Kategoria:Antyhistaminy

Substancje chemiczne hamujące działanie histaminy przez blokowanie jej przed związaniem z odpowiednim receptorem albo przez hamowanie aktywności dekarboksylazy histydyny przekształcającej histydynę w histaminę.

Leki przeciwhistaminowe zostały wprowadzone do leczenia w latach 50. XX wieku. Leki I generacji wywierają silny efekt antycholinergiczny i działają sedatywnie na układ nerwowy, a efekt ten utrzymuje się znacznie dłużej (niekiedy powyżej 12 godzin) niż ich działanie przeciwalergiczne, które przeciętnie trwa do 3‑6 godzin. Leki I generacji dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego, a efekt sedacyjny wynika z ich łatwego przenikania przez barierę krew–mózg i blokowania receptora H1 znajdującego się w ośrodkowym układzie nerwowym. Poza tym znane są ich interakcje z alkoholem i z innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy (leki przeciwbólowe, nasenne, sedacyjne, poprawiające nastrój). Inhibitory monoaminooksydazy mogą również nasilać efekt antycholinergiczny leków przeciwhistaminowych. Ze względu na te działania zdecydowanie nie zaleca się ostatnio rutynowego stosowania leków przeciwhistaminowych I generacji. Najwięcej działań niepożądanych wykazuje prometazyna, difenhydramina, chlorfeniramina, klemastyna, cyproheptadyna. Najbezpieczniejszą substancją z tej grupy jest hydroksyzyna, którą standardowo w terapii chorób alergicznych stosuje się w dawce od 25‑50 mg/dobę. Główną, istotną w terapii różnicą pomiędzy lekami przeciwhistaminowymi I i II generacji jest brak działania sedacyjnego nowych preparatów, co wynika z faktu, że są one mniej lipofilne i nie przechodzą przez barierę krew‑mózg. Do obecnie stosowanych leków przeciwhistaminowych II generacji należą (w kolejności alfabetycznej): bilastyna, cetyryzyna, desloratadyna, feksofenadyna, lewocetyryzyna, loratadyna i rupatadyna. Uznaje się obecnie, że w chorobach, których objawy są związane z działaniem histaminy, substancje te – ze względu na wysoki profil bezpieczeństwa – powinny być stosowane jako leki I rzutu. Pomimo prowadzenia wielu badań nad zastosowaniem leków przeciw-histaminowych wciąż istnieje stosunkowo niewiele badań porównujących dane leki przeciwhistaminowe pod kątem skuteczności i bezpieczeństwa w poszczególnych jednostkach chorobowych oraz w grupach wiekowych pacjentów.