Metadon

Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

hyperreal.info

Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/chemia/metadon

Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/metadon-watek-ogolny-t18127.html

Wzór chemiczny

CCC(=O)C(CC(C)N(C)C)(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2

Nazwa generyczna

Methadone Hydrochloride Molteni

Inne nazwy substancji

6-(dimetyloamino)-4,4-difenyloheptan-3-on

Odmiany nazwy substancji

metadonu, metadonem, metadonie, metadonowi

Wikipedia

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/metadon

Informacje ogólne

Metadon jest syntetycznym lekiem opioidowym, pochodną 4,4-difenyloheptanonu. Jest mieszaniną racemiczną L-metadonu (agonista receptorów opioidowych) i D-metadonu (antagonizm w stosunku do receptora NMDA, odpowiada również za efekt przeciwkaszlowy i hamowanie rozwoju tolerancji na opioidy). Metadon jest stosowany w leczeniu uzależnienia od morfiny i heroiny (terapia substytucyjna) oraz jako alternatywny lek przeciwbólowy w przypadku, gdy inne opioidy nie są skuteczne lub w związku ze zwiększoną tolerancją na ich działanie.

Zastosowanie

Zastosowanie medyczne

• Stosowany w ramach programów leczenia substytucyjnego uzależnienia od morfiny i heroiny (w określonych przypadkach może być stosowany podczas leczenia uzależnienia od innych opioidów jak np. oxykodonu, DHC, czy butyrfentanylu).

• Stosowany również jako lek drugiego rzutu w leczeniu bólów nowotworowych oraz w analgezji przed i pooperacyjnej.

Zastosowanie rekreacyjne

• Zażywany w celach rekreacyjnych, z zamiarem wprowadzenia się w stan odurzenia narkotykowego.

Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia

Drogi podania

• doustnie (w medycynie) w postaci syropu.

• W użyciu pozamedycznym bywa również podawany innymi drogami np. i.v/i.m, co stanowi duże zagrożenie dla zdrowia i życia, w związku z faktem, iż substancja aktywna jest w tym przypadku podawania w postaci syropu, a więc jej gęstość nie jest odpowiednia dla iniekcji. Mimo tego, sporo osób decyduje się na ta drogę podania, chcąc zwiększyć biodostępność podawanej substancji.

Dawkowanie

• doustnie (p.o) - dawka początkowa 15-20mg w odstępach czasowych 4-8h, w przypadku gdy dawka jest niewystarczająca i nie eliminuje objawów odstawienia podczas leczenia substytucyjnego - można ją zwiększać stopniowo o 5-10mg.

Zagrożenia

Zagrożenia dotyczą podawania wysokich dawek metadonu, zwłaszcza w połączeniu z innymi substancjami psychoaktywnymi (w tym innymi depresantami).

• bradykardia
• niedociśnienie
• depresja oddechowa
• zapaść krążeniowa
• utrata przytomności
• zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe związane z podwyższeniem ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego
• zaburzenia czynności układu pokarmowego i wydalniczego
• stupor lub śpiączka

Chemia i farmakologia substancji

Działanie metadonu opiera się przede wszystkim na powstawaniu wiązań z receptorami opioidowymi

• silny agonizm względem receptora opioidowego μ (L-metadon)
• niekompetycyjny antagonizm względem receptora NMDA (D-metadon) - Zarówno forma racemiczna, jak i inne izomery osobno są niekompetycyjnymi antagonistami NMDA, co odpowiada za wolny rozwój tolerancji na lek.
• inhibicja zwrotnego wychwytu serotoniny w synapsach
• agonizm względem receptora opioidowego δ

Po podaniu pozajelitowym działanie metadonu pojawia się już po 10-20 minutach, natomiast przy podaniu doustnym okres ten wynosi od 30 do 60min. Metadon wykazuje się dużą biodostępnością (ok. 80%) przy podaniu p.o i długim okresem półtrwania (30-46h). Metadon jest lipofilną zasadą o dużej objętości dystrybucji przy jedynie 1% leku znajdującym się w plazmie. Jego cechą charakterystyczną jest kumulowanie się w tkankach przy częstym podawaniu. Po wypełnieniu rezerwuarów tkankowych czas półtrwania może się wydłużyć do 75 godzin. Metabolizowany jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Przy przewlekłym podawaniu dochodzi do autoindukcji enzymów mikrosomalnych. Za główny szlak metabolizmy metadonu, jakim jest N-demetylacja, odpowiada przede wszystkim izoenzym cytochromu P450-CYP3A4 i inne izoenzymy (CYP 1A2 i 2D6). Większość leku i jego metabolitów zostaje wydalona przez jelita, a jego eliminacja na drodze układu wydalniczego (przez nerki) wynosi 20%.

Interakcje z innymi opioidami

Mimo antagonizmu receptora NMDA, na oddzielnym torze wciąż zachodzi inhibicja zwrotnego wychwytu serotoniny i agonizm receptorów opioidowych, które mogą być w tym samym czasie inicjowane przez substancje z tej samej grupy. O interakcjach między metadonem a innymi opioidami decydują również indywidualne predyspozycje i podatność wyżej opisanych mechanizmów powinowactwa na wzmożoną interakcję między substratami do intoksykacji oraz tolerancja na nie.

Uzależnienie i sposoby jego leczenia

Uzależnienie od metadonu jest uzależnieniem typu morfinowego. W przypadku długotrwałego przyjmowania pojawia się uzależnienie zarówno psychiczne, jak i fizyczne oraz tolerancja. Objawy fizyczne towarzyszące odstawieniu przypominają te, które występują podczas odstawiania innych opioidów. Pojawiają się ok. 12h od przyjęcia ostatniej dawki i apogeum osiągają po ok. 2 dniach abstynencji. Mogą utrzymywać się od dwóch tygodni do miesiąca.

Jednym ze sposobów odstawiania metadonu jest powolne redukowanie przyjmowanych dawek w skojarzeniu z benzodiazepinami i lekami przeciwwymiotnymi oraz przeciwbiegunkowymi, jeśli zachodzi potrzeba ich podania. Można również wdrążyć podawanie leków przeciwbólowych z grupy NLPZ. Inną metodą jest ROD, czyli Szybka Detoksykacja opioidowa - procedura polegająca na wprowadzeniu pacjenta w śpiączkę farmakologiczną na czas 6-10h i podaniu naloksonu. Dzięki temu pacjent nie odczuwa najbardziej nieprzyjemnych objawów związanych z głodem psychofizycznym na pierwszym etapie detoksykacji.

Osoby uzależnione często próbują odstawić metadon na własną rękę przy pomocy innych opioidów/opiatów, jednak zazwyczaj kończy się to niepowodzeniem i powrotem do zażywania środka odurzającego oraz zwiększania jego dawek. Należy również pamiętać, że nagłe odstawienie opioidu bez opieki medycznej i środków wspomagających, może zakończyć się niewydolnością krążeniową i oddechową.

tekst autorstwa usera:Niśkiewicz Hieronim

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Odstawieniu metadonu towarzyszy : ból rąk , nóg , uczucie "rowerka" w okolicach żołądka orz bezsenność , która trwa kilka dni , do tego silna chęć zażycia metadonu związana z uzależnieniem .

         Niśkiewicz Hieronim

Status prawny w poszczególnych krajach

Polska

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html