Metadon
Klasyfikacja podstawowa
Metka substancji
hyperreal.info
Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/chemia/metadon
Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/metadon-watek-ogolny-t18127.html
Wzór chemiczny
Nazwa generyczna
Inne nazwy substancji
6-(dimetyloamino)-4,4-difenyloheptan-3-on
Odmiany nazwy substancji
metadonu, metadonem, metadonie, metadonowi
Wikipedia
Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/metadon
Informacje ogólne
Metadon jest syntetycznym lekiem opioidowym, pochodną 4,4-difenyloheptanonu. Jest mieszaniną racemiczną L-metadonu (agonista receptorów opioidowych) i D-metadonu (antagonizm w stosunku do receptora NMDA, odpowiada również za efekt przeciwkaszlowy i hamowanie rozwoju tolerancji na opioidy). Metadon jest stosowany w leczeniu uzależnienia od morfiny i heroiny (terapia substytucyjna) oraz jako alternatywny lek przeciwbólowy w przypadku, gdy inne opioidy nie są skuteczne lub w związku ze zwiększoną tolerancją na ich działanie.
Opracowania naukowe
Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją
Otrzymywanie / pozyskiwanie
Zastosowanie
Zastosowanie medyczne
- Stosowany w ramach programów leczenia substytucyjnego uzależnienia od morfiny i heroiny (w określonych przypadkach może być stosowany podczas leczenia uzależnienia od innych opioidów jak np. oxykodonu, DHC, czy butyrfentanylu).
- Stosowany również jako lek drugiego rzutu w leczeniu bólów nowotworowych oraz w analgezji przed i pooperacyjnej.
Zastosowanie rekreacyjne
- Zażywany w celach rekreacyjnych, z zamiarem wprowadzenia się w stan odurzenia narkotykowego.
Inne zastosowania
Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia
Drogi podania
- doustnie (w medycynie)
Przy użyciu pozamedycznym często stosuje się inne drogi podania, w tym dożylnie, domięśniowo, podskórnie i doodbytniczo, co stanowi bezpośrednie zagrożenie dla zdrowia, zwłaszcza przy podaniu dożylnym.
Dawkowanie
- doustnie (p.o) - dawka początkowa 15-20mg w odstępach czasowych 4-8h, w przypadku gdy dawka jest niewystarczająca i nie eliminuje objawów odstawienia podczas leczenia substytucyjnego - można ją zwiększać stopniowo o 5-10mg.
Zagrożenia
Zagrożenia dotyczą podawania wysokich dawek metadonu, zwłaszcza w połączeniu z innymi substancjami psychoaktywnymi (w tym innymi depresantami).
- bradykardia
- niedociśnienie
- depresja oddechowa
- zapaść krążeniowa
- utrata przytomności
- zaburzenia czynności układu pokarmowego i wydalniczego
- stupor lub śpiączka
Funkcjonowanie na rynku lub w podziemiu
Chemia i farmakologia substancji
Działanie metadonu opiera się przede wszystkim na powstawaniu wiązań z receptorami opioidowymi
- silny agonizm względem receptora opioidowego μ (L-metadon)
- niekompetycyjny antagonizm względem receptora NMDA (D-metadon)
- inhibicja zwrotnego wychwytu serotoniny w synapsach
- agonizm względem receptora opioidowego δ
Po podaniu pozajelitowym działanie metadonu pojawia się już po 10-20 minutach, natomiast przy podaniu doustnym okres ten wynosi od 30 do 60min. Metadon wykazuje się dużą biodostępnością (ok. 80%) przy podaniu p.o i długim okresem półtrwania (30-46h) oraz silnym wiązaniem się w białkami osocza (60-90%). Metabolizm zachodzi w wątrobie przy udziale enzymów mikrosomalnych. Nieaktywne metabolity metadonu wydalane są przez przewód pokarmowy w ilości 60% i przez nerki w formie niezmienionej (20%).