Klasyfikacja podstawowa
Metka substancji
hyperreal.info
Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/apteka/baklofen
Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/baklofen-watek-ogolny-t13083.html
Wzór chemiczny
![[]](/wzory/Baklofen.svg)
C1=CC(=CC=C1C(CC(=O)O)CN)ClNazwa generyczna
Inne nazwy substancji
baclofen, Baclofenum, Kwas (3RS)-4-amino-3-(4-chlorofenylo)butanowy, baklo
Odmiany nazwy substancji
baklofenu, baklofenowi, baklofenem, baklofenu, baklofenie, baclofenu, baclofenowi, baclofenem, baclofenu, baclofenie
Wikipedia
Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/baklofen
Informacje ogólne
Baklofen (znany również jako Lioresal, Gablofen, Kemstro, Liofen) to substancja depresyjna z klasy kwasów masłowych. Jest pochodną GABA i jest chemicznie spokrewniony z fenibutem, pregabaliną i gabapentyną. Działa głównie jako agonista receptora GABAB.
Baklofen został zsyntetyzowany w 1962 roku w szwajcarskiej firmie farmaceutycznej Ciba-Geigy. Obecnie jest on stosowany klinicznie w leczeniu spastyczności mięśni i jest obiecującym lekiem na alkoholizm.
Efekty subiektywne obejmują uspokojenie, tłumienie lęku, rozluźnienie mięśni i umiarkowaną euforię. Zwykle jest opisywany jako nieco podobny do fenibutu w swoich efektach. Podaje się, że ma mniejsze działanie rekreacyjne, takie jak euforia, w porównaniu z lekami depresyjnymi, takimi jak alprazolam.
Baklofen ma umiarkowany potencjał nadużywania i powoduje uzależnienie fizyczne przy przewlekłym stosowaniu. Po wystąpieniu fizycznego uzależnienia od substancji GABAergicznej, użytkownik nie może nagle przerwać stosowania bez ryzyka wystąpienia objawów odstawienia, takich jak niepokój, drżenie mięśni, a w ciężkich przypadkach drgawki.
Opracowania naukowe
Baklofen jest lekiem stosowanym w terapii wielu różnych schorzeń, takich jak sztywność mięśniowa, pourazowe skurcze mięśni, migrena, alkoholizm, uzależnienia od substancji psychoaktywnych, a nawet depresja i schizofrenia. Ze względu na swoje różnorodne działanie, baklofen jest przedmiotem wielu badań naukowych.
Jednym z opracowań naukowych dotyczących baklofenu jest studium przeprowadzone na osobach z uszkodzeniami rdzenia kręgowego. Badanie wykazało, że baklofen może skutecznie zmniejszać objawy spastyczności mięśniowej u tych pacjentów. Ponadto, baklofen został sklasyfikowany jako skuteczny lek w łagodzeniu bólu pourazowego.
Inne opracowanie naukowe skupiło się na badaniu baklofenu w leczeniu uzależnień od alkoholu. Badanie to wykazało, że baklofen może być skutecznym narzędziem w redukcji ospałości, chęci picia alkoholu i pozostałości alkoholowych w organizmie. Odkrycia te sugerują, że baklofen może być obiecującym lekiem wspomagającym terapię uzależnień.
Jednak opracowania naukowe sugerują również pewne ograniczenia i potencjalne skutki uboczne związane z stosowaniem baklofenu. Przykładowo, niektóre badania sugerują, że baklofen może powodować zmęczenie, senność i problemy z koncentracją. Ponadto, stosowanie baklofenu może prowadzić do tolerancji i uzależnienia, dlatego konieczne jest skrupulatne monitorowanie pacjentów podczas terapii z jego użyciem.
Ogólnie rzecz biorąc, opracowania naukowe dotyczące baklofenu wykazują jego skuteczność w leczeniu różnych schorzeń, ale również podkreślają potrzebę ostrożności i monitorowania pacjentów. Baklofen jest lekiem, który wymaga indywidualnego podejścia i oceny ryzyka i korzyści dla każdego pacjenta.
Autorskie zdjęcia i filmy związane z substancją
Zdjęcie przedstawia oryginalne tabletki leku Baclofen Polpharma. Na pierwszym planie (z nacięciem) tabletka 10mg, druga z nich (bez nacięcia) to dawka 25mg.
Otrzymywanie / pozyskiwanie
Produkty wyjściowe:
β-(p-chlorofenylowy) imid kwasu glutarowego; wodorotlenek sodu; brom
Synteza
42,45 g β-(p-chlorofenylowego) imidu kwasu glutarowego zmieszano z roztworem wodorotlenku sodu (8,32 g w 200 ml wody). Przez 10 minut podgrzewano mieszaninę w temperaturze 50 stopni C, następnie schłodzono do 10-15 stopni C. W tej temperaturze zakroplono roztwór wodorotlenku sodu (40,9 g w 200 ml wody), następnie w ciągu 20 minut dodano 38,8 g bromu. Po dodaniu wszystkiego, mieszano wsad przez 8 godzin w temperaturze 20-25 stopni C. Następnie ostrożnie dodano skoncentrowany kwas solny w celu otrzymania pH 7, po czym wytrącił się drobnokrystaliczny kwas γ-amino-β(p-chlorofenylo)butanowy. W celu oczyszczenia rekrystalizowano z wody. Temperatura topnienia to 206 - 208 stopni C.
Zastosowanie
Zastosowanie medyczne
Lek ten według swojego "ulotkowego" przeznaczenia, przeznaczony jest dla osób cierpiących na spastyczność mięśni. Rozluźnia on bowiem mięśnie szkieletowe.
Częściej jednak jest on przepisywany pacjentom uzależnionym od alkoholu etylowego oraz opioidów, w celu zmniejszenia głodu alkoholowego, wspomagania u osób uzależnionych od opioidów, zmniejszenia napięcia mięśniowego oraz odczucia głodu spowodowanego zespołem abstynencyjnym co w praktyce znajduje swoje uzasadnienie.
--Wawe (dyskusja) 07:38, 25 maj 2015 (UTC)
Zastosowanie rekreacyjne
Potencjał rekreacyjny leku kryje się w istocie w fakcie, że podobnie jak alkohol, czy benzodiazepiny, jest on agonistą (modulatorem) układu GABA.
Użycie rekreacyjne tego leku polega na przyjęciu na raz dawki nie mniejszej niż maksymalne dobowe dawkowanie opisane w ulotce. Najczęstszym przedziałem dawkowania w tym celu jest 50-100 mg tej substancji. Powoduje to znaczne podniesienie nastroju, jednakże nawet jednorazowe użycie tego leku w ten sposób może powodować na następny dzień skrajnie niskie samopoczucie "z odbicia". Coś w rodzaju kaca alkoholowego. Z tego względu substancja ta nie jest powszechnie nadużywana.
Efekty rekreacyjne to przede wszystkim duża poprawa samopoczucia, świetny humor, pobudzenie. W większych dawkach silne rozluźnienie mięśni, zawroty głowy i senność. Samo działanie baklofenu przypomina trochę działanie GHB.
Należy pamiętać, że nawet jednorazowe przyjęcie tego leku, w tak dużym stężeniu, może spowodować skutki uboczne takie jak:
Wzdęcia, problemy z poznawaniem twarzy oraz otoczenia (niepoznawanie własnej rodziny, domu, tudzież mylenie przypadkowych osób ze swoimi znajomymi/bliskimi), senność, a w skrajnych przypadkach depresja układu oddechowego.
Zdarzają się przypadki osób, które w celach rekreacyjnych przyjmują codziennie określoną dawkę tego leku. Jeśli w wyniku takich praktyk rozwinie się w organizmie uzależnienie fizjologiczne, może okazać się trudnym zadaniem odstawienie tego leku. Objawami odstawienia w tym przypadku są przede wszystkim drgawki, przypominające bardziej "prądy" przechodzące przez kończyny co kilka, kilkanaście sekund, a także, jak wyżej wspomniano, stany depresyjne.
Tolerancja na baklofen rośnie bardzo szybko, szybko również spada.
--Wawe (dyskusja) 08:10, 25 maj 2015 (UTC)
Inne zastosowania
Baclofen jako agonista receptorów GABA, a w szczególności podtypu receptora GABA-B, jest używany przez osoby uzależnione od GHB tudzież jego prekursora - GBL, w celu minimalizacji skutków odstawienia tychże substancji. Mówiąc eufemistycznie, nie jest to wiedza powszechna wśród lekarzy, którzy według swojej książkowej wiedzy, chcą detoksykować pacjenta po ciągu GHB za pomocą benzodiazepin, które, agonizując głównie podtyp receptora GABA-A, w małym tylko stopniu stanowią pomoc w walce z objawami odstawiennymi. Z tego względu umieszczam ten tekst w zastosowaniach "pozamedycznych". Przykładem potwierdzającym słuszność takiego posunięcia jest eksperyment, który wykonał na samym sobie "propagator" tego leku.
W przypadku nagłego odstawienia wymienionych środków w sposób tzw. "cold turkey" (ang. zimny indyk, czyli bez uprzedniej redukcji dawek do minimum) następuje szereg objawów abstynencyjnych. Wśród nich największy dyskomfort sprawia bezproduktywne pobudzenie, bezsenność trwająca do trzech dób, drgawki, skrajnie niskie samopoczucie. W niektórych przypadkach takie odstawienie grozi nawet śmiercią.
Baclofen dzięki temu, że jest agonistą tych samych receptorów, co GHB, sprawia, że użycie odpowiedniej dawki tego leku hamuje rozwój wymienionych w poprzednim akapicie objawów. Można użyć tutaj analogii - Baclofen dla uzależnionych od GHB jest jak metadon dla heroinistów. W odróżnieniu od GHB, Baclofen ma dłuższy okres półtrwania, dzięki czemu organizm może funkcjonować normalnie, podczas gdy uzależnienie od gwałtownie działającego GHB powoli zanika. Trochę jak zasłona dymna.
Opis przypadku hospitalizacji po przedawkowaniu Baclofenu.
--Wawe (dyskusja) 07:57, 20 maj 2015 (UTC)
Sposoby przyjmowania, dawkowanie i zagrożenia
Sposoby przyjmowania
Najrozsądniejszym ROA (ang. route of administration - sposób podania) jest połknięcie tabletek. Z doświadczenia użytkowników leku wynika, że największe stężenie we krwi osiąga on po około dwóch godzinach od przyjęcia. Rozgryzienie tabletki (UWAGA - praktyka ta jest sprzeczna z zaleceniami ulotki) przyspiesza proces wchłaniania jej.
Niektórzy użytkownicy przyjmują baklofen donosowo. Wtedy można uzyskać dużo szybsze 'wejście' substancji, które przy PO zajmuje nawet 2 godziny. Anegdotyczne doniesienia przekonują, że sniff zwiększa biodostępność. Tabletki podane donosowo mają neutralny smak i niezbyt dobry, lecz niezalegający spływ. Taka ROA zapewnia swego rodzaju wjazd, dużo słabszy jednak niż w przypadku na przykład stymulantów.
Dawkowanie (dorośli) według ulotki:
Początkowo 5 mg 3×/dobę, następnie stopniowo co 3 dni zwiększać dawkę o 5 mg aż do uzyskania pożądanego efektu (zwykle przy dawce 30–75 mg/dobę); dawka maksymalna wynosi 100 mg/dobę.
Dawki rekreacyjne wahają się w granicach od 50mg do 150mg, wyższe dawki zażywają osoby z dużą tolerancja na baklofen.
Potencjał uzależnienia i nadużywania
Baklofen w umiarkowanym stopniu uzależnia fizycznie i psychicznie. Odstawienie baklofenu może wiązać się z zespołem odstawienia, który przypomina odstawienie benzodiazepin i alkoholu. Objawy odstawienia są bardziej prawdopodobne, jeśli baklofen jest stosowany przez długi czas (dłużej niż kilka tygodni) i mogą wystąpić przy niskich lub wysokich dawkach.
Nasilenie objawów odstawienia baklofenu zależy od tempa odstawiania leku. W przypadku nagłego odstawienia istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich objawów odstawienia. Ostre objawy odstawienia można powstrzymać poprzez ponowne włączenie baklofenu.
Tolerancja na działanie uspokajająco-nasenne rozwija się w ciągu kilku dni ciągłego stosowania. Po zaprzestaniu stosowania tolerancja powraca do poziomu wyjściowego w ciągu 7-14 dni.
Objawy odstawienia lub objawy z odbicia mogą wystąpić po nagłym zaprzestaniu stosowania po kilku tygodniach lub dłużej stałego dawkowania i mogą wymagać stopniowego zmniejszania dawki. Objawy odstawienia mogą obejmować omamy słuchowe, omamy wzrokowe, omamy dotykowe, urojenia, splątanie, majaczenie, dezorientację, wahania świadomości, bezsenność, zawroty głowy, nudności, nieuwagę, zaburzenia pamięci, zaburzenia percepcji, swędzenie, niepokój, depersonalizacja, hipertonia, hipertermia, psychoza, mania, zaburzenia nastroju, tachykardia, drgawki, drżenie, dysfunkcja układu autonomicznego, hiperpireksja (gorączka), skrajna sztywność mięśni przypominająca złośliwy zespół neuroleptyczny i spastyczność z odbicia.
Interakcje
Zagrożenie zdrowia lub życia:
Uzależnienie i sposoby jego leczenia
Status prawny w poszczególnych krajach
Polska
Substancja niewymieniona w Rozporządzeniu Ministra Zdrowia z dnia 17 sierpnia 2018 r. w sprawie wykazu substancji psychotropowych, środków odurzających oraz nowych substancji psychoaktywnych, jednak handel nią jest nielegalny na mocy przepisów zakazujących czarnorynkowej sprzedaży preparatów leczniczych.
Niemcy
Baklofen jest lekiem wydawanym na receptę, zgodnie z Anlage 1 AMVV.
Rosja
Baklofen jest dostępny na receptę.
Szwecja
Baklofen w tym kraju dostępny jest również poprzez receptę.
Turcja
Baklofen jest dostępny w aptekach bez recepty.
Stany Zjednoczone
Baklofen nie jest substancją sklasyfikowaną, ale może być sprzedawany wyłącznie na receptę.