Baklofen

Klasyfikacja podstawowa

Metka substancji

hyperreal.info

Tripraporty na NeuroGroove: http://neurogroove.info/tagi/apteka/baklofen

Dyskusja na forum Talk: https://hyperreal.info/talk/baklofen-watek-ogolny-t13083.html

Wzór chemiczny

C1=CC(=CC=C1C(CC(=O)O)CN)Cl

Nazwa generyczna

Baclofen Polpharma, Kemstro, Lioresal

Inne nazwy substancji

baclofen, Baclofenum, Kwas (3RS)-4-amino-3-(4-chlorofenylo)butanowy, baklo

Odmiany nazwy substancji

baklofenu, baklofenowi, baklofenem, baklofenu, baklofenie, baclofenu, baclofenowi, baclofenem, baclofenu, baclofenie

Uwaga! Zawartości metki nie edytujemy w Kuchni [H]yperreala. Jest ona generowana automatycznie z repozytorium https://github.com/hyperreal/Substancje - zapraszamy do współpracy przy tworzeniu tej listy na GitHubie.

Wikipedia

Na polskiej Wikipedii substancji poświęcona jest strona: https://pl.wikipedia.org/wiki/baklofen

Otrzymywanie / pozyskiwanie

Produkty wyjściowe:

β-(p-chlorofenylowy) imid kwasu glutarowego; wodorotlenek sodu; brom

Synteza

42,45 g β-(p-chlorofenylowego) imidu kwasu glutarowego zmieszano z roztworem wodorotlenku sodu (8,32 g w 200 ml wody). Przez 10 minut podgrzewano mieszaninę w temperaturze 50 stopni C, następnie schłodzono do 10-15 stopni C. W tej temperaturze zakroplono roztwór wodorotlenku sodu (40,9 g w 200 ml wody), następnie w ciągu 20 minut dodano 38,8 g bromu. Po dodaniu wszystkiego, mieszano wsad przez 8 godzin w temperaturze 20-25 stopni C. Następnie ostrożnie dodano skoncentrowany kwas solny w celu otrzymania pH 7, po czym wytrącił się drobnokrystaliczny kwas γ-amino-β(p-chlorofenylo)butanowy. W celu oczyszczenia rekrystalizowano z wody. Temperatura topnienia to 206 - 208 stopni C.

Zastosowanie

Zastosowanie medyczne

Lek ten według swojego "ulotkowego" przeznaczenia, przeznaczony jest dla osób cierpiących na bóle (reumatyczne?). Rozluźnia on bowiem mięśnie szkieletowe.

Częściej jednak jest on przepisywany pacjentom uzależnionym od alkoholu etylowego, w celu zmniejszenia głodu alkoholowego, co w praktyce znajduje swoje uzasadnienie.

--Wawe (dyskusja) 07:38, 25 maj 2015 (UTC)

Zastosowanie rekreacyjne

Potencjał rekreacyjny leku kryje się w istocie w fakcie, że podobnie jak alkohol, czy benzodiazepiny, jest on agonistą (modulatorem) układu GABA.

Użycie rekreacyjne tego leku polega na przyjęciu na raz dawki nie mniejszej niż maksymalne dobowe dawkowanie opisane w ulotce. Najczęstszym przedziałem dawkowania w tym celu jest 50-100 mg tej substancji. Powoduje to znaczne podniesienie nastroju, jednakże nawet jednorazowe użycie tego leku w ten sposób może powodować na następny dzień skrajnie niskie samopoczucie "z odbicia". Coś w rodzaju kaca alkoholowego. Z tego względu substancja ta nie jest powszechnie nadużywana.

Należy pamiętać, że nawet jednorazowe przyjęcie tego leku w tak dużym stężeniu, może spowodować skutki uboczne takie jak:

Wzdęcia, problemy z poznawaniem twarzy oraz otoczenia (niepoznawanie własnej rodziny, domu, tudzież mylenie przypadkowych osób ze swoimi znajomymi/bliskimi), senność, a w skrajnych przypadkach depresja układu oddechowego.

Pamiętaj! Powyższe niepożądane efekty mogą być spotęgowane równoczesnym użyciem innej substancji z grupy depresantów, czyli np. "miksowania" baclofenu z alkoholem.

Zdarzają się przypadki osób, które w celach rekreacyjnych przyjmują codziennie określoną dawkę tego leku. Jeśli w wyniku takich praktyk, rozwinie się w organizmie uzależnienie fizjologiczne, może okazać się trudnym zadaniem odstawienie tego leku. Objawem odstawiennym w tym przypadku są przede wszystkim drgawki, przypominające bardziej "prądy" przechodzące przez kończyny co kilka, kilkanaście sekund, a także, jak wyżej wspomniano, stany depresyjne.

--Wawe (dyskusja) 08:10, 25 maj 2015 (UTC)

Inne zastosowania

Baclofen jako agonista receptorów GABA, a w szczególności podtypu receptora GABA-B, jest używany przez osoby uzależnione od GHB tudzież jego prekursora - GBL, w celu minimalizacji skutków odstawienia tychże substancji. Mówiąc eufemistycznie, nie jest to wiedza powszechna wśród lekarzy, którzy według swojej książkowej wiedzy, chcą detoksykować pacjenta po ciągu GHB za pomocą benzodiazepin, które, agonizując głównie podtyp receptora GABA-A, w małym tylko stopniu stanowią pomoc w walce z objawami odstawiennymi. Z tego względu umieszczam ten tekst w zastosowaniach "pozamedycznych".

W przypadku nagłego odstawienia wymienionych środków w sposób tzw. "cold turkey" (ang. zimny indyk, czyli bez uprzedniej redukcji dawek do minimum) następuje szereg objawów abstynencyjnych. Wśród nich największy dyskomfort sprawia bezproduktywne pobudzenie, bezsenność trwająca do trzech dób, drgawki, skrajnie niskie samopoczucie. W niektórych przypadkach takie odstawienie grozi nawet śmiercią.

Baclofen dzięki temu, że jest agonistą tych samych receptorów, co GHB, sprawia, że użycie odpowiedniej dawki tego leku hamuje rozwój wymienionych w poprzednim akapicie objawów. Można użyć tutaj analogii - Baclofen dla uzależnionych od GHB jest jak metadon dla heroinistów. W odróżnieniu od GHB, Baclofen ma dłuższy okres półtrwania, dzięki czemu organizm może funkcjonować normalnie, podczas gdy uzależnienie od gwałtownie działającego GHB powoli zanika. Trochę jak zasłona dymna.

Uwaga! Dawki przyjmowane w celach redukcji szkód wynikających z nagłego odstawienia GHB w praktyce często mogą przewyższać maksymalne dobowe dawkowanie, które jest wymienione w ulotce, a to może prowadzić do takich powikłań jak np. depresja oddechowa. Poniżej znajduje się link do postu, który opisuje wyczerpująco, czym w ostateczności może skutkować nieodpowiedzialne dawkowanie Baclofenu.

Opis przypadku hospitalizacji po przedawkowaniu Baclofenu.

--Wawe (dyskusja) 07:57, 20 maj 2015 (UTC)

Uzależnienie i sposoby jego leczenia

Pamiętaj! Hyperreal posiada spis placówek pomocy uzależnionym: https://hyperreal.info/help

Status prawny w poszczególnych krajach

Polska

Pamiętaj! Na forum hyperreala mamy dział poruszający prawne kwestie użytkowania narkotyków: https://hyperreal.info/talk/prawo.html