r. decyzją (Dz. Urz. UE z 25.04.2019 L110) Komisji Europejskiej kora johimby lekarskiej oraz preparaty z niej uzyskane, są zakazane w żywności

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html